Descripción:
La drospirenona es una hormona sintética con actividad progestágénica. Se considera dentro de las progestinas de 3ş generación y se usa junto con el etinil-estradiol en la formulación de compuestos anticonceptivos y terapia de reemplazamiento hormonal
La drospirenona es un derivado de la espironolactona y, como ésta, con afinidad por el receptor mineralocorticodeo y efecto diurético. Además, tiene cierta actividad antiandrogénica (30% en referencia al acetato de ciproterona). Su acción antimineralocorticoidea es una de sus mayores ventajas, ya que contrarresta los efectos del etinil estradiol ( al que se asocia en compuestos anticonceptivos) en relación con la síntesis hepática de angiotensina, que eleva la de aldosterona y produce la retención hidrosalina.
Su vida media terminal es larga (alrededor de 32 horas) y su biodisponibilidad es del 66%.
USO CLÍNICO:
•Anticonceptivo : asociado a etinil-estradiol . Indicada especialmente en los casos en los que se desee obtener además un efecto antiandrogénico ( presencia concomitante de acné , alopecia, hirsutismo) (A).
•Síndrome Premenstrual: Por su efecto diurético está indicada cuando además de un efecto anticonceptivo se quiere mejorar los sintomas premenstruales como edemas, hinchazón y retención hídrica.En estos casos, se aconseja emplearla durante 24 dias al mes , seguida de 4 día libres de toma ( régimen 24+4) (E: off-label).
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:
Tratamiento anticonceptivo
• Drospirenona 30 mg + etinil estradiol 0,02 mgrs , 1 comp al dia
• Drospirenona 30 mg + etinil estradiol 0,03 mgrs, 1 comp al dia
Ambas formulaciones en comprimidos para tratamiento durante 21 dias/mes seguidos de 7 dias de descanso o toma de 7 comprimidos de placebo.
La asociación con etinil estradiol 0,02 mgrs tambien se encuentra en preparados de 24 +4, es decir: 24 pastillas con principio activo y 4 de placebo.
CONTRAINDICACIONES:
La drospirenona, al presentarse siempre asociada a un estrógeno, está contraindicada en todos los procesos que desaconsejan el uso de anticonceptivos hormonales combinados: embarazo (conocido o previsible); antecedentes de trombosis arterial o venosa o episodio actual; trombosis venosa profunda (existente o antecedentes), embolia pulmonar, infarto agudo de miocardio, ictus; trombosis, tromboflebitis o síntomas embólicos; trombofilias adquiridas o hereditarias; cirugía programada y en periodo de inmovilización; diabetes mellitus con síntomas vasculares, pérdida de control de diabetes mellitus; HTA no controlada; trastornos de función hepática: hepatitis, ictericia, prurito generalizado, colestasis, s. de Dubin-Johnson, s. de Rotor, alteración del flujo biliar, tumores hepáticos; dolor epigástrico intenso, hepatomegalia o síntomas de hemorragia intraabdominal; porfiria; presencia o antecedentes de tumores malignos sensibles a hormonas; alteraciones graves del metabolismo lipídico; pancreatitis o antecedentes, si está asociada a hipertrigliceridemia grave; cefaleas migrañosas o episodios de cefaleas graves inusuales, antecedentes de migraña con síntomas neurológicos focales; alteraciones sensoriales agudas, visuales o auditivas; alteraciones motoras, paresia; aumento de ataques epilépticos; depresión grave; otosclerosis; amenorrea de causa desconocida; hiperplasia endometrial; hemorragia genital desconocida.
EFECTOS SECUNDARIOS:
Los efectos secundarios relacionados con la toma de drospirenona son comunes a otros gestágenos e incluyen: cefalea, edema, efectos mamarios (mastalgia, tensión mamaria), efectos en piel y pelo ( rash, melasma) , alteraciones en la regularidad del ciclo menstrual y efectos psicológicos (cambios de humor, irritabilidad, fatiga , depresión).
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:
El metabolismo de la drospirenona aumenta con el uso concomitante de inductores de enzimas hepáticas, por lo que su eficacia puede verse reducida con la administración de los siguientes fármacos:
•Anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona, carbamazepina,topiramato)
•rifabutina, rifampicina griseofulvina
•Hypericum perforatum(hierba de San Juan).
•Medicación contra el VIH (ritonavir, nevirapina)
Debido a los efectos anti-mineralocorticoides, la drospirenona podría potencialmente causar hiperpotasemia en pacientes de alto riesgo. Por ello , se debe tomar precaución cuando la paciente tome otros medicamentos que incrementen los niveles de potasio. Tales medicamentos incluyen inhibidores ECA, agonistas de los receptores de la angiotensina-II, diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, heparina, antagonistas de la aldosterona, y AINEs.
DATOS FARMACÉUTICOS:
Conservar a temperatura inferior a 25ºC.
Para conocer los excipientes de las distintas combinaciones de drosperidona y etinilestradiol comercializadas, consultar las distintas fichas técnicas.
Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.
BIBLIOGRAFÍA:
•www. sec.es. Sociedad Española de Contracepción . Anticonceptivos hormonales orales comercializados en España
•Actualización en el manejo clínico de la anticoncepción hormonal, intrauterina y de urgencia. Conferencia de Consenso de la Sociedad Española de Contracepción. 2011. Disponible en: http://www.sec.es/area_cientifica/conferencias_consenso/index.php
•Jick SS, Hernandez RK. Risk of non-fatal venous thromboembolism in women using oral contraceptives containing drospirenone compared with women using oral contraceptives containing levonorgestrel: case-control study using United States claims data. BMJ 2011; 342:d2151.
•Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de acceso Abril 2013]. Disponible en:
https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
•Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet].Greenwood Village, Colorado: Thomson MICROMEDEX DRUGDEX® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
•AEMPS https://www.aemps.gob.es/informa/notasInformativas/medicamentosUsoHumano/seguridad/2013/NI-MUH_FV_27-2013-anticonceptivos.htm
Fecha de actualización: Junio 2016.
La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).
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