Comité de Medicamentos

La dacarbazina es un agente citostático alquilante. Se metaboliza en los microsomas hepáticos a monometil triazenoimidazol carboxamida (MTIC). El MTIC, a su vez, se descompone espontáneamente a 5-aminoimidazol-4-carboxamida (AIC), un precursor purínico, y un catión metildiazonio. El MTIC es un inhibidor de la incorporación de nucleósidos. El mecanismo de acción definitivo de MTIC, no bien determinado, pudiera ser multifactorial.

Antibiótico lipoglucopéptido semisintético. Mecanismo bactericida mediante inhibición de las últimas fases de la síntesis de la pared celular mediante la unión al extremo D-alanil-D-alanina (precursor del peptidoglicano), igual que otros glucopéptidos. Además, se une mediante su cadena lipofílica al lípido II de la membrana celular bacteriana, lo que le otorga una mayor actividad in vitro que la vancomicina y la teicoplanina.

Activo normalmente frente a prácticamente todas las bacterias Gram positivas con relevancia clínica, tanto aerobias como anaerobias. Su espectro incluye especies de microorganismos multirresistentes, incluyendo Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae resistentes a la penicilina y Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina, linezolid, daptomicina o tigeciclina. Es controvertida su eficacia en cepas que presentan sensibilidad disminuida a vancomicina. No es activo frente a especies resistentes a los glucopéptidos ni en los Gram positivos que presentan el fenotipo de resistencia VanA, aunque, a diferencia de la vancomicina, sí es activa frente al fenotipo VanB. No presenta actividad frente a Enterocloster clostridioformis ni frente a algunas especies de Lactobacillus.

Derivado de la hidantoína que actúa bloqueando la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico, lo que se traduce en una disminución de la contracción del músculo esquelético al disociar el mecanismo de excitación-contracción. No está relacionado ni química ni estructuralmente con otros relajantes musculares. Actúa directamente sobre el músculo, afectando la respuesta contráctil después de la unión mioneuronal.

La dapsona (4,4’-diamino-difenil sulfona [DDS]) es una sulfona con actividad antimicrobiana y antinflamatoria.

Actividad antimicrobiana: acción bacteriostática. Como las sulfonamidas, actúa inhibiendo la síntesis del ácido dihidrofólico compitiendo con paraaminobenzoato (PABA) por el lugar activo de la dihidropteroato sintetasa.

Actividad antinflamatoria: altera la migración quimiotáctica y adherencia de los neutrófilos e inhibiendo la mieloperoxidasa de neutrófilos y eosinófilos.

Antibiótico lipopéptido cíclico natural, bactericida, con formulación exclusivamente parenteral, activo únicamente contra bacterias grampositivas.  Su farmacocinética permite su administración una vez al día.

La darbepoetina alfa es un agente estimulante de la eritropoyesis, que lleva a cabo esta acción por el mismo mecanismo que la hormona endógena. Induce la división y diferenciación de las células progenitoras eritorides y la liberación de reticulocitos de la médula ósea al torrente sanguíneo, siguiendo una relación dosis-respuesta. De esta manera, se produce inicialmente un aumento del recuento de reticulocitos y, posteriormente, un aumento del hematocrito y de la hemoglobina.

Fármaco antirretroviral inhibidor de la proteasa viral. Se une a la proteasa del VIH con gran afinidad, incluso a la enzima resistente a múltiples fármacos. Coadministrado con dosis bajas de ritonavir, está indicado para el tratamiento de la infección por VIH en combinación con otros fármacos antirretrovirales.

Pequeña molécula antidiana inhibidora de la actividad de la proteína cinasa BCR/ABL, de las quinasas de la familia SRC y las cinasas del receptor Ephrin (EPH) y el receptor del PDGF-beta.

Pertenece al grupo de los quelantes del hierro.

Glucocorticoide sistémico de administración oral con acción antiinflamatoria e inmunosupresora, con menor actividad sobre el metabolismo hidrocarbonado y óseo.

Antituberculoso. Actúa inhibiendo la síntesis de los componentes de la pared celular (ácido metoximicólico y cetomicólico).

Proteína de fusión, obtenida por combinación de aminoácidos de la toxina diftérica y la IL-2, que presenta actividad citotóxica selectiva frente a células diana malignas que expresen receptores IL-2 en su superficie, induciendo una rápida muerte celular por inhibición de la síntesis proteica intracelular.

Antihistamínico H1 de 2ª generación, metabolito de loratadina, con una actividad farmacodinámica similar a esta y una potencia mayor (10 mg de loratadina equivalen a 5 mg de desloratadina). No suele producir sedación a las dosis habituales ni efectos colinérgicos, por lo que es de elección en tratamientos prolongados. Vida media larga.

Análogo sintético de la arginina vasopresina (hormona antidiurética [ADH]), con un efecto más potente y prolongado que esta, pero sin su efecto vasopresor; ejerce un efecto antidiurético con disminución de la cantidad de orina y aumento de la osmolaridad urinaria. Actúa también induciendo la liberación de factor de Von Willebrand (FVW) y factor VIII de las células endoteliales.

Gestágeno de 3.ª generación, derivado del núcleo gonano de la testosterona. Su metabolito activo, el etonorgestrel, tiene una actividad androgénica muy baja y, por lo tanto, es altamente selectivo. Su vida media es de 30 horas.

Agente detoxificante. Análogo del EDTA con propiedades quelantes y un débil efecto antineoplásico. Tiene la capacidad de quelar iones férricos (Fe3+), evitando o reduciendo la formación de complejos antraciclína-Fe implicados en la producción de radicales libres. También tiene un efecto protector de la destrucción de tejidos después de la extravasación de una antraciclina.

Glucocorticoide con elevada acción antiinflamatoria e inmunosupresora, de larga duración de acción, con mínimo efecto mineralcorticoide. Inhibe la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos, sustancias que median en los procesos vasculares y celulares de la inflamación, así como en la respuesta inmunológica.

Esteroide de potencia elevada para el control de la inflamación ocular local con mínima absorción sistémica. Uso restringido al oftalmólogo.

Dexclorfeniramina maleato es un antagonista competitivo de los receptores H1 de la histamina.

El dexketoprofeno trometamol es un analgésico, antiinflamatorio y antipirético perteneciente a la familia de los antiinflamatorios no esteroideos.

Agonista selectivo de los receptores alfa-2 adrenérgicos, similar a la clonidina, con mucha mayor afinidad que esta por dichos receptores. Efecto sedante mediado por la inhibición del locus coeruleus (núcleo noradrenérgico predominante), situado en el tronco cerebral. Consigue una sedación efectiva con facilidad para despertar, similar al sueño fisiológico (fase no REM). Ha demostrado además algunos efectos analgésicos y ahorradores de anestésicos/analgésicos al estimular los receptores alfa-2 adrenérgicos del asta dorsal de la médula espinal. Relativamente libre de efectos depresores respiratorios. Efecto simpaticolítico al disminuir la liberación de noradrenalina en las terminaciones nerviosas simpáticas. A dosis elevadas o de carga actúa sobre los receptores alfa-1, produciendo vasoconstricción periférica, hipertensión y bradicardia. Con ritmos de perfusión más bajas, dominan los efectos centrales produciendo una disminución de la frecuencia cardiaca y la presión sanguínea.

Antitusígeno de acción central. Estructuralmente relacionado con la codeína, pero con menor efecto sedante y analgésico, menor depresión respiratoria, menor estreñimiento y efecto adictivo en las dosis usuales como antitusígeno. Es una alternativa en niños cuando sea preciso evitar efectos sedantes.

Benzodiacepina de acción prolongada. Facilita la neurotransmisión fisiológica de carácter inhibidor mediada por GABA en distintas zonas del sistema nervioso central provocando un efecto ansiolítico, sedante, anticonvulsivante y miorrelajante. La miorrelajación se produce a nivel central ya que no actúa sobre el músculo ni la placa motora. Su administración no provoca fenómenos extrapiramidales.

Incrementa la concentración de glucosa en el plasma mediante la inhibición de la secreción de insulina por las células beta del páncreas y podría incrementar la secreción de glucosa hepática. Cuando se da vía intravenosa produce una caída en la presión sanguínea mediante un efecto vasodilatador en las arteriolas y una reducción de la resistencia periférica.

Antiespasmódico y antisecretor gástrico. Actúa reduciendo los espasmos de la musculatura lisa y la secreción de diversos tipos glandulares, mediante el bloqueo selectivo de los receptores M1 de la acetilcolina.

Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo fenilacético.

El dicloroacetato sódico (DCA) es un medicamento huérfano usado en países industrializados para ensayos experimentales y en el tratamiento de la acidosis láctica desde 1962. Su mecanismo de acción consiste en inhibir la enzima piruvato deshidrogenasa quinasa (PDK), con lo que favorece la reactivación del complejo piruvato deshidrogenasa (PDC), disminuyendo los niveles de lactato al interferir en el metabolismo anaerobio.

El DCA tiene varios efectos moleculares: inhibe la HMG CoA reductasa que produce un descenso de la lipoproteína de baja densidad (LDL) plasmático. Es capaz de inhibir la producción de triglicéridos y de la lipoproteína de muy baja densidad (VLDL), disminuyendo su nivel en sangre. Estimula la apoptosis en células cancerígenas. En tumores sólidos restaura la glucolisis aeróbica, revertiendo el efecto Warburg en las células tumorales.

Es un progestágeno sintético oral, derivado de la nortestosterona. Presenta selectividad por el receptor de la progesterona, con potente efecto progestacional y moderado efecto antigonadotrófico. No presenta actividad androgénica, glucocorticoidea ni mineralcorticoide. Actúa disminuyendo la producción endógena de Estradiol suprimiendo sus efectos tróficos tanto en el endometrio eutópico como en el ectópico dando lugar a un entorno endocrinológico hipoestrogénico e hipergestogénico.

Antihelmíntico derivado de la piperazina que destruye las microfilarias y también algunos gusanos adultos (filariasis) de Wuchereria bancrofti, Brugia malayi y B. timori. Activo también frente a Toxocara caniis, y Loa loa. De segunda elección para oncocercosis y ascaridiasis.

Antihistamínico H1 (compite con histamina en los receptores H1 de las células efectoras en tracto gastrointestinal, vasos sanguíneos y aparato respiratorio) con considerable acción anticolinérgica y sedante.

Corticoide de uso cutáneo de potencia alta. Posee una potente acción antiinflamatoria, antipruriginosa, antiexudativa y antialérgica.

Grupo farmacoterapéutico: glucósidos de digital. Código ATC: C01AA. La digoxina incrementa la contractibilidad del miocardio por actividad directa. Es un cardiotónico digitálico de estrecho margen terapéutico que obliga a individualizar la dosis y a monitorizar niveles plasmáticos.

La dihidroartemisinina o artenimol es el metabolito activo de todos los compuestos de artemisinina (artemisinina, artesunato, arteméter, etc.).

El mecanismo de acción propuesto de la artemisinina implica la escisión de los puentes de endoperóxido por hierro, produciendo radicales libres que dañan las macromoléculas biológicas causando estrés oxidativo en las células del parásito.

Antiprotozoario de segunda línea para el tratamiento de enfermedades producidas por Entamoeba spp. y para Fasciola hepatica cuando el tratamiento de primera línea ha fracasado o no puede ser tolerado.

Calcioantagonista. Antiarrítmico de clase IV, antianginoso. Efecto inotrópico negativo: limita la entrada de calcio en los canales lentos de calcio del músculo liso vascular y de las fibras musculares miocárdicas de un modo dependiente del voltaje. Por medio de este mecanismo, reduce la concentración de calcio intracelular en la proteína contráctil. Produce vasodilatación coronaria e incrementa el aporte de oxígeno al miocardio en pacientes con angina vasoespástica. Útil también en el tratamiento de la hipertensión arterial y en arritmias supraventriculares (flutter, fibrilación auricular, taquicardia paroxística supraventricular [TPSV]).

Antihistamínico anti-H1 y anti-receptores colinérgicos muscarínicos produciendo una acción anti-emética. Utilizado en cinetosis o mareo por locomoción marítima, terrestre o aérea, y para tratar vértigos de origen periférico.

Agente quelante de metales pesados (plomo, mercurio, arsénico, sales de oro) de utilidad como antídoto en intoxicaciones.

Inhibidor de la agregación plaquetaria.

Antiarrítmico clase IA de uso oral que disminuye la excitabilidad y la velocidad de conducción miocárdicas; tiene además efectos anticolinérgicos, vasoconstrictores periféricos e inotrópicos negativos.

Estimulante de receptores beta-1-adrenérgico, causando incremento de contractilidad y FC, con discreto efecto en los receptores beta-2 o alfa. Efecto inotrópico, vasodilatador y cronotrópico leve.

Tensoactivo aniónico que actúa favoreciendo la penetración de fluidos en el intestino, emulsionando las grasas y ablandando las heces para facilitar su eliminación.

Antirretroviral inhibidor de la integrasa. Bajo perfil de interacciones medicamentosas y excelente tolerancia. Está indicado para el tratamiento de la infección por virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) en combinación con otros fármacos antirretrovirales. Presenta una alta barrera a las resistencias.

Antagonista dopaminérgico que actúa estimulando la motilidad gástrica. Posee efectos antieméticos por combinación de acción periférica (grastrocinética) y antagonismo de los receptores de la dopamina en la zona de emisión de quimiorreceptores, situada fuera de la barrera hematoencefálica en el área postrema.

Agonista adrenérgico de administración parenteral, con acción vasoconstrictora o vasodilatadora según el rango de dosis.

Agente antibacteriano; β-lactámico de amplio espectro y representante más reciente del grupo de los carbapenémicos. El doripenem presenta actividad consistente contra la mayoría de los anaerobios con excepción de Clostridium difficile. Buena actividad contra gérmenes grampositivos como Staphylococcus aureus sensible a la meticilina y Streptococcus pneumoniae, pero con mala actividad contra cepas de Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (SARM). Ha mostrado amplia actividad contra gérmenes gramnegativos, incluyendo Escherichia coli y Klebsiella pneumoniae BLEE y especies de Acinetobacter. Adicionalmente presenta, en comparación con fármacos similares, una mayor actividad contra Pseudomonas aeruginosa.

La dornasa recombinante humana es una versión, obtenida por ingeniería genética, de la enzima humana que lisa el ADN extracelular. La retención en las vías aéreas de secreciones purulentas y viscosas contribuye a reducir la función pulmonar y exacerbar las infecciones. Las secreciones purulentas contienen concentraciones elevadas de ADN extracelular liberado por la degeneración de los leucocitos que se acumulan en respuesta a una infección. La dornasa alfa rompe el ADN extracelular presente en el esputo y reduce, en gran medida, las propiedades viscoelásticas del esputo presente en la fibrosis quística (FQ).

Pertenece al grupo de fármacos inhibidores de la anhidrasa carbónica. Reduce la secreción de humor acuoso, por lo que se utiliza para reducir la presión intraocular (PIO).

Vasodilatador periférico por bloqueo selectivo y competitivo de los receptores α₁- adrenérgicos postsinápticos.

Antibiótico bacteriostático derivado de las tetraciclinas. Inhibidor de la síntesis proteica bacteriana por unión a la subunidad ribosomal 30S. Sinónimos: doxiciclina cálcica, hiclato de doxiciclina y monohidrato de doxiciclina.

El dronabinol o tetrahidrocannabinol es un derivado del cannabis que actúa sobre el área del cerebro que controla las náuseas, los vómitos y el apetito.

La dronedarona es un antiarrítmico, derivado del benzofurano, estructuralmente similar a la amiodarona. La dronedarona es un bloqueante multicanal que inhibe las corrientes de potasio y que, por tanto, prolonga el potencial de acción cardiaco y los periodos refractarios. También inhibe las corrientes de sodio y calcio, y antagoniza de forma no competitiva las actividades adrenérgicas.

Butirofenona neuroléptica con efecto bloqueante dopaminérgico y α₁-adrenolítico débil. Posee acción inhibitoria dopaminérgica con efecto antiemético. El droperidol carece de actividad antihistamínica y anticolinérgica.

La drospirenona es una hormona sintética con actividad progestagénica. Se considera dentro de las progestinas de tercera generación y se usa junto con el etinilestradiol en la formulación de compuestos anticonceptivos y en la terapia de reemplazo hormonal. La drospirenona es un derivado de la espironolactona, y como esta, con afinidad por el receptor mineralocorticoide y efecto diurético. Además, tiene cierta actividad antiandrogénica (30% en referencia al acetato de ciproterona). Su acción antimineralocorticoide es una de sus mayores ventajas, ya que contrarresta los efectos del etinilestradiol (al que se asocia en compuestos anticonceptivos) en relación con la síntesis hepática de angiotensina, que eleva la de aldosterona y produce la retención hidrosalina. Su vida media terminal es larga (alrededor de 32 h) y su biodisponibilidad es del 66%.

Fármaco antidepresivo e inhibidor selectivo mixto de la recaptación de serotonina y noradrenalina (ISRSN).