Comité de Medicamentos

La cabergolina es un alcaloide sintético de larga duración derivado de la ergotamina, que actúa a nivel central originando una supresión dosis-dependiente de los niveles de prolactina, gracias a su actividad agonista sobre los receptores de dopamina (D2) de la hipófisis anterior. La cabergolina es siete veces más selectiva hacia los receptores D2 que la bromocriptina, por lo que esta mayor selectividad pudiese ser la responsable de su mejor tolerancia en comparación con otros agonistas dopaminérgicos. La cabergolina tiene una afinidad mínima para los receptores adrenérgicos (α₁ y α₂), serotoninérgicos o histaminérgicos. Es un potente agonista sobre el receptor serotoninérgico 5-HT2B, lo que contribuye a los eventos fibróticos y valvulopáticos.

La mayoría de sus efectos se ha atribuido al antagonismo de los receptores de adenosina, y su acción principal la estimulación del sistema nervioso central (SNC). Esta es la base de su efecto en la apnea del prematuro, para la que se han propuesto diversos mecanismos de acción, entre otros: (1) estimulación del centro respiratorio, (2) aumento de la ventilación por minuto, (3) disminución del umbral hasta la hipercapnia, (4) aumento de la respuesta a la hipercapnia, (5) incremento del tono del músculo esquelético, (6) descenso de la fatiga del diafragma, (7) aumento del metabolismo y (8) elevación del consumo de oxígeno.

La calcitonina es una hormona que se encuentra de forma natural en el organismo de los seres humanos y en los animales. Esta hormona regula el nivel de calcio en la sangre. La calcitonina es una hormona calciotrópica, que inhibe la resorción ósea por acción directa sobre los osteoclastos. Mediante la inhibición de la actividad de los osteoclastos, vía sus receptores específicos, la calcitonina de salmón disminuye la resorción ósea. Contiene la sustancia activa calcitonina de salmón sintética. La calcitonina se utiliza para revertir la pérdida ósea y también podría ayudar a la formación ósea

El calcitriol, o 1-alfa-25 dihidroxi-colecalciferol, es el principal metabolito activo de la vitamina D3. Sintetizado de manera endógena en el riñón a partir de su precursor (25-hidroxi-colecalciferol). Activa el receptor de vitamina D en los tejidos donde actúa (intestino, hueso, glándula paratiroides y riñón) estimulando la absorción intestinal y tubular de calcio, regulando la reabsorción ósea e inhibiendo la síntesis de hormona paratiroidea (PTH).

Anticuerpo monoclonal antiinterleucina humana-1 beta (IL-1 beta) completamente humano. Se une con alta afinidad y especificidad a la IL-1 beta humana y bloquea su unión a los receptores, lo que impide la activación del gen inducida por IL-1 beta y la producción de mediadores inflamatorios. Debido a su larga semivida, produce un bloqueo de la acción de IL-1 beta de acción prolongada, lo que permite su administración bimensual.

Diurético ahorrador de potasio por vía parenteral similar a la espironolactona, es decir, inhibe la acción de la aldosterona a nivel renal (natriurético y ahorrador de potasio).

La capecitabina es un carbamato de fluoropirimidina no citotóxica que, administrado por vía oral, actúa como un precursor del citotóxico 5-fluorouracilo (5-FU). La capecitabina se activa a través de varios pasos enzimáticos. La enzima responsable de la conversión final a 5-FU, la timidina fosforilasa, se encuentra en tejidos tumorales, así como en tejidos normales, aunque con niveles generalmente más bajos. El metabolismo de 5-FU por vía anabólica bloquea la reacción de mutilación del ácido desoxiuridílico hacia el ácido timidílico, por ello interfiere con la síntesis del ADN. La incorporación del 5-FU también conduce a la inhibición del ARN y síntesis proteica. Dado que tanto el ADN como el ARN son esenciales para la división y el crecimiento celular, el efecto de 5-FU puede crear una deficiencia de timidina que provoca un crecimiento no equilibrado y la muerte celular. Los efectos de la privación del ADN y el ARN se acentúan en las células que proliferan más rápidamente y que metabolizan 5-FU con mayor velocidad.

Antituberculoso de segunda línea, bactericida. Carece de actividad frente a otras bacterias. Algunos datos han sugerido resistencia cruzada con amikacina y kanamicina.

Inhibidor competitivo, altamente selectivo, de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA). Impide la conversión de angiotensina I en angiotensina II y secundariamente disminuye los niveles de aldosterona. Bloquea la degradación de bradicinina (potente vasodilatador).

Antiepiléptico de elección en epilepsias parciales y generalizadas, aceptado para su uso en niños por su baja capacidad depresora central. También en la neuralgia del trigémino y en dolores neuropáticos. No es recomendable en crisis de ausencia ni crisis mioclónicas.

Antitiroideo. Tiourea de administración oral. Profármaco del tiamizol. Interfiere la síntesis de hormonas tiroideas, sin ejercer efecto sobre la hormona preformada.

Mucolítico de eficacia controvertida. Actúa disminuyendo la viscosidad de la secreción mucosa.

El carbón activado es un polvo de estructura porosa, que le confiere una elevada capacidad de adsorción. Administrado por vía oral, adsorbe en su superficie a su paso por el tracto gastrointestinal, fármacos y toxinas, evitando su absorción sistémica.

El calcio es un elemento imprescindible en la formación de los huesos y los dientes, participando asimismo en la coagulación de la sangre, la actividad nerviosa, la contracción de los músculos, el funcionamiento del corazón y la regulación del calibre de los vasos sanguíneos. Se trata del ion mineral más abundante del organismo y la mayor parte está formando parte del esqueleto. El carbonato cálcico es una sal de calcio que contiene un 40% de calcio elemento por gramo de sal (400 mg/g sal, 10 mmol/g, 20 mEq/g).

Ver fichas de ambos monocomponentes: carbonato cálcico y colecalciferol

Citostático, antineoplásico e inmunosupresor. Carboplatino produce predominantemente cruces ínter- e intracatenarios en el ADN.

Agente alquilante del ADN y ARN, también inhibe varios procesos enzimáticos importantes mediante la carbamoilación de aminoácidos en proteínas.

Betabloqueante vasodilatador no cardioselectivo; acción vasodilatadora por bloqueo selectivo de adrenoreceptores alfa 1, reduciendo la resistencia vascular periférica y suprime el sistema renina-angiotensina-aldosterona mediante betabloqueo. La actividad de la renina plasmática se halla reducida y es raro observar retención de líquidos. Carece de actividad simpaticomimética intrínseca y tiene propiedades estabilizantes de la membrana.

Antifúngico sistémico perteneciente a la familia de las equinocandinas, con actividad concentración-dependiente frente a Aspergillus, Candida, histoplasma incluyendo cepas resistentes a anfotericina, fluconazol y flucitosina, hialohifomicetos, hongos dimórficos, varios hongos dematiáceos y Pneumocystis jirovecci (formas quísticas). Carece de resistencia cruzada con otros antifúngicos utilizados en clínica actualmente. Efecto posantifúngico prolongado. Administración exclusivamente intravenosa.

Cefalosporina de 2.ª generación, bactericida por inhibición de la síntesis de la pared bacteriana. De uso oral activa normalmente frente a aerobios grampositivos (S. pyogenes, S. agalactiae, S. pneumoniae sensible a penicilina (en general tiene baja sensibilidad), S. aureus sensible a meticilina, S. coagulasa negativo sensible a penicilina), aerobios gramnegativos (Proteus mirabilis, H. influenzae y Moxarella (Branhamella) catarralis).

Antibiótico betalactámico, del grupo de las cefalosporinas de primera generación. Acción bactericida. Inhibe la síntesis y reparación de la pared bacteriana. Actúa preferentemente sobre bacterias grampositivas aeróbicas, especialmente cocos. Administración únicamente por vía oral.

Cefalosporina de primera generación. Acción bactericida. Inhibe la síntesis de la pared bacteriana. Actúa preferentemente sobre bacterias aerobias grampositivas, especialmente cocos. Espectro de acción:

• Gram positivo: S. aureus sensible a meticilina (SASM), S. pneumoniae sensible a penicilina, S. pyogenes.
• Gram negativos: E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis.

Antibiótico. Cefalosporina de primera generación con formulación intramuscular e intravenosa, con un espectro antimicrobiano basado en bacterias grampositivas (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae sensible a penicilina) y algunos de los Gram negativos más sensibles (E. coli, Proteus mirábilis).

El cefditoren pivoxilo es una cefalosporina de 3.ª generación. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana. Los microrganismos habitualmente sensibles son: Bacterias Aerobias grampositivas: Streptococci grupos C y G, Staphylococcus aureus sensible a meticilina, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Bacterias aerobias gramnegativas: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. Bacterias anaerobias: Clostridium perfringes, Peptostreptococcus spp.

Antibiótico. Cefalosporina de 4.ª generación de administración parenteral, con un espectro antimicrobiano para bacterias Gram negativas más amplio que las cefalosporinas de 3.ª generación (activo frente a Pseudomonas aeruginosa) y mejor actividad que ceftazidima frente a bacterias Gram positivas (S. aureus, S. pyogenes, y S. pneumoniae). Tiene actividad frente a la mayoría de los gérmenes productores de betalactamasas y carece de actividad frente a anaerobios. Generalmente utilizado como alternativa de 2.ª elección en infecciones por gérmenes resistentes a cefalosporinas de 3.ª generación.

Cefalosporina de 3.ª generación activa normalmente frente a E. coli, Shigella, Proteus mirabilis, Citrobacter, Serratia, S. pyogenes y S. pneumoniae, H. influenzae y Moxarella (Branhamella) catarralis. Mecanismo de acción bactericida inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana.

Antibiótico. Cefalosporina de segunda generación exclusivamente intramuscular o intravenosa, con un espectro antimicrobiano basado en bacterias gramnegativas debido a su mayor resistencia a las betalactamasas principalmente de los patógenos respiratorios (mayor que las de primera generación), con alguna cobertura de bacterias grampositivas (menor que las de primera generación) y con una farmacocinética que permite su administración una vez al día debido a su vida media larga.

Antibiótico. Cefalosporina de amplio espectro de segunda generación con actividad bactericida sobre numerosos microorganismos grampositivos (Staphylococcus meticilin-sensibles y Streptococcus spp.) y gramnegativos (Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp. Serratia marcescens) especialmente sensibles las bacterias anaerobias (Bacteroides). Especies resistentes a la cefoxitina: especies resistentes: aerobios grampositivos: Listeria monocytogenes, Staphylococcus meticilin-resistentes, Streptococcus faecalis, y aerobios gramnegativos: Enterobacter cloacae, Pseudomonas spp.

La cefpodoxima proxetilo es un profármaco de la cefpodoxima, cefalosporina de 3.ª generación. Su mecanismo de acción bactericida se basa en la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana. Es estable en presencia de betalactamasas. Los microrganismos habitualmente sensibles son gérmenes grampositivos: Streptococcus pneumonia, Streptococci de los grupos A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F y G, Streptococci no agrupables (S. mitis, S. sanguis y S. salivarius), Propionibacterium acnes, Corynebacterium diphteriae. Gérmenes gramnegativos: Haemophilus influenzae, productores o no de betalactamasa, Haemophilus parainfluenzae, productores o no de betalactamasa, Branhamella catarrhalis, productores o no de betalactamasa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, productores o no de betalactamasa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter diversus, Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp., Pasteurella multocida, Fusobacterium.

Antibiótico betalactámico de la familia de las cefalosporinas de quinta generación, de amplio espectro de actividad frente a bacterias grampositivas y gramnegativas. Presenta actividad frente a microorganismos grampositivos multirresistentes, incluyendo Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA), Staphylococcus aureus resistente a la vancomicina (SARV), GISA, hGISA, estafilococos coagulasa negativa (SCN) resistentes a oxacilina y neumococo resistente a penicilina al unirse también a las PBP2a y PBP2x. No tiene activad frente a Pseudomonas spp o Acinetobcter spp ni C. difficile.

La ceftarolina fosamil es un profármaco que se transforma en ceftarolina bioactiva mediante la acción de las enzimas plasmáticas. Es un antibiótico tiempo-dependiente, por lo que el parámetro PK/PD que mejor mide su actividad antibacteriana es el tiempo por encima de la CMI.

Antibiótico. Cefalosporina de amplio espectro, de tercera generación. Su actividad frente a microorganismos Gram positivos es hasta un 50 % inferior a cefotaxima, y es similar frente a las enterobacterias Gram negativas. No obstante, su característica más destacada es la buena actividad frente a Pseudomonas, lo que explica su denominación de cefalosporina antipseudomona. Ceftazidima muestra escasa actividad frente a B. fragilis.

Ceftazidima/avibactam (CAZ/AVI) es una combinación de una cefalosporina de 3.ª generación (ceftazidima) y un inhibidor de β-lactamasas (avibactam) para ampliar el espectro y potencia antibacteriana. La ceftazidima actúa inhibiendo la síntesis de peptidoglicano de la pared celular bacteriana mediante unión a las proteínas de unión a penicilinas (PBP), lo que conduce a la muerte y lisis de la célula bacteriana. El avibactam es un inhibidor no β-lactámico de β-lactamasa.

Presenta una excelente actividad frente a bacterias productoras de β-lactamasas de clase A y C de Ambler, así como algunas del grupo D (OXA), incluidas las β-lactamasas de espectro extendido (BLEE), carbapenemasas tipo KPC y OXA-48.

No es efectivo frente a clase B (metalobetalactamasas dependientes de zinc).

Es un fármaco efectivo frente a bacterias gramnegativas, principalmente enterobacterias, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae y oxytoca, Proteus mirabilis y Serratia marcescens.

No muestra actividad frente a grampositivos ni anaerobios.

El ceftibuteno es una cefalosporina de 3.ª generación. Su mecanismo de acción, bactericida, se basa en la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana. Indicado en el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, especies de Klebsiella, de Salmonella, de Shigella). Más activa frente a bacterias gramnegativas que las cefalosporinas de 1.ª y 2.ª generación. Menos actividad frente a neumococo que otras cefalosporinas de 3.ª generación.

Cefalosporina de quinta generación. Mecanismo bactericida mediante unión a las proteínas de unión a penicilinas (PBP), lo que provoca un bloqueo de síntesis de la pared bacteriana.

Activo normalmente frente a aerobios grampositivos (S. pyogenes, S. agalactiae, S. pneumoniae –incluyendo cepas resistentes a penicilina y ceftriaxona–, S. aureus –incluyendo cepas resistentes a meticilina y vancomicina– y Enterococcus faecalis) y aerobios gramnegativos (enterobacterias no productoras de betalactamasas, Haemophilus influenzae –incluyendo cepas resistentes a meticilina–, y Proteus mirabilis no productor de betalactamasas de espectro extendido y Pseudomonas aeruginosa).

Inactivo frente a ciertas cepas productoras de betalactamasas de Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides y Acinetobacter spp.

El ceftobiprol medocarilo es un profármaco que se metaboliza a ceftobiprol mediante las esterasas sanguíneas.

Asociación de una cefalosporina, el ceftolozano, con un inhibidor de las betalactamasas de tipo molecular, el tazobactam.

Esta combinación tiene actividad frente a bacilos gramnegativos multirresistentes con mecanismos de resistencias frente a carbapenémicos que no son mediados por carbapenemasas, y también frente a la mayoría de las ampicilinas (AmpC) y betalactamasas de espectro extendido (BLEE).

Antibiótico. Cefalosporina de tercera generación con exclusivamente parenteral (intramuscular e intravenosa), con un espectro antimicrobiano similar a la cefotaxima. Espectro de actividad basado en bacterias aerobias gramnegativas (por ejemplo, Haemophilus influenzae spp., Neisseria spp., enterobacterias), con mayor actividad que las cefalosporinas de 2.ª generación frente algunas de estas bacterias, y en cocos grampositivos (por ejemplo, Staphylococcus spp. sensibles a la meticilina y Streptococcus spp.), pero con menor actividad que la cefuroxima, especialmente frente a S. aureus Inactiva frente Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp. resistentes a la meticilina y Enterococcus spp.

Cefalosporina de 2.ª generación activa normalmente frente a aerobios grampositivos (S. pyogenes, S. agalactiae, S. pneumoniae sensible a penicilina, S. aureus sensible a meticilina, S. coagulasa negativo sensible a penicilina), aerobios gramnegativos (E. coli, Proteus mirabilis, H. influenzae y Moxarella (Branhamella) catarralis) y anaerobios (Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp). Mecanismo de acción bactericida inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana. Cefuroxima-axetilo es un profármaco oral de cefuroxima.

Cefalosporina de 2.ª generación activa normalmente frente a aerobios grampositivos. Mecanismo de acción bactericida inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana.

Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), mejor tolerado y menos ulcerogénico que los AINE convencionales.

Se trata de un antihistamínico H1 selectivo que carece de acción anticolinérgica y que no atraviesa la barrera hematoencefálica (BHE) por lo tiene escaso efecto sedante a las dosis recomendadas habitualmente. Vida media larga (más adecuado en tratamiento pautado que a demanda). Comienzo de acción más rápido que otros del grupo.

Glucocorticoide. Inhalada por la boca, se convierte enzimáticamente en los pulmones en un metabolito principal (C21-des-metilpropionil-ciclesonida) que posee una gran actividad antiinflamatoria.

La ciclofosfamida es un agente antineoplásico de tipo fosforamida, del grupo de las mostazas nitrogenadas. Es un agente electrofílico, que actúa específicamente durante la fase S del ciclo celular. Reacciona con átomos nucleofílicos de las bases nucleicas, formando puentes inter e intracatenarios en la doble hélice de ADN, provocando interferencias importantes en los procesos de transcripción y replicación del ADN.

Midriático y ciclopléjico de acción intermedia. Los antimuscarínicos evitan la respuesta del músculo del iris y del cuerpo ciliar a la estimulación colinérgica. Amplia experiencia de uso. Midriasis a los 30-60 minutos y cicloplejia a los 25-75 minutos, persistiendo su efecto entre 6 y 24 horas.

Antibiótico antituberculoso de 2.ª línea. Inhibe la síntesis de la pared celular de cepas susceptibles de bacterias grampositivas y gramnegativas y de Mycobacterium tuberculosis. La tasa de resistencias primarias de M. tuberculosis a cicloserina es inferior al 1%.

Inmunosupresor del grupo de los inhibidores de la calcineurina usado en enfermedades autoinmunes y en profilaxis de rechazo de trasplantes. Nefrotoxicidad frecuente, por lo que se debe monitorizar función renal, tensión arterial y niveles plasmáticos del fármaco. Interacciona con un gran número de fármacos.

Antiviral, nucleótido monofosfato análogo a la citosina activo frente a la mayoría de virus ADN herpes virus, incluyendo citomegalovirus (CMV) resistentes a ganciclovir y a foscarnet. Al contrario de lo que ocurre con ganciclovir o aciclovir, que requieren activación intracelular mediada por enzimas codificados por el propio virus, el cidofovir es transformado en cidofovir difosfato (su metabolito activo) mediante enzimas de la célula hospedadora. El cidofovir reduce la replicación viral por inhibición competitiva de la ADN polimerasa del CMV.

Antagonista clásico de los receptores H2 de la histamina, con buena efectividad y tolerancia, aunque con mayor tasa de interacciones (evitar en polimedicados).

El cinacalcet es un medicamento calcimimético que incrementa la sensibilidad de los receptores de las células de la paratiroides al calcio extracelular, reduciendo las concentraciones de hormona paratiroidea (PTH). La reducción de la PTH se asocia a un descenso paralelo de las concentraciones séricas de calcio, y se correlaciona con la concentración de cinacalcet; una vez alcanzado el estado de equilibrio, las concentraciones de calcio permanecen constantes entre intervalos de dosis.

Antibiótico del grupo de las fluoroquinolonas, inhibe la síntesis del DNA bacteriano. Bactericida, con un espectro antimicrobiano que incluye bacilos gramnegativos entéricos y Pseudomonas aeruginosa. Escasa actividad frente a patógenos grampositivos y anaerobios.

Antiserotoninérgico inespecífico con propiedades antihistamínicas, anticolinérgicas y sedantes, usado como orexígeno en cuadros de alergia y prurito y en el tratamiento profiláctico de la migraña y otras cefaleas vasculares.

Progestágeno derivado del núcleo pregnano. De alta potencia, es cien veces más activo que la progesterona oral y con un potente efecto antiandrogénico. El efecto anticonceptivo se debe a su acción antigonadotropa al inhibir la secreción de la hormona luteinizante (LH). Su efecto antiandrogénico lo realiza al interferir en la unión de la testosterona y dehidrotestosterona a sus receptores periféricos y al disminuir la actividad de la enzima 5 alfa-reductasa. También regula la producción de ACTH.

Bloqueante neuromuscular no despolarizante, de duración intermedia para administración intravenosa.

El cisplatino inhibe la síntesis de ADN produciendo enlaces cruzados dentro y entre las cadenas del ADN. La síntesis de proteínas y ARN es inhibida en menor grado. Aunque la actividad principal del cisplatino parece ser la inhibición de la síntesis de ADN, el proceso antineoplásico incluye otras actividades, tales como ampliación de la inmunogenicidad tumoral. Las funciones oncolíticas del cisplatino son comparables con las funciones de los agentes alquilantes. El cisplatino también ofrece propiedades inmunosupresoras, radiosensibilizantes y antibacterianas. El cisplatino no parece ser específico del ciclo celular. Las actividades citotóxicas del cisplatino se producen por unión a todas las bases de ADN, con preferencia por la posición N-7 de guanina y adenosina.

La citarabina, es un fármaco antineoplásico antimetabolito análogo de la pirimidina que inhibe la síntesis de ácido desoxirribonucleico. La acción principal de la citarabina consiste en la inhibición de la síntesis de deoxicitidina, aunque la inhibición de las cinasas citidílicas y la incorporación del compuesto en ácidos nucleicos también podrían desempeñar un papel en sus acciones citostáticas y citocidas.

Antimetabolito nucleósido análogo de la purina. Pertenece a los análogos de la deoxiadenosina, al igual que la fludarabina y la clofarabina. Son profármacos que sufren una activación catalizada por la deoxicitidina quinasa a la forma trifosfato. Se distingue de otros agentes quimioterápicos que afectan al metabolismo de las purinas en que es citotóxico tanto para los linfocitos en división y quiescentes, como para los monocitos, y en que inhibe tanto la síntesis como la regeneración del ADN. Los tejidos no hematológicos parecen no verse afectados.

Antibiótico macrólido activo frente a bacterias grampositivas (excepto enterococo y S. epidermidis) y gramnegativas (incluyendo M. catarrhalis, Neisseria, B. pertussis, H. ducreyi, Gardnerella vaginalis, Campylobacter, Helicobacter). Además, también es activa frente a espiroquetas y varios patógenos intracelulares (Chlamydia, Legionella, M. pneumoniae).

Procinético gastrointestinal, antiemético, antagonista de dopamina de mecanismo no claramente establecido.

Antibiótico del grupo de los lincosánidos, derivado de la lincomicina. Su acción es predominantemente bacteriostática, aunque a dosis elevadas puede ser bactericida. Inhibe la síntesis de proteínas uniéndose a las subunidades 50S de los ribosomas bacterianos y evitando la formación de uniones peptídicas.

Fármaco anticonvulsivante pertenece a un grupo de medicamentos denominados benzodiacepinas.

Glucocorticoide tópico de potencia intermedia o moderada (grupo II), con acción predominantemente antiinflamatoria, y también antiproliferativa e inmunosupresora.

Antimetabolito nucleósido análogo de la purina que es usado en el tratamiento de la leucemia aguda recidivada o refractaria.

Antimicrobiano sintético que se utiliza junto con otros fármacos (rifampicina y dapsona) para el tratamiento de la infección por Mycobacterium leprae. Bacteriostático, débilmente bactericida sobre M. leprae. Se une al ADN micobacterial, inhibe el crecimiento y la replicación, y asocia cierto efecto antiinflamatorio.

Antidepresivo triclíco derivado de la imipramina. Potente inhibidor no selectivo de la recaptación de serotonina, ya que su principal metabolito activo (desmeticlomipramina) actúa preferentemente inhibiendo la recaptación de noradrenalina. La acción sobre la recaptación de serotonina es notablemente más fuerte que la ejercida sobre la recaptación de noradrenalina.

El clonazepam es una benzodiacepina agonista del receptor GABA que aumenta la frecuencia de apertura del receptor, produciendo un incremento de la recaptación de Cl por la neurona y una hiperpolarización neuronal.

Agonista adrenérgico alfa-2 en el sistema nervioso central que provoca una disminución de las descargas pre- y posganglionares en el sistema noradrenérgico y un descenso de la resistencia periférica, la resistencia vascular renal, la frecuencia cardiaca y la presión arterial, dando lugar a hipotensión, bradicardia y disminución del gasto cardiaco. La perfusión renal y la filtración glomerular permanecen básicamente inalteradas y, durante el tratamiento a largo plazo, el gasto cardiaco tiende a volver a los valores de control y la resistencia periférica sigue disminuida. Administrada vía epidural produce analgesia dosodependiente no antagonizada por antagonistas opiáceos.

El clopidogrel es un profármaco derivado de la tienopiridina y uno de sus metabolitos es un inhibidor de la agregación plaquetaria. Se metaboliza a través del CYP450 y su metabolito activo inhibe selectivamente y de manera irreversible la unión del difosfato de adenosina (ADP) al receptor plaquetario P2Y12 y la activación posterior del complejo GPIIb-IIIa mediada por ADP, inhibiendo así la agregación plaquetaria. En general, la agregación plaquetaria y el tiempo de sangría vuelven gradualmente a los valores basales en los 5 días posteriores a la suspensión del tratamiento.

Antibiótico bacteriostático del grupo de los anfenicoles que interfiere en la síntesis proteica bacteriana. Amplio espectro frente a bacterias grampositivas y negativas, incluyendo anaerobios y espiroquetas, Chlamydophila, Mycoplasma y Rickettsia. Debido al riesgo de efectos adversos hematológicos graves debe reservarse como 2.ª elección en algunas situaciones.

Ansiolítico derivado de las benzodiacepinas (BZD) de acción intermedia-prolongada. Sus propiedades farmacológicas son las propias de las benzodiacepinas: ansiolítico, sedante, hipnótico, anticonvulsivante, miorrelajante y amnésico. Estos efectos están ligados a una acción agonista sobre un receptor central que forma parte del complejo receptores macromoleculares GABA-OMEGA (también llamados BZD1 y BZD2) que modulan la apertura del canal de cloro.

Alfa-2 agonista no estimulante (mayor especificidad alfa-2a) que favorece el funcionamiento del córtex prefrontal, implicado en la regulación de las funciones ejecutivas (memoria de trabajo, planificación, flexibilidad, monitorización e inhibición de conducta).

Acetato de clormadinona deriva de la 17-hidroxiprogeterona. pertenece al grupo de los gestágenos, también llamados progestágenos, de segunda generación. Comercializado actualmente en España en combinación con dosis bajas de etinilestradiol en modalidad monofásica. Esta asociación, al suprimir la liberación de las gonadotrofinas inhibe la ovulación, ya que impide que el óvulo fecundable llegue a madurar. Además, eleva la viscosidad del moco cervical, lo que dificulta el ascenso de los espermatozoides. El acetato de clormadinona es un progestágeno antiandrogénico. Su efecto se basa en su capacidad para desplazar los andrógenos de sus receptores.

Antipalúdico. Ezquintocida hemático y gametocitocida (P. vivax, P. ovale y P. malarie y gametocitos inmaduros de P. falciparum sensible a cloroquina). P. vivax, y P. ovale pueden provocar recaídas hasta en el 25% de los casos tratados exclusivamente con cloroquina, por la reactivación de parásitos hipnozoitos (frente a los que cloroquina no es activa), por lo que debe asociarse con primaquina para la prevención de recidivas. En combinación con derivados de la emetina, la cloroquina es eficaz también en la amebiasis extraintestinal.

Es un agente sedante, antipsicótico, antiemético y tranquilizante. Actúa bloqueando a nivel cerebral los receptores dopaminérgicos mesolímbicos postsinápticos. Posee un potente efecto bloqueante α-adrenérgico e inhibe la liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisarias. Se cree que deprime el sistema reticular. Afecta al metabolismo basal, temperatura corporal, estado de vigilia, tono vasomotor y vómito.

Antibiótico de amplio espectro de acción bacteriostática, que actúa interfiriendo la síntesis proteica bacteriana. Actualmente no está disponible en España para uso sistémico y solo tiene presentaciones autorizadas para uso tópico oftálmico y cutáneo.

Fungistático imidazólico tópico activo frente dermatofitos, levaduras, M. furfur y Candida. Además de su acción antifúngica también actúa sobre Trichomonas vaginalis, microorganismos grampositivos (Streptococci/Staphylococci), y microorganismos gramnegativos (Bacteroides/Gardnerella vaginalis).

β-lactámico perteneciente al grupo de isoxazolilpenicilinas. Bactericida que inhibe las transpeptidasas y carboxipeptidasas impidiendo la síntesis de la pared celular bacteriana, resistente a penicilinasa. Eficaz frente a gérmenes grampositivos.  Los enterococos son resistentes. Poca actividad frente a Neisseria y nula frente a anaerobios.

También conocida como ubiquinona o ubidecarenona, es una benzoquinona liposoluble presente en la mayoría de las células eucarióticas, principalmente en la membrana mitocondrial. Es un potente antioxidante que se sintetiza de forma endógena en el retículo endoplásmico y también puede incorporarse por medio de la dieta, especialmente con la ingestión de carnes. Su función principal es la síntesis de ATP en la cadena respiratoria. Su defecto puede dar lugar a alteraciones en los órganos con más demanda energética como sería el sistema nervioso central y el músculo esquelético, principalmente, aunque también pueden afectarse otros como el hígado o el riñón. Estas alteraciones dan lugar a diversos signos neurológicos debido a la falta de energía para realizar una actividad normal.

Alcaloide antigotoso y antimitótico.

La vitamina D es una vitamina liposoluble que se ingiere con los alimentos y también es sintetizada por el cuerpo humano por la exposición de la piel a la luz solar. El papel fisiológico fundamental de la vitamina D es el de asegurar los niveles plasmáticos de calcio y fosfato necesarios para conseguir unas condiciones favorables de mineralización del hueso, así como para mantener las homeostasis de la concentración plasmática de calcio.

También llamado polimixina E. Antibiótico polipeptídico bactericida que se une a lipopolisacáridos y fosfolípidos de la membrana celular externa de bacterias gramnegativas. Pertenece a la familia de las polimixinas. Es activo exclusivamente frente a bacilos gramnegativos aerobios incluyendo enterobacterias (excepto Proteus y cerca del 50% de cepas de Serratia), P. aeruginosa, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Pasteurella spp., B. pertussis, H. influenzae, V. cholerae y más del 50% de cepas de S. maltophilia. Es usado en forma de aerosol en pacientes con fibrosis quística y vía intravenosa para el tratamiento de infecciones nosocomiales graves por Pseudomonas y Acinetobacter spp. multirresistentes. La forma farmacéutica disponible en España es el colistemato de sodio, un profármaco de la colistina, que no es estable in vitro ni tampoco in vivo, y se hidroliza a colistina.

Contiene los factores II, IX y X principalmente no activados, así como el factor VII activado; el antígeno del factor VIII coagulante (F VIII: Ag) está presente en la concentración máxima de 0,1 UI/1 UF. El producto está libre, o contiene solo trazas del sistema calicreína-quinina. Grupo farmacoterapéutico: factores de coagulación de la sangre, código ATC: B02BD03.

La hidroxiapatita es el componente fundamental del hueso, constituido por cristales de fosfato cálcico en una matriz proteica. El complejo de oseína-hidroxiapatita contiene las proteínas y no proteínas necesarias para un efecto positivo en la formación del tejido del hueso.

Glucosaminoglicano de administración oral y tópica.

Compuesto constituido por una combinación de dos antibióticos con efecto sinérgico bactericida (en relación 5:1). El sulfametoxazol (SMTX), una sulfonamida que inhibe la síntesis bacteriana de ácido dihidrofólico y trimetroprim (TMP), inhibidor de la dihidrofolato reductasa. Presenta un espectro antimicrobiano amplio, especialmente frente gérmenes gramnegativos aeróbicos (enterobacterias) y grampositivos (cocos) incluyendo S. aureus meticilin-resistente, Corinebacterium y Listeria.

Es un medicamento que posee actividad neta sobre la microcirculación del ojo, manifestada por un aumento de la resistencia y una disminución de la permeabilidad capilar local en los vasos conjuntivales y retinianos.

El cromoglicato sódico es un derivado del ácido cromon-2-carboxílico que inhibe la activación de muchos de los tipos de células incluidas en el desarrollo y progresión del asma. El cromoglicato sódico previene la formación de anticuerpos IgE por linfocitos B, inhibe la liberación de mediadores inflamatorios incluyendo citoquinas de los mastocitos y reduce la actividad quimiotáctica de eosinófilos y de neutrófilos. La activación y liberación de mediadores de monocitos y de macrófagos se ve también reducida con cromoglicato sódico. El cromoglicato sódico inhibe la obstrucción de vías aéreas, en su fase precoz y tardía, inducida por antígenos y reduce la infiltración por células inflamatorias en las vías aéreas. En las pruebas de provocación bronquial aguda el cromoglicato sódico ha demostrado inhibir o disminuir las reacciones asmáticas a los antígenos, ejercicio y a una serie de estímulos no específicos. El cromoglicato sódico previene la hiperreactividad bronquial producida por histamina, inducida por antígenos y reduce los eosinófilos en el mucus bronquial y la IgE antígeno específica.