ÍNDICE

La dacarbazina es un agente citostático alquilante. Se metaboliza en los microsomas hepáticos a monometil triazenoimidazol carboxamida (MTIC). El MTIC, a su vez, se descompone espontáneamente a 5-aminoimidazol-4-carboxamida (AIC), un precursor purínico, y un catión metildiazonio. El MTIC es un inhibidor de la incorporación de nucleósidos. El mecanismo de acción definitivo de MTIC, no bien determinado, pudiera ser multifactorial.

La dapsona (4,4’-diamino-difenil sulfona [DDS]) es una sulfona con actividad antimicrobiana y antinflamatoria.

Actividad antimicrobiana: acción bacteriostática. Como las sulfonamidas, actúa inhibiendo la síntesis del ácido dihidrofólico compitiendo con paraaminobenzoato (PABA) por el lugar activo de la dihidropteroato sintetasa.

Actividad antinflamatoria: altera la migración quimiotáctica y adherencia de los neutrófilos e inhibiendo la mieloperoxidasa de neutrófilos y eosinófilos.

Antibiótico lipopéptido cíclico natural, bactericida, con formulación exclusivamente parenteral, activo únicamente contra bacterias grampositivas.  Su farmacocinética permite su administración una vez al día.

La darbepoetina alfa es un agente estimulante de la eritropoyesis, que lleva a cabo esta acción por el mismo mecanismo que la hormona endógena. Induce la división y diferenciación de las células progenitoras eritorides y la liberación de reticulocitos de la médula ósea al torrente sanguíneo, siguiendo una relación dosis-respuesta. De esta manera, se produce inicialmente un aumento del recuento de reticulocitos y, posteriormente, un aumento del hematocrito y de la hemoglobina.

Fármaco antirretroviral inhibidor de la proteasa viral. Se une a la proteasa del VIH con gran afinidad, incluso a la enzima resistente a múltiples fármacos. Coadministrado con dosis bajas de ritonavir, está indicado para el tratamiento de la infección por VIH en combinación con otros fármacos antirretrovirales.

Pequeña molécula antidiana inhibidora de la actividad de la proteína cinasa BCR/ABL, de las quinasas de la familia SRC y las cinasas del receptor Ephrin (EPH) y el receptor del PDGF-beta.

Pertenece al grupo de los quelantes del hierro.

Glucocorticoide sistémico de administración oral con acción antiinflamatoria e inmunosupresora, con menor actividad sobre el metabolismo hidrocarbonado y óseo.

Antituberculoso. Actúa inhibiendo la síntesis de los componentes de la pared celular (ácido metoximicólico y cetomicólico).

Antihistamínico H1 de 2ª generación, metabolito de loratadina, con una actividad farmacodinámica similar a esta y una potencia mayor (10 mg de loratadina equivalen a 5 mg de desloratadina). No suele producir sedación a las dosis habituales ni efectos colinérgicos, por lo que es de elección en tratamientos prolongados. Vida media larga.

Análogo sintético de la arginina vasopresina (hormona antidiurética [ADH]), con un efecto más potente y prolongado que esta, pero sin su efecto vasopresor; ejerce un efecto antidiurético con disminución de la cantidad de orina y aumento de la osmolaridad urinaria. Actúa también induciendo la liberación de factor de Von Willebrand (FVW) y factor VIII de las células endoteliales.

Gestágeno de 3.ª generación, derivado del núcleo gonano de la testosterona. Su metabolito activo, el etonorgestrel, tiene una actividad androgénica muy baja y, por lo tanto, es altamente selectivo. Su vida media es de 30 horas.

Glucocorticoide con elevada acción antiinflamatoria e inmunosupresora, de larga duración de acción, con mínimo efecto mineralcorticoide. Inhibe la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos, sustancias que median en los procesos vasculares y celulares de la inflamación, así como en la respuesta inmunológica.

Esteroide de potencia elevada para el control de la inflamación ocular local con mínima absorción sistémica. Uso restringido al oftalmólogo.

El dexketoprofeno trometamol es un analgésico, antiinflamatorio y antipirético perteneciente a la familia de los antiinflamatorios no esteroideos.

Agonista selectivo de los receptores alfa-2 adrenérgicos, similar a la clonidina, con mucha mayor afinidad que esta por dichos receptores. Efecto sedante mediado por la inhibición del locus coeruleus (núcleo noradrenérgico predominante), situado en el tronco cerebral. Consigue una sedación efectiva con facilidad para despertar, similar al sueño fisiológico (fase no REM). Ha demostrado además algunos efectos analgésicos y ahorradores de anestésicos/analgésicos al estimular los receptores alfa-2 adrenérgicos del asta dorsal de la médula espinal. Relativamente libre de efectos depresores respiratorios. Efecto simpaticolítico al disminuir la liberación de noradrenalina en las terminaciones nerviosas simpáticas. A dosis elevadas o de carga actúa sobre los receptores alfa-1, produciendo vasoconstricción periférica, hipertensión y bradicardia. Con ritmos de perfusión más bajas, dominan los efectos centrales produciendo una disminución de la frecuencia cardiaca y la presión sanguínea.

Antitusígeno de acción central. Estructuralmente relacionado con la codeína, pero con menor efecto sedante y analgésico, menor depresión respiratoria, menor estreñimiento y efecto adictivo en las dosis usuales como antitusígeno. Es una alternativa en niños cuando sea preciso evitar efectos sedantes.

Benzodiacepina de acción prolongada. Facilita la neurotransmisión fisiológica de carácter inhibidor mediada por GABA en distintas zonas del sistema nervioso central provocando un efecto ansiolítico, sedante, anticonvulsivante y miorrelajante. La miorrelajación se produce a nivel central ya que no actúa sobre el músculo ni la placa motora. Su administración no provoca fenómenos extrapiramidales.

Antiespasmódico y antisecretor gástrico. Actúa reduciendo los espasmos de la musculatura lisa y la secreción de diversos tipos glandulares, mediante el bloqueo selectivo de los receptores M1 de la acetilcolina.

Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo fenilacético.

El dicloroacetato sódico (DCA) es un medicamento huérfano usado en países industrializados para ensayos experimentales y en el tratamiento de la acidosis láctica desde 1962. Su mecanismo de acción consiste en inhibir la enzima piruvato deshidrogenasa quinasa (PDK), con lo que favorece la reactivación del complejo piruvato deshidrogenasa (PDC), disminuyendo los niveles de lactato al interferir en el metabolismo anaerobio.

El DCA tiene varios efectos moleculares: inhibe la HMG CoA reductasa que produce un descenso de la lipoproteína de baja densidad (LDL) plasmático. Es capaz de inhibir la producción de triglicéridos y de la lipoproteína de muy baja densidad (VLDL), disminuyendo su nivel en sangre. Estimula la apoptosis en células cancerígenas. En tumores sólidos restaura la glucolisis aeróbica, revertiendo el efecto Warburg en las células tumorales.

Es un progestágeno sintético oral, derivado de la nortestosterona. Presenta selectividad por el receptor de la progesterona, con potente efecto progestacional y moderado efecto antigonadotrófico. No presenta actividad androgénica, glucocorticoidea ni mineralcorticoide. Actúa disminuyendo la producción endógena de Estradiol suprimiendo sus efectos tróficos tanto en el endometrio eutópico como en el ectópico dando lugar a un entorno endocrinológico hipoestrogénico e hipergestogénico.

Antihistamínico H1 (compite con histamina en los receptores H1 de las células efectoras en tracto gastrointestinal, vasos sanguíneos y aparato respiratorio) con considerable acción anticolinérgica y sedante.

Corticoide de uso cutáneo de potencia alta. Posee una potente acción antiinflamatoria, antipruriginosa, antiexudativa y antialérgica.

Grupo farmacoterapéutico: glucósidos de digital. Código ATC: C01AA. La digoxina incrementa la contractibilidad del miocardio por actividad directa. Es un cardiotónico digitálico de estrecho margen terapéutico que obliga a individualizar la dosis y a monitorizar niveles plasmáticos.

La dihidroartemisinina o artenimol es el metabolito activo de todos los compuestos de artemisinina (artemisinina, artesunato, arteméter, etc.).

El mecanismo de acción propuesto de la artemisinina implica la escisión de los puentes de endoperóxido por hierro, produciendo radicales libres que dañan las macromoléculas biológicas causando estrés oxidativo en las células del parásito.

Agente quelante de metales pesados (plomo, mercurio, arsénico, sales de oro) de utilidad como antídoto en intoxicaciones.

Antirretroviral inhibidor de la integrasa. Bajo perfil de interacciones medicamentosas y excelente tolerancia. Está indicado para el tratamiento de la infección por virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) en combinación con otros fármacos antirretrovirales. Presenta una alta barrera a las resistencias.

Antagonista dopaminérgico que actúa estimulando la motilidad gástrica. Posee efectos antieméticos por combinación de acción periférica (grastrocinética) y antagonismo de los receptores de la dopamina en la zona de emisión de quimioreceptores, situada fuera de la barrera hematoencefálica en el área postrema.