ÍNDICE

Fármaco inmunosupresor del grupo de los inhibidores de la calcineurina. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la activación de los linfocitos-T al unirse a la proteína intracelular FKBP12, formando un complejo que inhibe de forma competitiva la calcineurina. Inhibe la formación de linfocitos citotóxicos, que son los principales responsables del rechazo del implante. Inhibe la activación de las células T y la proliferación de los linfocitos B dependiente de las células T auxiliares, así como la formación de linfocinas, al impedir la transcripción de un grupo concreto de genes de linfocinas (como las interleucinas 2, 3 e interferón-γ y la expresión del receptor de la interleucina-2).

Hipnótico no barbitúrico (indicación suspendida por teratogenia) que se utiliza en el tratamiento de algunas enfermedades autoinmunes. Presenta efectos inmunosupresores (inhibición de la quimiotaxis de neutrófilos y de la producción de TNF-alfa, disminución de la fagocitosis) y angiogénicos.

El tamoxifeno es un antagonista estrogénico no esteroideo de síntesis, derivado del trifeniletileno, con un efecto antiestrogénico predominante y un débil efecto estrogénico. Compite con el estradiol uniéndose a los receptores estrogénicos citoplásmicos de tejidos tales como mamas, útero, vagina, pituitaria anterior y tumores con alto grado de receptores. Sin embargo, también tiene acción estrogénica y proliferativa sobre el útero, lo que impide su uso crónico en patología no tumoral. El tamoxifeno puede inducir la ovulación en mujeres anovulantes, estimulando la liberación de la hormona liberadora de la gonadotropina en el hipotálamo, que a su vez estimula la liberación de las gonadotropinas hipofisarias. También tiene acción estrogénica sobre el tejido óseo y el hígado.

El tapentadol es un analgésico potente, con propiedades opioides agonistas del receptor µ y propiedades adicionales de inhibición de la recaptación de la noradrenalina. El tapentadol ejerce su efecto analgésico directamente sin un metabolito farmacológicamente activo.

El tedizolid es un precursor inactivo (profármaco) del fosfato de oxazolidinona. Es principalmente activo contra bacterias grampositivas, Staphylococcus aureus, incluido el meticilín resistente, Streptococcus pyogenes, S. agalactiae, S. anginosus (incluidos S. anginosus, S. intermedius y S. constellatus) y bacteriostático contra enterococos, estafilococos y estreptococos in vitro. Activo frente a grampositivos con resistencia mediada por plásmidos a linezolid. No es activo contra bacterias gramnegativas.

Antibiótico. Glucopéptido de espectro similar a vancomicina y precio más elevado, con una vida media más larga que permite mayor intervalo entre dosis. Actividad bactericida frente a los grampositivos, tanto aerobios como anaerobios. Es activo frente a estafilococos (incluidos los resistentes a meticilina y otros betalactámicos), estreptococos, enterococos, Listeria monocytogenes, micrococos, corinebacterias del grupo J/K y anaerobios grampositivos, incluidos Clostridium difficile y peptococcus. No es efectivo frente a bacterias gramnegativas.

Agente citostático alquilante. Es un profármaco que se transforma espontáneamente en el organismo en MTIC, su metabolito activo, que resulta ser el mismo que el de dacarbazina. La activación de estos productos implica un proceso oxidativo con formación de una molécula metildiazonio muy inestable, que rápidamente se escinde en nitrógeno molecular (N₂) y un ion carbónico CH3+ que actúa como elemento alquilante. Este ion carbónico provoca la metilación de algunas bases del ADN (fundamentalmente la guanina). Además, en el proceso oxidativo que conduce a la activación del fármaco pueden formarse otros radicales libres capaces de provocar degradación del ADN e incluso roturas cromosómicas.

Temsirolimus es un profármaco de sirolimus. Es una molécula inhibidora de la vía de señalización mTOR; se une a la proteína intracelular FKBP-12, y el complejo inhibe la quinasa diana de rapamicina de mamífero (mTOR). La inhibición de la señal mTOR interrumpe la progresión del ciclo celular y la angiogénesis.

Inhibidor de la enzima ácido desoxirribonucleico (ADN) topoisomerasa II (Top2). Ciclo-dependiente específico de fase G2. Su mecanismo de acción se basa en estabilizar la unión de Top2 y ADN, evitando la reunión de las hebras rotas de ADN y, así, la condensación correcta de los cromosomas. El tenipósido (VM-26) se incluye dentro del grupo de las epipodofilotoxinas junto con el etopósido siendo sus características farmacocinéticas, espectro de acción y efectos adversos similares.

Fármaco antirretroviral, inhibidor de la transcriptasa inversa análogo del nucleótido adenosina-5-monofosfato. Es activo frente al virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1) y frente al virus de la hepatitis B (VHB). Se formula en forma de tenofovir disoproxil fumarato (TDF), que es un profármaco de tenofovir.

Fármaco antirretroviral, inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de los nucleótidos, profármaco de tenofovir. El tenofovir alafenamida es más estable en plasma que el tenofovir, por lo que se obtienen mayores concentraciones intracelulares de la forma activa (tenofovir difosfato) y niveles plasmáticos de tenofovir inferiores, lo que le confiere un perfil de seguridad potencialmente mejor. Se emplea para el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) y la infección crónica por el virus de la hepatitis B.

Alcaloide de la familia de la metilxantina, estimulante del sistema nervioso central y broncodilatador. Relaja el músculo liso bronquial y los vasos pulmonares por acción directa sobre los mismos. Además, aumenta el aclaramiento mucociliar, produce vasodilatación coronaria, diuresis, estimulación cerebral, cardiaco y del músculo esquelético.

Alcaloide de la familia de las xantinas. Su nombre químico es 1,3 metilxantina. Potente relajante de la fibra muscular lisa, en particular de los bronquios y de los vasos periféricos, por lo que es usado como broncodilatador. Además, aumenta el aclaramiento mucociliar y tiene cierta actividad antiinflamatoria. Además, presenta otras acciones: estimula la actividad cardiaca, activa el sistema nervioso central e incrementa la diuresis. Presenta un margen terapéutico estrecho: pequeños incrementos en los niveles séricos pueden resultar tóxicos.

Antifúngico. Alilamina de uso tópico y sistémico. Actividad fungicida frente a hongos dermatofitos, Aspergillus, Candida parapsilosis, Malassezia furfur, Cryptococcus neoformans, hongos dimorfos, algunos agentes de la feohifomicosis, cromoblastomicosis, hialohifomicosis y micetoma.

Broncodilatador β2 estimulante selectivo de acción corta de amplia experiencia de uso. Induce broncodilatación por relajación de la musculatura lisa bronquial, estimula el movimiento ciliar e inhibe la liberación de mediadores por los mastocitos. Similar al salbutamol, pero con mayor actividad β1 que este y efecto algo más breve.

Broncodilatador β2 estimulante selectivo de acción corta de amplia experiencia de uso. Induce broncodilatación por relajación de la musculatura lisa bronquial, estimula el movimiento ciliar e inhibe la liberación de mediadores por los mastocitos. Similar al salbutamol, pero con mayor actividad β1 que este y con efecto algo más breve.

Análogo sintético no selectivo de la vasopresina, con una afinidad por los receptores V1 algo mayor que la vasopresina. Es un profármaco que se convierte en lisina de vasopresina mediante peptidasas en el hígado y el riñón. La vasopresina (hormona antidiurética) es un péptido producido en el hipotálamo y secretado a la circulación sistémica desde la neurohipófisis, dependiendo de la osmolaridad plasmática y la presión sanguínea. Sus acciones fisiológicas son la retención de agua en el riñón y la contracción del músculo liso vascular. Su uso en el paciente en shock séptico se debe a que en esta situación sus concentraciones plasmáticas están disminuidas, y además existe una hipersensibilidad a sus efectos presores.

Derivado de la benzoquinolona. Es un inhibidor de alta afinidad de la recaptación de monoaminas en las vesículas presinápticas de las neuronas. Actúa a través de los transportadores de tipo 2 de las vesículas de las monoaminas (serotonina, dopamina, norepinefrina, histamina). Principalmente afecta a la dopamina. A altas dosis es capaz de bloquear los receptores D2 de la dopamina.

Antibiótico bacteriostático. Inhibe la síntesis proteica bacteriana. Activo frente a gérmenes grampositivos y otros microorganismos.

Es un derivado imidazólico con acción simpaticomimética alfa adrenérgica. Actúa como vasoconstrictor local y, cuando se aplica tópicamente sobre las membranas mucosas, reduce la hinchazón y la congestión. Rapidez de inicio de acción. Duración media de la acción: 6 horas, aproximadamente.

Vitamina hidrosoluble, coenzima esencial para el metabolismo de los carbohidratos una vez es transformada en su forma activa: la tiamina pirofosfato. Participa también en otras rutas metabólicas de proteínas y lípidos, en la síntesis de acetilcolina, en la transmisión del impulso nervioso y en el mantenimiento de un crecimiento normal. Su deficiencia es frecuente en niños con enfermedades metabólicas u otras patologías de gravedad y endémica en algunos países en vías de desarrollo (beriberi).

Neuroléptico atípico que muestra, in vitro, selectividad por los receptores dopaminérgicos D2 y D3.

Antibiótico. Pertenece al grupo de las glicilciclinas, estructuralmente similar a las tetraciclinas pero con modificaciones químicas para prevenir los mecanismos de resistencia contra tetraciclinas más comunes. Actividad bacteriostática a través del bloqueo de la síntesis proteica al unirse a la subunidad ribosomal 30S. En adultos es usado como monoterapia contra varios patógenos multirresistentes: Enterococci resistente a vancomicina, Klebsiella BLEE y Acinetobacter resistente a carbapenem. La mayoría de las cepas de Pseudomonas aeruginosa son resistentes a la tigeciclina. Excelente actividad contra la mayoría de anaerobios y algunas micobacterias (abscessus, chelonae y fortuitum), aunque sin actividad contra Mycobacterium avium complex, Mycobacterium marinum y Mycobacterium kansasii.

Betabloqueante no cardioselectivo eficaz en el tratamiento del glaucoma por vía tópica. Disminuye la producción de humor acuoso. Primera elección en el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto, ya que no afecta ni a la acomodación ni al tamaño de la pupila. La eficacia inicial suele disminuir hasta estabilizarse a las 4-6 semanas.

Antimicrobiano, derivado imidazólico (similar a metronidazol) con actividad bactericida frente a anaerobios y antiprotozoos. Es activo frente a Entamoeba hystolitica, Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia. Las bacterias anaerobias gramnegativas son las más sensibles. Tinidazol es activo frente a la Gardnerella vaginalis y a la mayoría de las bacterias anaerobias, incluyendo Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides sp., Clostridium sp., Eubacterium sp., Fusobacterium sp., Peptococcus sp., Peptostreptococcus sp. y Veillonella sp.

Antifúngico imidazólico de amplio espectro.

La tioguanina es un antineoplásico análogo sulfidrilo de guanina que se comporta como un antimetabolito de purina. Tras su activación inhibe la síntesis de novo de purina, así como las interconversiones de nucleótidos de purina. La ioguanina también se incorpora a los ácidos nucleicos y se piensa que la incorporación al ADN contribuye a la citotoxicidad del agente.

Anestésico barbitúrico de inicio de acción rápida y corta duración. Induce hipnosis y anestesia, no analgesia. Los barbitúricos producen sedación mediante la unión al complejo GABA-receptor a través de un receptor diferente de las benzodiazepinas. Es anticonvulsivante. Disminuye el metabolismo cerebral, el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal, manteniendo la presión de perfusión cerebral.

La tiotepa es un agente antineoplásico aziridínico. Es un agente electrofílico, que actúa específicamente durante la fase S del ciclo celular. Reacciona con átomos nucleofílicos de las bases nucleicas, formando puentes inter- e intracatenarios en la doble hélice de ADN, provocando interferencias importantes en los procesos de transcripción y replicación del ADN.

El bromuro de tiotropio es un antagonista especifico de los receptores muscarínicos de acción prolongada. El bromuro de tiotropio inhibe los efectos colinérgicos broncoconstrictores de la acetilcolina, liberada de las terminaciones nerviosas parasimpáticas, uniéndose a los receptores muscarínicos de la musculatura lisa bronquial. Tiene una afinidad similar por los diferentes subtipos de receptores muscarínicos, M1 a M5. En las vías aéreas, el bromuro de tiotropio antagoniza, de forma competitiva y reversible, los receptores M3, provocando relajación de la musculatura lisa bronquial. Como anticolinérgico N-cuaternario, el bromuro de tiotropio es tópicamente (bronco-) selectivo cuando se administra por inhalación, demostrando un rango terapéutico aceptable antes de que aparezcan efectos anticolinérgicos sistémicos.

Antirretroviral inhibidor de la proteasa del VIH. Alta barrera genética, por lo que puede ser útil en casos de multirresistencia grave (>20 mutaciones a IP). Se utiliza en pacientes en los que han fracasado otros tratamientos.

El tisagenlecleucel es un tratamiento inmunocelular que consiste en células T autólogas modificadas genéticamente ex vivo utilizando un vector lentiviral que codifica un receptor de antígeno quimérico anti-CD19 (CAR) que identifica y elimina las células que expresan CD19.

Agonista de receptores alfa-2 adrenérgicos que reduce la espasticidad por incremento de la inhibición presináptica de las neuronas motoras (inhibe la liberación de aminoácidos excitatorios en las interneuronas espinales). Posee también cierto efecto analgésico.

Antibiótico aminoglucósido que ejerce su efecto frente a gran variedad de bacilos aeróbicos gramnegativos así como frente algunos bacilococos gramnegativos y cocos grampositivos. Ejerce un efecto bactericida sobre Enterobacteriaceae, pero muestra actividad bacteriostática frente a muchos microorganismos. Ejerce buena actividad frente a Pseudomona y menor efecto que la gentamicina sobre Staphylococcus aureus. Tiene efecto concentración-dependiente, efecto posantibiótico prolongado y acción sinérgica con antibióticos betalactámicos.

Tocilizumab es un anticuerpo monoclonal IgG1 recombinante humanizado antirreceptor de interleucina-6 (IL-6) humana, producido en células de ovario de hámster chino mediante tecnología de ADN recombinante. Tocilizumab se une específicamente a los receptores de IL-6 tanto solubles como unidos a membranas (IL-6Rs e IL-6Rm) e inhibe la señalización mediada por los mismos. La IL-6 es una citocina producida por diversos tipos celulares, como células T y B, monocitos y fibroblastos, que participa en numerosos procesos fisiológicos relacionados con la activación del sistema inmunológico y está implicada en la patogenia de enfermedades inflamatorias, osteoporosis y neoplasias.

El tofacitinib pertenece a la familia de los JAK inhibidores. En las células humanas, el tofacitinib inhibe selectivamente las señales de transducción de los receptores JAK3 y/o JAK1, lo que da lugar a la modulación de la respuesta inmune e inflamatoria. Se metaboliza en el hígado a través del citocromo P450.

Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) indolacético. Tiene actividad antiinflamatoria, analgésica y antitérmica. No comercializado en España desde 2009.

Antimicótico tópico asociado a otros principios activos (gentamicina, betametasona y clioquinol). Se emplea en el tratamiento de la tiña del pie, inguinal, de la mano y del cuerpo debidas a Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, Microsporum canis, M. audouinii y Epidermophyton floccosum; también es eficaz en el tratamiento de la tiña versicolor debida a Malassezia furfur.

Antagonista selectivo del receptor V2 de la vasopresina, activo por vía oral, con una afinidad superior para dicho receptor que la vasopresina natural. Provoca excreción urinaria que da lugar a un aumento de la acuaresis, reducción de la osmolalidad urinaria y aumento de la natremia. La excreción urinaria de sodio y potasio no se ve afectada significativamente. Tolvaptán disminuye la proliferación de quistes en la poliquistosis renal autosómica dominante (PQRAD) mediante la reducción intracelular de los niveles de AMPc. Toda la información relativa al uso de este fármaco está extraída de información en pacientes adultos, pues la experiencia en niños es extremadamente escasa.

Fármaco anticonvulsivante dotado de un amplio espectro de actividad antiepiléptica.

Agente inhibidor de la enzima topoisomerasa I. Su actividad antitumoral se basa en que inhibe dicha enzima mediante la estabilización del complejo covalente entre esta y la hebra mellada de ADN.

Diurético de asa. Bloquea el sistema de transporte de Na+, K+ y Cl- en la rama ascendente del asa de Henle, aumentando la excreción de sodio, potasio, calcio y magnesio. Efecto diurético más potente y prolongado que la furosemida y menor pérdida de potasio.

La toxina botulínica A es una neurotoxina producida por el Clostridium botulinum, cuyo mecanismo de acción consiste en el bloqueo selectivo, temporal y reversible de la neurotransmisión en las terminaciones periféricas colinérgicas de la unión neuromuscular, produciendo debilidad y atrofia en el músculo infiltrado.

La tretinoína es un metabolito natural del retinol, perteneciente al grupo de los retinoides. El mecanismo de acción no se conoce completamente, aunque puede estar relacionado con la inducción de la degradación proteolítica de la proteína quimérica PML/RARa, presente en la leucemia promielocítica aguda (LPA).

La tretinoína es la forma ácida del retinol o vitamina A y forma parte del grupo de los retinoides. Los retinoides tienen una acción comedolítica, que normaliza la descamación del epitelio folicular y reduce la obstrucción del folículo, y una acción antiinflamatoria. También previenen la formación de nuevos microcomedones, por lo que resultan útiles como terapia de mantenimiento en aquellos pacientes que iniciaron el tratamiento con preparados combinados, con el objeto de reducir el uso prolongado de antibióticos.

Glucocorticoide sintético de administración intramuscular, intraarticular y tópica, con una potente acción antiinflamatoria (aproximadamente 5 veces mayor que la de la hidrocortisona). La triamcinolona prácticamente no tiene efecto mineralcorticoideo.

El triclabendazol es unantiparasitario de la familia de los benzimidazoles, activo frente a Fasciola hepática, Fasciola gigantica y Paragonimus westermani. Difiere de otros benzimidazoles (albendazol o mebendazol) en que no tiene actividad contra nematodos.

Aprobado para uso humano por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) en 2019, previamente era un fármaco de uso veterinario utilizado en humanos con buenos resultados.

Agente quelante oral estructuralmente similar a la penicilamina usado como alternativa a en la enfermedad de Wilson cuándo ésta no se tolera. El clorhidrato de trientina actúa uniéndose al exceso de cobre en el cuerpo, produciendo un aumento de su excreción urinaria.

Fármaco perteneciente al grupo de los anticolinérgicos, con acción anticolinérgica y antiparkinsoniana. Se cree que actúa bloqueando parcialmente los receptores colinérgicos del núcleo estriado colaborando en el equilibrio colinérgico dopaminérgico. Tiene además un efecto relajante sobre la musculatura estriada en forma directa e indirecta a través de la inhibición del sistema nervioso parasimpático.

Bloqueante selectivo de receptores muscarínicos de acetilcolina en órganos correspondientes. Acción antidopaminérgica. Muestra una cierta actividad agonista hacia los receptores opiáceos intestinales y cerebrales. Además, la trimebutina se fija en los plexos de Meissner y Auerbach, antagonizando la acetilcolina de un modo competitivo.

Antibiótico. Antimicrobiano con acción bactericida, del grupo de las diaminopirimidinas. Actúa inhibiendo la síntesis de tetrahidrofolato (forma activa del ácido fólico), inhibe el crecimiento bacteriano al interferir en la síntesis de ácidos nucleicos. Presenta un espectro antibacteriano moderadamente amplio, actuando sobre cocos grampositivos y cocos y bacilos gramnegativos aeróbicos, en especial sobre enterobacterias. Es inactivo frente a Neisseria, Mycobacterium, Nocardia, Chlamydia y Pneumocystis, así como sobre bacterias anaeróbicas estrictas.

El trióxido de arsénico es un citotóxico que parece actuar induciendo la apoptosis de las células leucémicas en la leucemia promielocítica aguda.

Antihistamínico para uso tópico. Analgésico y antipruriginoso.

La triptorelina es un decapéptido sintético de liberación prolongada análogo de la hormona liberadora de gonadotropina natural (GnRH). Estimula la secreción de FSH y LH hipofisarias de forma más eficaz y por más tiempo que el péptido natural. El aumento de los niveles de LH y FSH conduce inicialmente a un incremento de las concentraciones de testosterona sérica en el hombre y de estrógenos séricos en la mujer. La administración crónica de agonistas de GnRH da lugar a una inhibición de la secreción hipofisaria de LH y FSH y, por tanto una reducción de la esteroidogénesis, causando una caída del estradiol en mujeres y testosterona en hombres dentro de los rangos de valores prepuberales; los niveles de sulfato de deshidroepiandrosterona (DHEAS) no se modifican. Esto se traduce en una detección e incluso regresión de los signos puberales, con un aumento de la predicción de estatura final en los pacientes con pubertad precoz.

La trofosfamida es un antineoplásico perteneciente al grupo de los agentes alquilantes. Se trata de un profármaco que se administra exclusivamente por vía oral, el cual es metabolizado principalmente a ifosfamida (y en menor medida a ciclofosfamida), que a su vez se metaboliza al fármaco alquilante activo: mostaza de isofosforamida.

Midriático y ciclopléjiico de corta duración (midriasis máxima a los 15 minutos y duración de 6-7 horas). Amplia experiencia de uso. Los antimuscarínicos evitan la respuesta del músculo del iris y del cuerpo ciliar a la estimulación colinérgico.