Octapéptido sintético derivado de la somatostatina natural, con efectos farmacológicos similares, pero con una duración de acción superior. Inhibe la secreción basal y patológicamente aumentada de la hormona del crecimiento (GH) y de péptidos y serotonina producidos en el sistema endocrino gastroenteropancreático (GEP).

Usos recogidos en la ficha técnica autorizada:

• Tratamiento de pacientes con acromegalia para los que la cirugía no es adecuada o no es eficaz, o en el periodo intermedio hasta que la radioterapia sea completamente eficaz (E: off-label).
• Tratamiento de pacientes con síntomas asociados con tumores gastroenteropancreáticos funcionales, como, por ejemplo, tumores carcinoides con características del síndrome carcinoide (E: off-label).
• Tratamiento de pacientes con tumores neuroendocrinos avanzados del intestino o tumor primario de origen desconocido donde se han excluido los lugares de origen no intestinal (E: off-label).
• Tratamiento de adenomas de la pituitaria secretores de TSH (E: off-label):
  • Cuando la secreción no se ha normalizado después de la cirugía o la radioterapia.
  • En pacientes para los que la cirugía no es adecuada.
  • En pacientes irradiados, hasta que la radioterapia sea eficaz.

Otros usos en Pediatría:

• Hipoglucemia debido a hiperinsulinismo (E: off-label) cuando el paciente no responde a diazóxido o a tratamientos no farmacológicos (alimentación intensiva).
• Hiperinsulinismo congénito (E: off-label).
• Quilotórax adquirido (por ejemplo, tras cirugía cardiaca) o quilotórax congénito (E: off-label).
• Varices esofágicas / hemorragia digestiva alta. Reduce el flujo venoso portal, disminuyendo la presión dentro de las varices (E: off-label).
• Diarrea: (E: off-label) datos disponibles muy limitados; en pacientes pediátricos, se ha utilizado para tratar casos refractarios de diarrea debidos a múltiples etiologías que incluyen EICH, la inducida por quimioterapia y síndromes secretores congénitos.

No hay descritas dosis para las indicaciones autorizadas en adultos (ficha técnica).

Resto de usos pediátricos:

Hipoglucemia debido a hiperinsulinismo persistente (lactantes y niños) e hiperinsulinismo congénito (neonatos):

Las dosis deben individualizarse hasta alcanzar respuesta y mantener objetivo de >70 mg/dl de glucosa en plasma.

Administración intermitente SC: inicio 5 µg/kg/día en dosis divididas cada 6-8 h y aumentar hasta conseguir respuesta (5 µg/kg/día). Las dosis habituales son de 5-25 µg/kg/día con dosis máxima diaria de 35 µg/kg/día.

Administración continua SC: inicio 5 µg/kg/día durante 24 h (resto igual a la recomendación previa).

Quilotórax adquirido:

Los datos en niños son limitados, con dosis óptimas no establecidas.

Administración continua IV: 1-4 µg/kg/h. Se han utilizado aumentos de 1 µg/kg/h cada 24 horas. La infusión debe reducirse gradualmente durante 2-7 días. Dosis máxima: 10 µg/kg/h.

Quilotórax congénito:

El quilotórax congénito tiende a requerir dosis más altas y una duración más prolongada del tratamiento en comparación con el quilotórax adquirido.

En recién nacido con edad gestacional ≥28 semanas:

Administración continua IV: dosis inicial habitual de 0,5-2 µg/kg/h, y aumentar hasta alcanzar respuesta, con dosis máxima (mediana) de 10 µg/kg/h. Se han reportado rangos de 1-20 µg/kg/h, y mediana de duración de tratamiento de 9 días (rango 4-47 días).

Esofagitis/ hemorragia digestiva alta:

• Iniciar con 1-2 µg/kg en bolo IV directo seguido de 1-2 µg/kg/h en infusión continua.
• La duración óptima de la terapia es desconocida. Cuando el sangrado no sea activo, disminuir dosis al 50% cada 12 horas, suspendiendo cuando la dosis sea el 25% de la dosis inicial.

Diarrea:

Administración intermitente SC: dosis inicial habitual de 1-10 µg/kg/dosis cada 8-12 horas; las dosis deben comenzar en el extremo más bajo del rango y ajustarse. Rangos descritos: 1-49 µg/kg/día.

Administración continua IV: por lo general, la infusión IV se reserva para pacientes que fracasan en la dosis intermitente. Dosis inicial de 1 µg/kg/h; algunos pacientes requieren aumentos de dosis y se han descrito dosis de hasta 49 µg/kg/día.

Hipersensibilidad al octreótido.

• Precaución en insuficiencia renal o hepática.
• Supresión del crecimiento si se usa durante largo tiempo en niños.

Han sido comunicados efectos adversos graves, como hipoxemia, enterocolitis necrotizante y muerte, particularmente en niños <2 años tratados con octreótido, pero no ha sido establecida la relación directa con el tratamiento, ya que los pacientes tenían serias comorbilidades. A dosis de 1-40 µg/kg/día los principales efectos adversos descritos en Pediatría son la afectación del tracto gastrointestinal: esteatorrea, diarrea, vómitos y distensión abdominal.

Otros efectos adversos notificados como frecuentes fueron: cefalea, colelitiasis, mareo, disfunción tiroidea, elevación de las transaminasas, prurito, urticaria, arritmias y dolor en el punto de inyección.

• Puede disminuir el metabolismo de la codeína. Se aconseja monitorizar la terapia.
• Puede disminuir la concentración sérica de ciclosporina. Si es posible, modificar la terapia.
• Debe evitarse la combinación con fármacos que prolongan el intervalo QT, ya que puede aumentar este efecto.
• Puede aumentar el efecto tóxico del pegvisomant; de forma específica, puede aumentar el riesgo de elevaciones significativas de las enzimas hepáticas. Debe hacerse un seguimiento estrecho.

Formulaciones convencionales

Excipientes: glicina, clorhídrico, manitol, fenol.

Administración:

• Vía subcutánea o intravenosa directa sin diluir.
• Vía intravenosa intermitente o continua, diluido en 50-200 ml de suero fisiológico o glucosado.

Conservación: refrigerado (2-8 °C) y protegido de la luz. Las diluciones tienen una estabilidad de 24 horas a temperatura ambiente.

Formulaciones de liberación retardada

Excipientes: carboximetilcelulosa sódica y manitol.

Administración: intramuscular únicamente. Inyección profunda en la zona glútea.

Conservación: refrigerado (2-8 °C) y protegido de la luz. Puede permanecer a temperatura ambiente durante el día de la administración.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima.

• Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado en diciembre de 2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/home.html
• American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
• Das A, Shah PS. Octreotide for the treatment of chylothorax in neonatos. Cochrane Database Syt Rev. 2010;9.
• Eroglu Y, Emerick KM, Whitingon PF, et al. Octreotide therapy for control of acute gastrointestinal bleeding in children. J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2004;38:41.
• Lustig RH, Hinds PS, Ringwald-Smith K, et al. Octreotide Therapy of Pediatric Hypothalamic Obesity. A Double-blind, placebo-controlled trial. J Clin Endocrinol Metab. 2003,88(6) 2586-2592.
• Micromedex Healthcare® Series.Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
• Stanley CA. Hyperinsulinism in infants and children. Pediatr Clin North Am. 1997; 44(2): 363-374.
• UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012 [consultado en diciembre de 2020]. Disponible en: www.uptodate.com
• Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16.ª edición. España: Adis; 2011.

Fecha de actualización: diciembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).