Descripción:
Antitiroideo. Profármaco del tiamizol. Interfiere la síntesis de hormonas tiroideas, sin ejercer efecto sobre la hormona preformada.
USO CLÍNICO:
•Tratamiento del hipertiroidismo, incluyendo la mejora de los síntomas de hipertiroidismo, antes de la tiroidectomía o la terapia de yodo radioactivo (A)
•Tratamiento de la enfermedad de Graves (E: off-label)
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:
Hipertiroidismo
Dosificación aprobada en ficha técnica:
•Dosis inicio: 0,4 mg/kg/día divididos en 3 tomas (cada 8 horas)
•Dosis de mantenimiento: 0,2 mg/kg/día divididos en 3 tomas (cada 8 horas)
Dosificación alternativa:
•Dosis de inicio: 0.25-1 mg/kg/día repartidos en 1-3 tomas (considerar dosis del rango inferior para los niños más pequeños), mantener esta dosis hasta lograr el estado eutiroideo.
•Dosis de mantenimiento: Reducir la dosis (generalmente ≥ 50%) para mantener el estado eutiroideo.
Enfermedad de Graves
Dosis basada en el peso:
•Dosis de inicio: 0,2-0,5 mg/kg/día en una única toma
Dosis fija (utilizando 1/4, 1/2, o comprimidos enteros):
• Bebés: 1,25 mg/día.
• 1-5 años: 2,5-5 mg/día.
• 5-10 años: 5-10 mg/día.
• 10-18 años: 10-20 mg/día.
En los casos graves pueden ser necesarias dosis mayores (50% a 100% más) que se reducirán una vez se alcance el estado eutiroideo (≥ 50%) para mantenerlo.
La duración de la terapia suelo ser de 1-2 años.
CONTRAINDICACIONES:
Alergia a metimazol o cualquiera de sus excipientes.
PRECAUCIONES:
•Si se produce dermatitis exfoliativa debe suspenderse el tratamiento en todos los casos (no así en caso de aparición de rash o urticaria).
•En caso de presentarse fiebre sin causa aparente debe suspenderse el tratamiento.
•Los antitiroideos se asocian con varias reacciones autoinmunes como el Síndrome lupus-like, la suspensión estaría justificada también en este caso.
•Los pacientes tratados con metimazol también pueden experimentar el desarrollo (poco usual) de vasculitis leucocitoclástica o vasculitis ANCA-positiva. En ambos casos, la suspensión del tratamiento está recomendada.
EFECTOS SECUNDARIOS:
Cardiovasculares: vasculitis, edema, periarteritis.
S. nervioso: somnolencia, fiebre, dolor de cabeza, neuritis, vértigo.
Dermatológicos: alopecia, dermatitis exfoliativa, prurito, pigmentación de la piel, erupción cutánea, urticaria.
Endocrinos y metabólicos: bocio, coma hipoglucémico.
Gastrointestinales: estreñimiento, malestar epigástrico, ageusia, náuseas, hinchazón de las glándulas salivales, vómitos, aumento de peso.
Hematológicos: agranulocitosis, anemia aplásica, granulocitopenia, hipoprotrombinemia, leucopenia, trombocitopenia.
Hepáticos: hepatitis, ictericia, necrosis hepática.
Neuromuscular y esquelético: Artralgia, mialgia, parestesia.
Renales: Nefritis.
Otros: Síndrome autoinmune de insulina, linfadenopatía, síndrome lupus-like.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:
El metimazol (inhibidor de CYP3A4 y CYP2D6) puede aumentar la concentración sérica de:
•Aripiprazol. Habrá que monitorizar el efecto farmacológico y efectuar ajustes de dosis si es necesario.
•Glucósidos cardiacos. Se recomienda monitorización estrecha.
•Pimozida. Se recomienda evitar la asociación.
•Teofilina y sus derivados. Se recomienda monitorización estrecha.
El metimazol puede disminuir el efecto de:
•Yoduro de sodio I 131. Se debe suspender el tratamiento con metimazol 3-4 días antes de la administración de I-131
•Anticoagulantes antagonistas de la vitamina K. Debe considerarse la posibilidad de modificar la terapia.
El metimazol puede aumentar el efecto adverso de:
•Clozapina (agranulocitosis). Debe evitarse la asociación.
DATOS FARMACÉUTICOS:
Excipientes: Almidón de maíz.
Conservación: No requiere condiciones especiales de conservación.
Administración: Administrar con alimento.
Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.
BIBLIOGRAFÍA:
•Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de acceso 26 Junio 2012]. Disponible en: https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
•Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet].Greenwood Village, Colorado: Thomson MICROMEDEX DRUGDEX® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
•Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18th ed. American Pharmacists Association, editor. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
•L.F.Villa, editor. Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16 edición. España: Adis; 2011.
•UpToDate (Pediatric drug information). [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012 [fecha de acceso 26 Junio 2012]. Disponible en: www.uptodate.com
Fecha de actualización: Octubre 2015.
La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).
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