Antitiroideo. Profármaco del tiamazol. Interfiere en la síntesis de hormonas tiroideas, sin ejercer efecto sobre la hormona preformada.

• Tratamiento del hipertiroidismo, incluyendo la mejora de los síntomas del hipertiroidismo, antes de la tiroidectomía o la terapia de yodo radioactivo (A).
• Tratamiento de la enfermedad de Graves (E: off-label).

Hipertiroidismo:

Dosificación aprobada en la ficha técnica:

• Dosis de inicio: 0,4 mg/kg/día divididos en 3 tomas (cada 8 h).
• Dosis de mantenimiento: 0,2 mg/kg/día divididos en 3 tomas (cada 8 h) .

Dosificación alternativa:

• Dosis de inicio: 0,25-1 mg/kg/día repartidos en 1-3 tomas (considerar la dosis del rango inferior para los niños más pequeños). Mantener esta dosis hasta lograr el estado eutiroideo.
• Dosis de mantenimiento: reducir la dosis (generalmente, ≥50%) para mantener el estado eutiroideo.

Enfermedad de Graves:

• Dosis basada en el peso: iniciar con 0,2-0,5 mg/kg/día en una única toma.
• Dosis fija (utilizando 1/4, 1/2 o comprimidos enteros):
• Bebés: 1,25 mg/día.
• 1-5 años: 2,5-5 mg/día.
• 5-10 años: 5-10 mg/día.
• 10-18 años: 10-20 mg/día.

En los casos graves, pueden ser necesarias dosis mayores (50-100% más), que se reducirán una vez se alcance el estado eutiroideo (≥50%) para mantenerlo.

La duración de la terapia suele ser de 1-2 años.

• Alergia al metimazol o cualquiera de sus excipientes.
• Alteraciones del hemograma moderadas o graves (neutropenia).
• Colestasis preexistente que no esté causada por hipertiroidismo.
• Daño previo en la médula ósea tras el tratamiento con tiamazol o carbimazol.
• Pacientes con antecedentes de pancreatitis aguda tras la administración de tiamazol o su profármaco carbimazol.

• Si se produce dermatitis exfoliativa, debe suspenderse el tratamiento en todos los casos (no así en el caso de aparición de rash o urticaria).
• En el caso de presentarse fiebre sin causa aparente, debe suspenderse el tratamiento.
• Los antitiroideos se asocian con varias reacciones autoinmunes como el síndrome lupus-like; la suspensión estaría justificada también en este caso.
• Los pacientes tratados con metimazol también pueden experimentar el desarrollo (poco usual) de vasculitis leucocitoclástica o vasculitis asociada con anticuerpos anticitoplasma de neutrófilo (ANCA) positiva. En ambos casos, la suspensión del tratamiento está recomendada.

• Cardiovasculares: vasculitis, edema y periarteritis.
• Del sistema nervioso: somnolencia, fiebre, dolor de cabeza, neuritis y vértigo.
• Dermatológicos: alopecia, dermatitis exfoliativa, prurito, pigmentación de la piel, erupción cutánea y urticaria.
• Endocrinos y metabólicos: bocio y coma hipoglucémico.
• Gastrointestinales: estreñimiento, malestar epigástrico, ageusia, náuseas, hinchazón de las glándulas salivales, vómitos y aumento de peso.
• Hematológicos: agranulocitosis, anemia aplásica, granulocitopenia, hipoprotrombinemia, leucopenia y trombocitopenia.
• Hepáticos: hepatitis, ictericia y necrosis hepática.
• Neuromusculares y esqueléticos: artralgia, mialgia y parestesia.
• Renales: nefritis.
• Otros: síndrome autoinmune de insulina, linfadenopatía y síndrome lupus-like.

El metimazol (inhibidor de CYP3A4 y CYP2D6) puede aumentar la concentración sérica de:

• Aripiprazol: habrá que monitorizar el efecto farmacológico y efectuar ajustes de dosis si es necesario.
• Glucósidos cardiacos: se recomienda una monitorización estrecha.
• Pimozida: se recomienda evitar la asociación.
• Teofilina y sus derivados: se recomienda una monitorización estrecha.

El metimazol puede disminuir el efecto de:

• Yoduro de sodio I-131: se debe suspender el tratamiento con metimazol 3-4 días antes de la administración de I-131.
• Anticoagulantes antagonistas de la vitamina K: debe considerarse la posibilidad de modificar la terapia.

El metimazol puede aumentar el efecto adverso de la clozapina (agranulocitosis). Debe evitarse la asociación.

Excipientes: almidón de maíz.

Conservación: no requiere condiciones especiales de conservación.

Administración: suministrar con alimento.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.

• Fichas técnicas del Centro de Información Online de Medicamentos de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (CIMA). En: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Madrid, España [en línea] [consultado el 01/01/2021]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html.
• Micromedex Healthcare® Series. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System; 1974-2012 [en línea]. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch.
• Pediatric drug information. En: UpToDate. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions; 2012 [en línea] [consultado el 01/01/2021]. Disponible en: www.uptodate.com.
• Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª ed. American Pharmacists Association, editor. Hudson (OH): Lexi-Comp; 2010.
• Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16.ª ed. España: Adis; 2011.

Fecha de actualización: enero de 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).