Cardiología

Disopiramida

PDM
Fecha de actualización: 
1 diciembre 2020
Descripción: 

Antiarrítmico clase IA de uso oral que disminuye la excitabilidad y la velocidad de conducción miocárdicas; tiene además efectos anticolinérgicos, vasoconstrictores periféricos e inotrópicos negativos.

USO CLÍNICO: 

En la ficha técnica no hay recogida ninguna indicación aprobada en población pediátrica.

Adultos (A):

  • Tratamiento o prevención de alteraciones del ritmo cardiaco.
  • Taquicardia ventricular.
  • Arritmias de origen auricular.
  • Arritmias consecutivas a infarto de miocardio.
  • Extrasístoles supraventriculares.

Niños (E: off-label):

  • Tratamiento de arritmias ventriculares que ponen en peligro la vida.
  • Supresión y prevención de complejos ventriculares prematuros monofocales y multifocales, complejos ventriculares prematuros acoplados, taquicardia ventricular paroxística, o todos ellos.
  • Conversión y prevención de recurrencia de fibrilación o aleteo auricular, y taquicardia auricular paroxística.
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 

Niños (iniciar con la dosis más baja indicada):

  • <1 año: 10 a 30 mg/kg/día, divididos en cuatro dosis.
  • 1 a 4 años: 10 a 20 mg/kg/día, divididos en cuatro dosis.
  • 4 a 12 años: 10 a 15 mg/kg/día, divididos en cuatro dosis.
  • 12 a 18 años: 6 a 15 mg/kg/día, divididos en cuatro dosis.

Adultos:

  • En general se considera que se alcanza eficacia terapéutica con concentraciones plasmáticas de disopiramida entre 2-4 µg/ml (ver precauciones).
  • Se recomienda comenzar el tratamiento con 100 mg cada 6 horas, aumentando o disminuyendo esta dosis según respuesta. La dosis usual de mantenimiento suele ser de 300 mg o 400 mg/día, distribuido a lo largo del día en 3 o 4 tomas.
  • Dosis máxima: 400 mg cada 6 h.

Insuficiencia renal y hepática:

Insuficiencia renal (adultos): dosis estándar 400 mg diarios para aclaramientos de creatinina (ClCr) superiores a 50 ml/min, 300 mg diarios para ClCr 30 a 50 ml/min, 200 mg diarios para ClCr de 10 a 30 ml/min y 100 mg diarios para ClCr inferiores a 10 ml/min.

Insuficiencia hepática (adultos): en pacientes con cirrosis, la dosis de disopiramida debe reducirse un 25%.

 Administración:

Vía oral, con el estómago vacío; ingerirlas intactas.

CONTRAINDICACIONES: 
  • Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
  • Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado sin tratar.
  • Bloqueo de rama asociado con el bloqueo auriculoventricular de primer grado.
  • Bloqueo doble (posterior izquierdo o hemibloqueo anterior y bloqueo de rama derecha).
  • QT largo preexistente.
  • Disfunción grave del nódulo sinusal.
  • Insuficiencia cardiaca grave, excepto si es consecuencia de una arritmia cardiaca.
  • Insuficiencia cardiaca descompensada.
  • Edema agudo de pulmón.
  • Shock cardiogénico.
  • Administración concomitante de otros antiarrítmicos u otros fármacos que pudiesen provocar arritmias ventriculares y especialmente torsades de pointes.
  • Contracciones ventriculares asintomáticas prematuras sin significación hemodinámica, dado que no está demostrado que la supresión prolongada de dichas contracciones previene la muerte súbita, ni que el tratamiento con este tipo de fármacos aumente la supervivencia en pacientes con arritmia ventricular.
  • Insuficiencia cardiaca congestiva descompensada, salvo insuficiencia cardiaca secundaria a arritmia cardiaca. En caso de ser necesario administrar disopiramida es necesario un cuidado y vigilancia especiales.
PRECAUCIONES: 

Usar con cautela en pacientes con retención urinaria preexistente, presencia o antecedente familiar de glaucoma de ángulo agudo, miastenia grave, hipotensión al inicio del tratamiento, insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) a menos que se deba a una arritmia, ensanchamiento del complejo QRS durante la terapéutica o prolongación del intervalo QT (>25 a 50% del complejo QRS o el intervalo QT básales), síndrome del seno enfermo, síndrome de Wolf-Parkinson-White (WPW) o bloqueo de rama; puede aumentar la frecuencia ventricular en pacientes con aleteo auricular que no reciben digoxina; emplear con precaución y disminuir la dosis en enfermos con daño renal o hepático; no se recomienda utilizarla 48 h antes o 24 h después del verapamilo.

Rango terapéutico de concentraciones plasmáticas de disopiramida:

  • Fibrilación auricular: 2,8-3,2 µg/ml (8,3-9,4 micromoles/l).
  • Arritmias ventriculares: 3,3-7,5 µg/ml (9,7-22 micromoles/l).
  • Niveles tóxicos: >7 µg/ml (>20,7 micromoles/l).
EFECTOS SECUNDARIOS: 

No datos específicos en niños. Se describen sólo las frecuentes (1-10%), muy frecuentes (>10%) o de relevancia clínica, el resto consultar ficha técnica.

Las reacciones adversas más frecuentemente relacionadas con disopiramida son derivadas de su actividad anticolinérgica y son dependientes de la dosis (disuria, sequedad de boca, estreñimiento y visión borrosa). Entre estos efectos, la retención urinaria es la más grave.

Aunque no son las más frecuentes, las reacciones adversas a nivel cardiaco se pueden considerar muy importantes (ICC, edema, dolor torácico, síncope e hipotensión, alteraciones de la conducción, entre ellas bloqueo AV, ensanchamiento del complejo QRS y prolongación del intervalo QT).

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 
  • Los fármacos inductores de enzimas microsomales hepáticas (es decir, fenitoína, fenobarbital, rifampicina) pueden incrementar el metabolismo de disopiramida y disminuir sus niveles séricos.
  • Los macrólidos, como claritromicina y eritromicina, pueden aumentar los niveles séricos de disopiramida, Otros fármacos antiarrítmicos (quinidina, procainamida, lidocaína, propranolol) pueden incrementar los efectos adversos en la conducción (ensanchamiento del complejo QRS, prolongación del intervalo QT).
  • Los efectos adversos de la disopiramida pueden ser aditivos con amitriptilina, imipramina, haloperidol, tioridazina, cisaprida y otros fármacos que prolongan el intervalo QT; verapamil (no se recomienda administrar disopiramida 48 h antes o 24 h después del verapamil).
DATOS FARMACÉUTICOS: 

Excipientes: lactosa, almidón de maíz, estearato de magnesio, talco. No conservar a temperatura superior a 25°.

Suspensión: se puede realizar en jarabe de cereza (1 mg/ml y 10 mg/ml), es estable durante cuatro semanas a temperatura ambiente; agitar bien antes de administrar.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum, en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA: 
  • Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado en diciembre de 2020]. Disponible en: https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
  • American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
  • Disopyramide phosphate (Norpace®). Drugs@FDA, FDA approved drug products. Disponible en www.fda.gov
  • Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en:  www.thomsonhc.com/home/dispatch
  • Royal Pharmaceutical Society. Martindale. The complete drug reference. 36.ª ed. Pharmaceutical Press; 2009.
  • UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021 [consultado el 9/12/2020]. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: diciembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).


En la ficha técnica no hay recogida ninguna indicación aprobada en población pediátrica.
Adultos (A: autorizado en ficha técnica):
     •Tratamiento o prevención de alteraciones del ritmo cardiaco
     •Taquicardia ventricular
     •Arritmias de origen auricular
     •Arritmias consecutivas a infarto de miocardio
     •Extrasístoles supraventriculares
Niños (E: off-label):

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/disopiramida. Consultado el 28/11/2021.

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Diltiazem

PDM
Fecha de actualización: 
1 diciembre 2020
Descripción: 

Calcioantagonista. Antiarrítmico de clase IV, antianginoso. Efecto inotrópico negativo: limita la entrada de calcio en los canales lentos de calcio del músculo liso vascular y de las fibras musculares miocárdicas de un modo dependiente del voltaje. Por medio de este mecanismo, reduce la concentración de calcio intracelular en la proteína contráctil. Produce vasodilatación coronaria e incrementa el aporte de oxígeno al miocardio en pacientes con angina vasoespástica. Útil también en el tratamiento de la hipertensión arterial y en arritmias supraventriculares (flutter, fibrilación auricular, taquicardia paroxística supraventricular [TPSV]).

USO CLÍNICO: 

En la ficha técnica no hay recogida ninguna indicación aprobada en la población pediátrica.

Adultos, vía oral (A):

  • Tratamiento preventivo de los ataques de angina estable.
  • Hipertensión arterial de ligera a moderada.

Adultos, vía intravenosa (E: extranjero):

  • Prevención de la isquemia miocárdica durante la cirugía no cardiaca
  • Arritmias supraventriculares (flutter, fibrilación auricular, TPSV).

Para todos estos usos, existe escasa experiencia en población pediátrica (E: off-label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 

Niños (E: off-label):

  • Hipertensión arterial:
    • Oral: 1,5-2 mg/kg/día dividido en 3-4 dosis (algunas formulaciones de liberación lenta pueden administrarse una o dos veces al día); dosis máxima 3,5 mg/kg/día; algunos centros usan dosis de 6 mg/kg/día con un máximo de 360 mg/día.
    • Dosis por encima de 8 mg/kg/día divididas en 4 dosis se han usado como terapias en investigación en distrofia muscular de Duchenne.

Adolescentes (E: off-label) y adultos (A):

Hipertensión arterial:

  • Comprimidos de liberación inmediata:
    • Dosis inicial en hipertensión leve a moderada: 30 mg, 3 veces al día.
    • Dosis inicial en hipertensión grave: 60 mg, 3 veces al día.
    • Dosis máxima: 120 mg, 3 veces al día.
    • En tratamientos prolongados, y si el enfermo se mantiene asintomático a lo largo de 2-3 meses, puede reducirse la dosis a 30 mg 3 veces al día.
  • Comprimidos de liberación Retard:
    • Preparados de liberación lenta (Retard) (una dosis diaria): oral: inicial 120-240 mg al día en una única dosis; ajuste de dosis a partir de los 14 días según respuesta; dosis de mantenimiento habitual 180-420 mg al día; máximo 480 mg/día. Tragar entera; no masticar, chupar ni romper.
    • Preparados de liberación lenta (Retard) (dos dosis diarias): oral: inicial 80-120 mg dosis/2 veces al día; ajuste de dosis a partir de los 14 días; dosis de mantenimiento habitual 240-360 mg al día. Tragar entera; no masticar, chupar ni romper.
  • Fibrilación/flutterauricular, taquicardia paroxística supraventricular:
    • Bolus intravenoso: dosis inicial de 0,25 mg/kg en dos minutos. Dosis máxima: de no observarse respuesta a los 15 minutos, se administrará un bolo de 0,35 mg/kg durante 2 minutos.
    • Perfusión intravenosa continua: 0,1-0,25 mg/kg/h, dosis máxima 15 mg/h durante un periodo no superior a 24 horas.

Insuficiencia renal y hepática:

  • Insuficiencia renal: no requiere ajuste de dosis.
  • Insuficiencia hepática: disminuir la dosis; en cirrosis no administrar más de 90 mg/día.

Preparación:

Diluir la dosis prescrita en suero fisiológico o suero glucosado al 5% para obtener una concentración máxima final de 1 mg/ml.

Administración:

No mezclar con otros medicamentos en la misma línea IV. No es compatible físicamente con acetazolamida, aciclovir, aminofilina, ampicilina, diazepam, furosemida, hidrocortisona, insulina, metilprednisolona, fenitoína, rifampicina y bicarbonato sódico.

CONTRAINDICACIONES: 
  • Hipersensibilidad al diltiazem o a algunos de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
  • Síndrome de disfunción sinusal excepto en presencia de marcapasos ventricular funcional.
  • Insuficiencia ventricular izquierda con congestión pulmonar.
  • Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, excepto en presencia de marcapasos ventricular funcional.
  • Bradicardia grave (inferior a 40 latidos por minuto).
  • Uso concomitante con dantroleno (perfusión).
  • Combinación con ivabradina.
PRECAUCIONES: 

Utilizar con mucho cuidado en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, estenosis aórtica o riesgo de depresión miocárdica, así como en pacientes con fallo hepático o renal. Precaución también en los ancianos y niños. No se debe retirar bruscamente (puede exacerbar la angina).

EFECTOS SECUNDARIOS: 

No existen datos específicos en niños.

  • Cardiovasculares: bloqueo auriculoventricular, bradicardia, hipotensión, angina, palpitaciones, taquicardia refleja. Neurológicos: cefalea, nerviosismo, mareos, somnolencia.
  • Gastrointestinales: estreñimiento, diarrea, dispepsia, vómitos. Respiratorio: bronquitis, disnea, rinitis.
  • Pueden aparecer reacciones dermatológicas que suelen ser transitorias o desaparecer con el tratamiento continuado; si persisten, suspender medicación. Se han notificado eritema multiforme y dermatitis exfoliativa.
  • Raros: elevación de fosfatasa alcalina y de enzimas hepáticas, anemia hemolítica, Síndrome Stevens- Johnson, síntomas extrapiramidales.
  • Sobredosificación o Intoxicación: lavado gástrico, diuresis osmótica. Los trastornos de la conducción podrían ser aliviados con la colocación temporal de un marcapasos. Antídotos propuestos: atropina, adrenalina, glucagón o gluconato de calcio.

Si se desea cumplimentar esta información, consulte la ficha técnica.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 
  • Alfa-antagonistas: potencian el efecto hipotensor.
  • Amiodarona: los calcioantagonistas pueden aumentar su efecto bradicardizante. Han sido reportadas paradas sinusales; considerar cambio tratamiento.
  • Antifúngicos: pueden disminuir el metabolismo de los calcioantagonistas; considerar cambio de tratamiento.
  • Benzodiacepinas: los calcioantagonistas pueden disminuir el metabolismo de las benzodiacepinas; considerar cambio de tratamiento.
  • Betabloqueantes: los calcioantagonistas incrementan el efecto hipotensor del betabloqueante; se han reportado signos de fallo cardiaco.
  • Carbamazepina: los calcioantagonistas pueden incrementar las concentraciones de carabamazepina; considerar disminuir la dosis cuando se administran conjuntamente.
  • Ciclosporina: los calcioantagonistas pueden disminuir el metabolismo de la ciclosporina; monitorizar el tratamiento.
  • Cimetidina: puede aumentar la concentración plasmática de calcioantagonistas; monitorizar y considerar modificación del tratamiento.
  • Cisapride.
  • Clopidogrel: los calcioantagonistas pueden disminuir el efecto del clopidogrel.
  • Digoxina: los calcioantagonistas pueden incrementar la concentración de digoxina y el riesgo de bradicardia; valorar disminuir la dosis.
  • Nitrato-derivados: potenciación de los efectos hipotensores.
  • Rifampicina: incrementa el metabolismo de los calcioantagonistas.
DATOS FARMACÉUTICOS: 

Excipientes: excipientes posibles de los comprimidos (consultar ficha técnica de cada preparado comercial): lactosa monohidrato, hidroxipropilmetilcelulosa, fosfato cálcico dibásico, hidroxipropil-celulosa, carbopol 934, talco, estearato de magnesio.

Excipientes posibles de las cápsulas (consultar ficha técnica de cada preparado comercial): Sacarosa, almidón de maíz, goma laca, copolímero de ácido metacrílico y metacrilato de metilo (1:2), talco, copolímero de ácido metacrílico y metacrilato de metilo (1:1), povidona, alcohol isopropílico, acetona, celulosa microcristalina, etilcelulosa N10, sílice anhidra coloidal, polisorbato 80, dibutil sebacato, estearato de magnesio.

Componentes posibles de la cápsula: gelatina, dióxido de titanio (E-171), quinoleina (E-104), eritrosina (E-127), lecitina de soja, dimeticona.

Conservación: cápsulas y comprimidos: conservar a temperatura ambiente, evitar la humedad. Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA: 
  • Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 9/12/2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/home.html
  • American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
  • Diltiazem hydrochloride (Cardizem©). Drugs@FDA, FDA approved drug products. Disponible en: www.fda.gov
  • Lane JR, Ben-Sachar G. Myocardial Infarction in healthy children. Pediatrics 2007;120:e938.
  • Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en:  www.thomsonhc.com/home/dispatch
  • UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021 [consultado el 9/12/2020]. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: diciembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).


En ficha técnica no hay recogida ninguna indicación aprobada en población pediátrica
Adultos vía oral (A: autorizado en ficha técnica):
     •Tratamiento preventivo de los ataques de angina estable.
     •Hipertensión arterial de ligera a moderada.
Adultos vía intravenosa (E: extranjero):
     •Prevención de la isquemia miocárdica durante la cirugía no cardíaca

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/diltiazem. Consultado el 28/11/2021.

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  • Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
  • Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
  • Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
  • Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

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Digoxina

PDM
Fecha de actualización: 
1 noviembre 2020
Descripción: 

Grupo farmacoterapéutico: glucósidos de digital. Código ATC: C01AA. La digoxina incrementa la contractibilidad del miocardio por actividad directa. Es un cardiotónico digitálico de estrecho margen terapéutico que obliga a individualizar la dosis y a monitorizar niveles plasmáticos.

USO CLÍNICO: 

Población pediátrica:

  • Tratamiento de insuficiencia cardiaca crónica donde el problema principal es la disfunción sistólica. El mayor beneficio terapéutico se obtiene en pacientes con dilatación ventricular y se encuentra específicamente indicado cuando la insuficiencia cardiaca está acompañada por fibrilación auricular (A: autorizado en ficha técnica).
  • Tratamiento de ciertas arritmias supraventriculares, especialmente aleteo y fibrilación auriculares, siendo el principal beneficio la reducción del ritmo ventricular (A: autorizado en ficha técnica).
  • Taquicardia supraventricular fetal (E: off-label).
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 

La dosis para cada paciente debe establecerse de forma individual de acuerdo con la edad, peso corporal neto y función renal. Las dosis sugeridas solo pretenden servir de guía inicial debiéndose realizar una observación clínica cuidadosa y monitorización de niveles.

La dosis de carga se debe administrar en dosis divididas, suministrándose aproximadamente la mitad de la dosis total como primera dosis y un cuarto de la dosis total a intervalos de 8 horas.

En los recién nacidos, especialmente en el niño prematuro, el aclaramiento renal de digoxina se encuentra disminuido y se deben considerar reducciones de dosis adecuadas, por encima de las instrucciones posológicas generales. Después de la fase de recién nacido, los niños requieren por lo general, dosis proporcionalmente mayores que los adultos en función del peso o del área de superficie corporal. Los niños de más de 10 años precisan dosis de adultos proporcionales a su peso corporal.

Si se han administrado glucósidos cardiacos en las 2 semanas precedentes al comienzo del tratamiento con este medicamento, se debe prever que las dosis de carga óptimas serán inferiores a las recomendadas a continuación.

Se debe tener en cuenta la diferencia de biodisponibilidad al cambiar de una forma farmacéutica a otra. Por ejemplo, si se pasa un paciente de la formulación oral a la intravenosa la dosis debe reducirse al menos en un 33%.

Dosis por vía oral:

  • RNPT (<1,5 kg): Dosis de carga 25 µg/kg/24 horas. Dosis de mantenimiento: 5 µg/kg/24 horas o el 20% de la dosis de carga de 24 horas.
  • RNPT (1,5-2,5 kg) Dosis de carga 30 µg/kg/24 horas. Dosis de mantenimiento: 6 µg/kg/2 horas o el 20% de la dosis de carga de 24 horas.
  • RNT-2 años: dosis de carga 45 µg/kg/24 horas. Dosis de mantenimiento: 10-15 µg/kg/24 horas o el 25% de la dosis de carga de 24 horas.
  • 2-5 años: dosis de carga 35 µg/kg durante 24 horas. Dosis de mantenimiento: 7,5-10 µg/kg/24 horas o el 25% de la dosis de carga de 24 horas.
  • 5-10 años: dosis de carga 25 µg/kg durante 24 horas. Dosis de mantenimiento: 5-10 µg/kg/24 horas o el 25% de la dosis de carga de 24 horas.
  • Niños >10 años: dosis de carga 15 µg/kg en 24 horas. Dosis de mantenimiento: 2,5-5 µg/kg/día o el 25% de la dosis de carga de 24 horas.

En niños <10 años se recomienda dividir la dosis total de mantenimiento en 2 dosis cada 12 horas. En niños >10 años se puede administrar la dosis total en una única dosis diaria.

Dosis por vía intravenosa:

Se recomiendan dosis del 75% de las orales.

Insuficiencia cardiaca:

Puede no ser necesaria administrar la dosis de carga.

Insuficiencia renal o hepática:

  • Insuficiencia renal: reducir dosis o aumentar intervalo. Ajustar dosis según ClCr y niveles plasmáticos. De forma orientativa: ClCr >50 ml/min 100% dosis. ClCr 10-50 ml/min 25-75% dosis habitual/24 h o dosis cada 36 horas; ClCr <10 ml/min: 10-25% dosis habitual/24 h o dosis habitual cada 48 h. Su toxicidad aumenta si hay trastornos hidroelectrolíticos.
  • Insuficiencia hepática: no precisa ajustes.

Preparación:

Se puede administrar sin diluir o diluido en suero salino fisiológico, suero glucosado al 5-10% en al menos 4 veces su volumen para evitar que precipite, es decir, hasta una concentración máxima en niños de 100 µg/ml.

Administración:

Por vía periférica o central.

  • Inyección intravenosa directa: administrar lento en al menos 5-10 minutos.
  • Infusión intermitente: administrar en 15-30 min.
  • Perfusión continua intravenosa: no.
  • Inyección intramuscular: no.
CONTRAINDICACIONES: 

Taquicardia y fibrilación ventricular. Arritmias supraventriculares por síndrome de Wolff-Parkinson-White (WPW). Síndrome de Stokes-Adams, bloqueo cardiaco intermitente, bloqueo auriculoventricular secundario, miocardiopatía hipertrófica u obstrucción subaórtica.

Pacientes con graves alteraciones hidroelectrolíticas (alcalosis, hipopotasemia). Hipersensibilidad conocida a digoxina u otros glucósidos digitálicos.

PRECAUCIONES: 
  • Infarto agudo de miocardio reciente.
  • Hipotiroidismo (reducir dosis).
  • Corregir y evitar alteraciones hidroelectrolíticas: hipopotasemia, hipomagnesemia (aumentan la toxicidad de digoxina).

El riesgo de toxicidad aumenta con la concentración plasmática. Monitorizar niveles plasmáticos 1-2 veces al año, ante cambios dosis, cuando se introduce algún fármaco que pueda interaccionar, cuando existan cambios en la función renal o sospecha de toxicidad. Sacar niveles trascurridos al menos 7 días con la misma dosis y tras >6 horas de la última dosis (preferiblemente antes de la dosis siguiente). Rango terapéutico 0,7-2 ng/ml (x 1,28 nmol/l). Realizar también control periódico de electrolitos (Ca, Mg, K) y función renal.

EFECTOS SECUNDARIOS: 

No hay datos específicos en niños. Si desea completar esta información, consulte la ficha técnica.

  • Gastrointestinales: anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal y diarrea. Raro, isquemia intestinal. Cefalea, cansancio, apatía, somnolencia, alteraciones visuales, depresión e incluso psicosis.
  • Cardiacos: bradicardia sinusal (manifestación más temprana y frecuente de sobredosis en niños), extrasístole ventricular (signo inicial toxicidad), bloqueo auriculoventricular, arritmias (taquicardia auricular y taquicardia nodal), depresión del ST y prolongación del PR (no relacionado con el nivel de digoxina). Se debe asumir que cualquier arritmia o alteración en la conducción cardiaca que se desarrolle en un niño en tratamiento con digoxina, está causada por digoxina, hasta que una evaluación posterior demuestre lo contrario.
  • Muy raramente: erupción cutánea, trombocitopenia.

Intoxicación:

  • Cefalea, náuseas, astenia, vómitos, dolor abdominal, diarrea, trastornos de la visión de colores, arritmias, bloqueo auriculoventricular, hiperpotasemia.
  • Tratamiento: lavado gástrico. Carbón activado en dosis múltiples, seguido de laxante osmótico o sorbitol; terapia de soporte, corregir hipopotasemia, hipomagnesemia; lidocaína o fenitoína para arritmias ventriculares (no indicada cardioversión); bloqueo auriculoventricular: atropina o marcapasos. Antídoto específico Fab antidigoxina.
  • Vigilar: electrocardiograma, presión arterial, potasemia, balance hidroelectrolítico, niveles séricos.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 
  • Reducen la concentración de digoxina (monitorizar niveles): ácido paraminosalicílico, antidiarreicos adsorbentes, colestipol, colestiramina, metoclopramida, rifampicina, sulfasalazina, adrenalina, salbutamol, fenitoína.
  • Aumentan concentración de digoxina (monitorizar niveles): amiodarona, antiácidos, antiinflamatorios no esteroideos, calcio-antagonistas, espironolactona, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, macrólidos, tetraciclina, gentamicina, itraconazol, trimetroprim, inhibidores de la bomba de protones, lactulosa o lactitol, flecainida, propafenona, quinidina, telmisartán, carvedilol.
  • Adenosina: riesgo de arritmias (monitorización cardiaca).
  • Amiloride: disminuye el efecto inotrópico de digoxina. No altera los niveles plasmáticos. Vigilar respuesta a la digoxina.
  • Anfotericina B, carbenoxolona, furosemida, tiazidas, corticosteroides, sales de litio: Riesgo incrementado de toxicidad por hipopotasemia.
  • Sulfonilureas: posible aumento de la toxicidad por digoxina; mecanismo no establecido.
DATOS FARMACÉUTICOS: 

Excipientes: comprimidos: lactosa, almidón de maíz, almidón de arroz, almidón de maíz hidrolizado, estearato magnésico. No precisan condiciones especiales de conservación. Mantener a temperatura ambiente.

Conservación:

  • Ampollas. No precisan condiciones especiales de conservación. Mantener a temperatura ambiente. Proteger de la luz.
  • Solución oral. No requiere condiciones especiales de conservación. Cada ml de solución oral contiene 300 mg de sacarosa, 0,105 ml de etanol, 0,035 mg de tartrazina y otros excipientes
  • Dilución para infusión intravenosa: usar inmediatamente.

Se recomienda una especial atención al preparar la digoxina intravenosa, puesto que se trata de un medicamento con un estrecho margen terapéutico, y la coexistencia en el mercado de dos presentaciones diferentes (1 y 2 ml) puede dar lugar a errores en la dosificación, sobre todo si se prescriben ampollas en lugar de miligramos. La recomendación de Pediamécum es prescribir siempre la dosis adecuada en miligramos.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA: 
  • Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 29/11/2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/34566/FT_34566.html#10-fecha-de-la-revisi-n-del-texto
  • American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
  • Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
  • Munoz R, Schmitt C, Roth S. Handbook of Pediatric Cardiovascular Drugs. 1.ª ed. Springer; 2008.
  • UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2020 [consultado en noviembre de 2012]. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: noviembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).


Población pediátrica
     •Tratamiento de insuficiencia cardiaca crónica donde el problema principal es la disfunción sistólica. El mayor beneficio terapéutico se obtiene en pacientes con dilatación ventricular y se encuentra específicamente indicado cuando la insuficiencia cardiaca está acompañada por fibrilación auricular. (A: autorizado en ficha técnica).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/digoxina. Consultado el 28/11/2021.

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  • Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
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Clonidina

PDM
Fecha de actualización: 
1 noviembre 2020
Descripción: 

Agonista alfa-2 adrenérgico en el sistema nervioso central que provoca una disminución de las descargas pre- y posganglionares en el sistema noradrenérgico y un descenso de la resistencia periférica, la resistencia vascular renal, la frecuencia cardiaca y la presión arterial, dando lugar a hipotensión, bradicardia y disminución del gasto cardíaco. La perfusión renal y la filtración glomerular permanecen básicamente inalteradas y, durante el tratamiento a largo plazo, el gasto cardiaco tiende a volver a los valores de control y la resistencia periférica sigue disminuida. Administrada vía epidural produce analgesia dosis dependiente no antagonizada por antagonistas opiáceos.

USO CLÍNICO: 

En adultos: hipertensión arterial. No es de elección inicial por sus efectos adversos.

En niños:

  • Síndrome de abstinencia a opiáceos (E: off-label).
  • Hipertensión arterial (E: off-label).
  • Crisis hipertensivas (E: extranjero y off-label).
  • Trastorno de déficit de atención e hiperactividad (E: off-label).
  • Diagnóstico de la deficiencia de hormona de crecimiento; test de estímulo de secreción de hormona del crecimiento (E: off-label).
  • Tics y en el síndrome de Gilles de la Tourette (E: off-label).
  • Analgesia: dolor neuropático (E: off-label) y dolor oncológico intenso e intratable en combinación con opiáceos (E: extranjero).
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 

Síndrome de abstinencia a opiáceos (E: off-label), vía oral:

  • Neonatos prematuros: 0,5-1 µg/kg/6 h.
  • Neonatos a término: 1 µg/kg/4 h, asociado o no a metadona u otros derivados.
  • Lactantes: dosis inicial 0,5-1 µg/kg/dosis, seguido de 3-5 µg/kg/día dividido cada 4-6 horas.
  • Niños: 1-4 µg/kg/dosis, cada 8 horas (máximo 0,9 mg/día).

Hipertensión arterial:

  • Niños y adolescentes de 1-17 años, vía oral (E: off-label): dosis inicial 5-10 µg/kg/día, dividido cada 8-12 horas. Si es necesario, incrementar dosis de forma gradual a razón de 5 µg/kg/día (rango de 5-25 µg/kg/día) dividido cada 6 horas. Dosis máxima de 0,9 mg/día.
  • En adolescentes ≥12 años se puede dosificar comenzando con 0,1 mg/12 h vía oral e incrementar gradualmente si es necesario 0.1 mg/día en intervalos semanales; dosis mantenimiento 0,2-0,6 mg/día; máximo recomendado 2,4 mg/día.

Hipertensión, urgencia y emergencia (E: extranjero y off-label):

  • Niños y adolescentes de 1-17 años: 0.05-0.1 mg/dosis que se puede repetir hasta una dosis máxima total de 0,8 mg vía intravenosa lenta.

Trastorno por déficit de atención e hiperactividad en niños ≥6 años y adolescentes vía oral (E: off- label):

  • En ≤45 kg: dosis inicial 0,05 mg/día antes de acostarse. Aumentar en 0,05 mg/día, cada 3-7 días, dividiendo la dosis hasta cada 6 horas. Dosis máxima: 0,3 mg/día.
  • En >45 kg: dosis inicial 0,1 mg/día antes de acostarse. Aumentar en 0,1 mg/día, cada 3-7 días, dividiendo la dosis hasta cada 6 horas. Dosis máxima: 0,4 mg/día.

Test de estímulo de secreción de hormona de crecimiento (E: off-label): 0,15 mg/m2 o 5 µg/kg en dosis única vía oral. Dosis máxima: 0,25 mg.

Tics y síndrome de Gilles de la Tourette (E: off-label), vía oral: dosis inicial de 0,025 mg-0,05 mg/día. Incrementos diarios de 0,025 mg/día dividiendo la dosis en 3-4 veces al día, hasta una dosis máxima de 0,2-0,3 mg/día.

Analgesia:

  • Pacientes oncológicos con dolor intenso e intratable sin respuesta a opioides epidurales u otras técnicas analgésicas convencionales (E: extranjero): dosis inicial 0,5 µg/kg/hora (rango 0,5-2 µg/kg/hora) vía epidural en infusión continua. Máximo 30 µg/hora.
  • Dolor neuropático en niños y adolescentes vía oral (E: off-label): 2 µg/kg/4-6 h (rango: 2-4 µg/kg/4-6 h).

Insuficiencia renal:

Se recomienda usar las dosis bajas del rango propuesto para cada indicación y monitorizar a los pacientes para evitar bradicardia, sedación e hipotensión. No es necesaria una dosis adicional poshemodiálisis; no está claro cuánto se elimina en la diálisis peritoneal. A los pacientes sometidos a diálisis se recomienda tomar los fármacos antihipertensivos orales preferentemente por la noche para reducir la posible aparición de hipertensión nocturna y minimizar la hipotensión intradiálisis que puede ocurrir si se toman por la mañana antes de la sesión.

Preparación:

Los viales de Duraclon® 500 µg/ml deben diluirse antes de su uso con solución de cloruro sódico al 0,9% hasta una concentración final de 100 µg/ml.

Administración:

  • Los comprimidos vía oral con o sin alimentos; se administra en varias dosis al día, procurando administrar la dosis mayor al acostarse. Si se decide suspender, hacerlo reduciendo gradualmente durante 2-4 días para evitar hipertensión de rebote.
  • Las ampollas deben administrarse por vía intravenosa lenta en 10-15 min. Es compatible con solución de cloruro sódico 0,9% y solución de glucosa al 5%. Vía periférica/central.
  • Los viales se administran vía epidural en infusión continua. No utilizar la vía intravenosa. Los viales de 500 µg/ml deben diluirse previo a su uso con cloruro sódico 0,9% hasta concentración final de 100 µg/ml.
CONTRAINDICACIONES: 
  • Hipersensibilidad conocida a la clonidina o alguno de los componentes.
  • Pacientes con bradiarritmia grave secundaria a síndrome de disfunción sinusal o a bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado.
  • Insuficiencia cardiaca.
  • La administración epidural está contraindicada si hay infección en el lugar de inyección y en pacientes anticoagulados.
PRECAUCIONES: 
  • Evitar supresión brusca (riesgo de crisis hipertensiva de rebote hacia las 20 h de última dosis).
  • Insuficiencia renal y hepática grave.
  • Hipertensión asociada a feocromocitoma: no cabe esperar efecto terapéutico de clonidina.
  • Insuficiencia coronaria, postinfarto de miocardio, trastornos cerebrovasculares graves.
  • Estreñimiento.
  • Bradiarritmias leves o moderadas.
  • Depresión o antecedentes depresivos (controlar durante tratamientos prolongados).
  • Enfermedad de Raynaud u otra enfermedad oclusiva vascular periférica.
  • Diabetes, sobre todo aquellos que vayan a ser sometidos a cirugía.
EFECTOS SECUNDARIOS: 

Se describen solo las reacciones adversas obtenidas de los ensayos clínicos y de los datos de vigilancia poscomercialización muy frecuentes (≥10%) y frecuentes (≥1/100 a < 1/10) en adultos; para el resto consultar ficha técnica.

  • Gastrointestinales: sequedad de boca, estreñimiento, dolor abdominal, anorexia, náuseas, vómitos. Cardiovasculares. Bradicardia, hipotensión ortostática, palpitaciones, arritmias, bloqueo auriculoventricular, sincope, fenómeno de Raynaud.
  • Sistema nervioso central: letargia, somnolencia, mareos, cefalea, sedación, depresión, cambios en   el comportamiento, alteraciones del sueño, irritabilidad.
  • Trastornos generales: cansancio, depresión respiratoria.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 
  • Fármacos hipotensores: diuréticos, vasodilatadores, antagonistas del calcio, inhibidor del enzima conversor de la angiotensina (IECA), etc.
  • Antidepresivos tricíclicos o neurolépticos: pueden reducir o suprimir el efecto antihipertensivo y agravar la hipotensión ortostática.
  • Atomoxetina: cuadro neurológico de discinesia, psicosis, movimientos anormales involuntarios e insomnio.
  • IECA: pueden reducir efecto terapéutico de clonidina.
  • Betabloqueantes o digoxina: pueden causar o potenciar las alteraciones del ritmo bradicárdico
  • Sustancias depresoras del sistema nervioso central (SNC) o alcohol: clonidina puede potenciar sus efectos.
  • Metilfenidato: riesgo de acontecimientos adversos graves y muerte súbita.
  • Haloperidol: se puede aumentar su potencial arritmogénico con dosis intravenosas altas de haloperidol.
  • Verapamilo: riesgo de bradicardia extrema.
DATOS FARMACÉUTICOS: 

Excipientes: consultar ficha técnica.

Conservación: ampollas y viales: una vez abiertos utilizar inmediatamente y desechar el contenido no usado.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA: 
  • Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. Catálogo de Medicamentos 2012. Madrid: Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos; 2012.
  • Ficha técnica. Food and Drug Administration [base de datos en Internet]. Silver Spring, Maryland, EE. UU.: U.S. Food and Drug administration (FDA) [consultado el 11/11/2012]. Disponible en: http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm
  • Fichas técnicas. Gestión de medicamentos de situaciones especiales de la AEMPS. Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 10/11/2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/50669/FT_50669.html#10-fecha-de-la-revisi-n-del-texto
  • Levinson ML, Johnson CE. Stability of an extemporaneously compounded clonidina hydrochloride oral liquid. Am J Hosp Pharm. 1992;49:122-5.
  • Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Durgdex® System. 1974-2012 [fecha de acceso 10 noviembre 2012]. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
  • National High Blood Pressure Education Program Working Group on High Blood Pressure in Children and Adolescents. U.S. Department of Health and Human Services. The fourth report on the Diagnosis, evaluation, and treatment of high blood pressure in children and adolescents. Pediatrics. 2004;114(Supplement 2):555-76.
  • UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2020 [consultado el 10/11/2012]. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: noviembre 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).


En adultos
     •Hipertensión arterial. No es de elección inicial por sus efectos adversos.
En niños
     •Síndrome de abstinencia a opiáceos (E: off-label).
     •Hipertensión arterial (E: off-label).
     •Crisis hipertensivas (E: extranjero y off-label).
     •Trastorno de déficit de atención e hiperactividad (E: off-label).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/clonidina. Consultado el 28/11/2021.

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Carvedilol

PDM
Fecha de actualización: 
1 octubre 2020
Descripción: 

Betabloqueante vasodilatador no cardioselectivo; acción vasodilatadora por bloqueo selectivo de adrenoreceptores alfa 1, reduciendo la resistencia vascular periférica y suprime el sistema renina-angiotensina-aldosterona mediante betabloqueo. La actividad de la renina plasmática se halla reducida y es raro observar retención de líquidos. Carece de actividad simpaticomimética intrínseca y tiene propiedades estabilizantes de la membrana.

USO CLÍNICO: 

En adultos:

  • Hipertensión esencial solo o en combinación con otros fármacos antihipertensivos, especialmente diuréticos del tipo de las tiazidas.
  • Tratamiento prolongado de la cardiopatía isquémica (angina crónica estable, isquemia miocárdica silente, angina inestable y disfunción isquémica del ventrículo izquierdo).
  • Tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva sintomática de moderada a severa, de origen isquémico o no isquémico en pacientes sometidos a tratamiento estándar con diuréticos, inhibidores de la ECA, digoxina o vasodilatadores.

Puede que no todas las indicaciones estén aprobadas para todas las presentaciones comerciales existentes; consultar ficha técnica específica.

En niños (E: off-label):

  • Hipertensión arterial.
  • Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC).
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 

Existe una variabilidad importante en las fuentes consultadas (E: off-label) sobre todo en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva.

En general:

  • Prematuros recién nacidos: no existen datos de seguridad.
  • En lactantes y niños <12 años: empezar con 0,05-0,1 mg/kg/12 h (dosis máxima inicial 3,125 mg/12 h) y si tolera, ir incrementando cada 1-2 semanas 0,1 mg/kg hasta un máximo de 0,5-0,8 mg/kg/12 h (máximo 25 mg/12 h).
  • Niños >12 años:
    • En hipertensión arterial (HTA) la dosis recomendada para iniciar el tratamiento es de 12,5 mg una vez al día durante los 2 primeros días. A continuación, la dosis es de 25 mg una vez al día. Si fuera necesario, posteriormente la dosis puede incrementarse gradualmente a intervalos de al menos dos semanas. Máximo 25 mg/12 h.
    • En cardiopatía isquémica iniciar a dosis de 12,5 mg/12 h hasta un máximo de 50 mg/12 h.
    • En ICC empezar a dosis de 3,125 mg/12 h monitorizándose síntomas cada 2 semanas y se va aumentando progresivamente hasta un máximo de 25 mg/12 h; si se interrumpe más de 2 semanas reiniciar a la dosis más baja (3,125 mg).

Insuficiencia renal o hepática:

  • Insuficiencia renal: debe determinarse individualmente la dosis para cada paciente, pero de acuerdo con los datos farmacocinéticos de carvedilol, no existe evidencia de que tenga que realizarse ajuste de dosis en este tipo de pacientes.
  • Insuficiencia hepática: contraindicado en pacientes con disfunción hepática clínicamente manifiesta.

Administración:

No es necesario tomar la dosis con las comidas, aunque en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva debe tomarse con los alimentos para reducir la velocidad de absorción y la incidencia de efectos ortostáticos.

CONTRAINDICACIONES: 
  • Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
  • Pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento porque contiene sacarosa.
  • Pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento porque contiene lactosa.
  • Insuficiencia cardiaca descompensada de la clase IV según la New York Heart Association (NYHA) que precise uso de inotrópicos intravenosos.
  • Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) con componente broncoespástico en pacientes que estén recibiendo tratamiento oral o inhalado.
  • Disfunción hepática clínicamente manifiesta.
  • Asma bronquial.
  • Bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado.
  • Bradicardia grave (<50 latidos por minuto).
  • Shock cardiogénico.
  • Enfermedad sinusal (incluido el bloqueo del nódulo sinoauricular).
  • Hipotensión grave (presión sistólica <85 mmHg).
PRECAUCIONES: 
  • Insuficiencia cardiaca congestiva controlada con digitálicos, diuréticos o un inhibidor del enzima conversor de la angiotensina (IECA), por posible enlentecimiento de la conducción auriculoventricular.
  • Controlar función renal en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva y presión arterial (PA) baja (PA sistólica <100 mmHg), cardiopatía isquémica y enfermedad vascular difusa o insuficiencia renal subyacente. Suspender o reducir dosis si se produce un empeoramiento de la función renal.
  • Seguimiento de la glucemia en pacientes con diabetes mellitus.
  • Pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva clase IV de la NYHA.
  • No se debería interrumpir de forma súbita, especialmente en pacientes que padecen una cardiopatía isquémica; debería realizarse de forma gradual (1-2 semanas).
  • Vasculopatía periférica por posibilidad de agravar los síntomas de una insuficiencia arterial.
  • Enfermedad pulmonar obstructiva crónica con componente broncoespástico y que no reciban tratamiento farmacológico oral o por inhalación.
  • Tratamiento concomitante con antagonistas del calcio (verapamilo o diltiazem), u otros fármacos antiarrítmicos; monitorización del ecocardiograma (ECG) y presión arterial.
  • Trastornos circulatorios periféricos (enfermedad de Raynaud) por posible exacerbación.
  • Enmascaramiento de los síntomas de una tirotoxicosis.
  • Cirugía general por sinergia de los efectos inotrópicos negativos e hipotensores con los anestésicos.
  • Si las pulsaciones <55 latidos/min, reducir la dosis por posible bradicardia.
  • Historial de graves reacciones de hipersensibilidad o en terapia de desensibilización.
  • Pacientes con historial de psoriasis asociada a terapia con betabloqueantes.
  • Feocromocitoma; comenzar con fármaco alfabloqueante antes de utilizar betabloqueante.
  • Pacientes con sospecha de angina vasoespástica de Prinzmetal por posible dolor torácico.
EFECTOS SECUNDARIOS: 

Se describen solo las reacciones adversas obtenidas de los ensayos clínicos y de los datos de vigilancia poscomercialización muy frecuentes (≥10%) y frecuentes (≥1/100 a <1/10) en adultos; el resto consultar ficha técnica.

  • Trastornos del sistema nervioso: cefaleas, mareos, fatiga y astenia que suelen ser leves y se producen principalmente al comienzo del tratamiento.
  • Trastornos cardiacos: edema, hipotensión postural, bradicardia e hipotensión.
  • Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: asma y disnea en pacientes predispuestos.
  • Trastornos gastrointestinales: molestias gastrointestinales con síntomas como náuseas, diarrea, dolor abdominal.
  • Trastornos del metabolismo y de la nutrición: hiperglucemia (en pacientes con diabetes mellitus existente con anterioridad) e hipercolesterolemia.
  • Otros: anomalías de la visión, dolor en las extremidades, disminución del lagrimeo, irritación ocular.
  • Intoxicación. Provoca bradicardia, hipotensión grave, insuficiencia cardiaca aguda, shock cardiogénico, paro cardiaco, broncoespasmo, vómitos, alteraciones de la conciencia y convulsiones generalizadas.

Tratamiento: vigilancia estrecha, ingreso en unidad de cuidados intensivos (UCI), lavado gástrico, carbón activado y laxante osmótico. Expansión plasmática o cristaloides para tratar la hipotensión y shock. Para la bradicardia excesiva se puede contrarrestar con atropina intravenosa (0,01 mg/kg, mínimo 0,1 mg) o marcapasos cardiaco si es necesario; si es necesario administrar glucagón intravenoso o intramuscular 0,1 mg/kg (máx. 2 mg), si no hay respuesta valorar aminas simpaticomiméticas y si hay broncoespasmo beta-2 agonistas (salbutamol) y si hay hipoglucemia, glucosa.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 
  • Fármacos administrados concomitantemente que tengan una acción antihipertensiva (por ejemplo, antagonistas de los receptores alfa-1) u ocasionen hipotensión como parte de su perfil de efectos adversos.
  • Fármacos transportados por la glicoproteína P o que actúan sobre este mecanismo de transporte (rifampicina, ciclosporina).
  • Verapamilo, diltiazem amiodarona u otros antiarrítmicos: alteraciones en la conducción.
  • Cuidadosa monitorización del electrocardiograma y de la presión arterial.
  • Digoxina: prolongación del tiempo de conducción auriculoventricular.
  • Clonidina: puede aumentar la presión sanguínea y disminuir el ritmo cardiaco.
  • Insulina y antidiabéticos orales: signos y los síntomas de una hipoglucemia pueden estar enmascarados o atenuados.
  • Inhibidores e inductores del CYP2D6 y el CYP2C9: inhibidores del CYP2D6 (fluoxetina y paroxetina, o quinidina o propafenona), pueden incrementar los niveles de carvedilol.
  • Inductores o inhibidores del enzima citocromo P450: inducen (por ejemplo, rifampicina y barbitúricos) o inhiben (por ejemplo, cimetidina, ketoconazol, fluoxetina, haloperidol, verapamilo o eritromicina).
  • Depresores de catecolaminas (reserpina, y los inhibidores de la monoaminoxidasa [IMAO]): hipotensión o bradicardia grave.
  • Anestésicos: monitorización de los signos vitales durante la anestesia.
  • Antiinflamatorios no esteroideos (AINE), estrógenos y corticosteroides: posible incremento en la presión sanguínea.
  • Broncodilatadores β-agonista.
DATOS FARMACÉUTICOS: 

Excipientes (pueden ser diferentes según presentación comercial; consultar ficha técnica específica): lactosa monohidrato, sacarosa, povidona, crospovidona, sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio, óxido de hierro amarillo.

Conservación: no conservar a temperatura superior a 30 °C.

Estabilidad: pueden ser diferentes según presentación comercial; consultar ficha técnica específica.

Incompatibilidades: no procede.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA: 
  • Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 1 de octubre de 2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/68327/FT_68327.html  
  • Albers S, Meibohm B, Mir TS, Jäer S. Population pharmacokinetics and dose simulation of carvedilol in paediatric patients with congestive heart failure. Br J Clin Pharmacol. 2008;65:511-22.
  • Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson MICROMEDEX DURGDEX® System. 1974-2012 [consultado el 05/11/2012]. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
  • UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2020 [consultado el 05/11/2012]. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: octubre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

 


En adultos:
     •Hipertensión esencial solo o en combinación con otros fármacos antihipertensivos, especialmente diuréticos del tipo de las tiazidas.
     •Tratamiento prolongado de la cardiopatía isquémica (angina crónica estable, isquemia miocárdica silente, angina inestable y disfunción isquémica del ventrículo izquierdo).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/carvedilol. Consultado el 28/11/2021.

Envíenos sus observaciones

  • Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
  • Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
  • Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
  • Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

Al enviar la observación sobre el medicamento acepta usted la Política de Privacidad de Pediamecum

CAPTCHA
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Captopril

PDM
Fecha de actualización: 
1 diciembre 2020
Descripción: 

Inhibidor competitivo, altamente selectivo, de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA). Impide la conversión de angiotensina I en angiotensina II y secundariamente disminuye los niveles de aldosterona. Bloquea la degradación de bradicinina (potente vasodilatador).

USO CLÍNICO: 

Usos autorizados en adultos (en población pediátrica la ficha técnica recoge recomendación posológica) (A):

  • Hipertensión arterial.
  • Insuficiencia cardíaca crónica con reducción de la función ventricular sistólica, en combinación con diuréticos y, cuando sea apropiado, con digitálicos y betabloqueantes.
  • Infarto de miocardio: a) tratamiento a corto plazo (4 semanas) en aquellos pacientes clínicamente estables dentro de las primeras 24 horas siguientes a un infarto. b) Prevención a largo plazo de la insuficiencia cardíaca sintomática en pacientes clínicamente estables con disfunción ventricular izquierda asintomática (fracción de eyección ≤40%).
  • Nefropatía diabética macroproteinúrica en diabetes tipo I.

Otros usos en población pediátrica (E: off-label):

  • Cardiopatías congénitas, en especial, ventrículo único y aquellas que conlleven insuficiencia de válvulas auriculoventricular o aórtica.
  • Postoperatorio cardiaco para reducir poscarga.
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 

Datos disponibles limitados. En ficha técnica tan solo se especifican dosis en prematuros, recién nacidos y niños de corta edad 0,15 mg/kg y en niños y adolescentes 0,30 mg/kg. Sin embargo, se describen las pautas indicadas en otras publicaciones por incluir más detalle.  Se recomienda iniciar a las dosis más bajas del rango y aumentar según la respuesta del paciente, usando la dosis efectiva menor; en pacientes a tratamiento diurético, con depleción de volumen o sodio, se debería usar la mitad de las dosis indicadas.

Neonatos:

  • Prematuros y neonatos a término ≤7 días: 0,01 mg/kg/dosis cada 8-12 h vía oral o por sonda; titular dosis.
  • Neonatos a término >7 días: 0,05-0,1 mg/kg/dosis cada 8-24 h vía oral o por sonda. Titular dosis hasta un máximo de máximo 0,5 mg/kg/dosis cada 6-24 h.

Lactantes, niños y adolescentes:

Insuficiencia cardiaca:

  • Lactantes: 0,3-2,5 mg/kg/día dividido en 8-12 h.
  • Niños y adolescentes: 0,3-6 mg/kg/día dividido en 8-12 h; dosis diaria máxima 150 mg.

Hipertensión:

  • Lactantes: 0,15-0,3 mg/kg/dosis (máximo 6 mg/kg/día dividido en 1-4 dosis).
  • Niños y adolescentes: 0,3-0,5 mg/kg/8 h; se pueden considerar dosis fijas en niños mayores: 6,25-12,5 mg/dosis cada 12-24 h (máximo 6 mg/kg/día dividido en 2-4 dosis; dosis diaria máxima: 450 mg); dosis fijas en adolescentes: 12,5-25 mg/dosis cada 8-12 h (incrementar 25 mg/dosis en intervalos de 1-2 semanas; dosis diaria máxima: 450 mg).

 Insuficiencia renal:

En ficha técnica se especifica que los niños con disfunción renal deben recibir dosis de 0,15 mg/kg.

Las pautas indicadas en otras publicaciones para lactantes, niños y adolescentes especifican con más detalle las dosis apropiadas para el régimen de dosis de 0,1-0,5 mg/kg/dosis cada 6-8 horas (máximo dosis 6 mg/kg/día):

  • Filtrado glomerular 10-50 ml/min/1,73 m2: administrar 75% de la dosis.
  • Filtrado glomerular <10 ml/min/1,73 m2: administrar 50% de la dosis.
  • Hemodiálisis intermitente y diálisis peritoneal: administrar 50% de la dosis.
  • Terapia de reemplazo renal continua (CRRT): administrar 75% de la dosis.

Administración:

Administrar 1 hora antes de las comidas o 2 horas después porque la presencia de alimento en el tracto gastrointestinal, dificulta la absorción. Si es necesario romper el comprimido y disolverlo en agua, esperar mínimo 10 minutos para su completa disolución.

CONTRAINDICACIONES: 
  • Antecedentes de hipersensibilidad a captopril, a cualquiera de los excipientes (contiene lactosa, contraindicado en intolerancia hereditaria a galactosa, con insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa) o a cualesquiera otros inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA).
  • Antecedentes de angioedema asociado a un tratamiento previo con IECA.
  • Edema angioneurótico hereditario/idiopático.
PRECAUCIONES: 
  • Vigilancia estrecha de la tensión arterial, sobre todo, en pacientes que presenten depleción de volumen o de sodio debido a una terapia diurética intensa, restricción de sal en la dieta, diarrea, vómitos o hemodiálisis, insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión renovascular y en neonatos, por mayor riesgo de hipotensión. Según sea el caso de deberá corregir la depleción de volumen o sodio o considerar la administración de una dosis inicial inferior.
  • Insuficiencia renal: realizar controles rutinarios de los niveles de potasio y de creatinina y ajustar dosis.
  • Enfermedades del colágeno con afectación vascular.
  • Obstruccione al flujo sistémico arterial (coartación aórtica, estenosis arteria renal).
  • Angioedema: pueden aparecer angioedema de las extremidades, cara, labios, membranas mucosas, lengua, glotis o laringe, particularmente durante las primeras semanas de tratamiento. Suspender tratamiento e instaurar un tratamiento de urgencia.
  • Tos.
  • Insuficiencia hepática: si se presenta ictericia o elevaciones marcadas de enzimas hepáticas, interrumpir el IECA y realizar un seguimiento médico apropiado.
  • Hiperkalemia: sobre todo en pacientes con riesgo como aquellos que presentan insuficiencia renal, diabetes mellitus y los que están tratados con fármacos asociados con elevaciones del potasio. Control regular de los niveles de potasio sérico.
  • Estenosis de las válvulas aórtica y mitral/cardiomiopatía hipertrófica obstructiva.
  • Neutropenia/agranulocitosis: interrumpir el tratamiento si se manifiesta analíticamente.
  • Proteinuria.
  • Reacciones anafilactoides durante la desensibilización: tener precaución en pacientes sometidos a estos procedimientos de desensibilización.
  • Cirugía/anestesia: puede aparecer hipotensión en pacientes sometidos a cirugía mayor o durante el tratamiento con agentes anestésicos que reducen la presión arterial.
  • Pacientes diabéticos: controlar estrechamente los niveles de glucemia.
EFECTOS SECUNDARIOS: 
  • Se describen solo las reacciones adversas obtenidas de los ensayos clínicos y de los datos de vigilancia poscomercialización muy frecuentes (≥10%), frecuentes (≥1/100 a <1/10) y de relevancia clínica en adultos; el resto consultar ficha técnica.
  • Trastornos psiquiátricos: trastornos del sueño.
  • Trastornos del sistema nervioso: alteración del gusto, mareos, convulsiones (más frecuente en neonatos).
  • Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: tos seca, irritativa y disnea.
  • Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, irritación gástrica, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca.
  • Trastornos hepáticos: colestasis. Necrosis hepática fulminante (rara pero mortal).
  • Trastornos del tejido de la piel y subcutáneos: prurito, erupción cutánea y alopecia.
  • Trastornos generales: apnea, letargia, oliguria (más frecuentes en neonatos).
  • Trastornos electrolíticos-renales: hiperpotasemia (más frecuente en neonatos, insuficiencia renal crónica, tratamiento con suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio), aumentos en la creatinina sérica.
  • Trastornos hematológicos: casos raros pero fatales de agranulocitosis, neutropenia o leucopenia con hipoplasia medular. Más frecuente en pacientes afectos de insuficiencia renal y enfermedades vasculares del colágeno. El inicio de la neutropenia suele ocurrir dentro de los 3 primeros meses de tratamiento. y, generalmente revierte a las 2 semanas del cese de la medicación.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 
  • Litio: no se recomienda uso concomitante.
  • Diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio: vigilancia frecuente del potasio sérico.
  • Antidepresivos tricíclicos/antipsicóticos, diuréticos (tiazídicos o diuréticos del asa), otros agentes hipotensores, nitroglicerina u otros nitratos u otros vasodilatadores: utilizar con precaución por posible hipotensión.
  • Alopurinol, procainamida, agentes citostáticos o inmunosupresores: puede aumentar el riesgo de leucopenia.
  • Antiinflamatorios no esteroideos: incremento de los niveles del potasio sérico, disminución de la función renal y reducción del efecto antihipertensivo del IECA.
  • Simpaticomiméticos: reducción efectos antihipertensivos del IECA.
  • Antidiabéticos: se podrían potenciar los efectos hipoglucemiantes de la insulina y de los antidiabéticos orales.
DATOS FARMACÉUTICOS: 

Excipientes (pueden ser diferentes según presentación comercial; consultar ficha técnica específica): lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón de maíz y ácido esteárico.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA: 
  • Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 8/11/2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
  • Aronoff GR, Bennett WM, Berns JS, et al. Drug Prescribing in Renal Failure: Dosing Guidelines for Adults and Children. 5.ª ed. Filadelfia: American College of Physicians; 2007.
  • Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado:
    Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en:  www.thomsonhc.com/home/dispatch
  • Muñoz R, Schmitt CG, Roth SJ, da Cruz E. Handbook of Pediatric Cardiovascular Drugs. Springer; 2008.
  • Nahata MC, Pai VB, Hipple TF. Pediatric Drug Formulations. 5.ª ed. Cincinnati: Harvey Whitney Books; 2004.
  • UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021 [consultado el 24/11/2020]. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: diciembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).


Usos autorizados en adultos (*en población pediátrica la ficha técnica recoge recomendación posológica)
     •Hipertensión arterial.
     •Insuficiencia cardíaca crónica con reducción de la función ventricular sistólica, en combinación con diuréticos y, cuando sea apropiado, con digitálicos y betabloqueantes.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/captopril. Consultado el 28/11/2021.

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Bosentán

PDM
Fecha de actualización: 
28 abril 2021
Descripción: 

Antagonista dual de los receptores de la endotelina A y B. Disminuye la resistencia vascular tanto pulmonar como sistémica, lo que da lugar a un incremento del gasto cardiaco sin un aumento de la frecuencia cardiaca.

USO CLÍNICO: 

Pacientes pediátricos:

  • En neonatos, lactantes <1 año: tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP) (E: off-label).
  • Lactantes ≥1 año, niños y adolescentes (A): tratamiento de la HAP (A).
  • En niños y adolescentes, para la reducción de las resistencias vasculares pulmonares en el periodo inmediatamente anterior y posterior a una cirugía paliativa de Fontan (E: off-label).
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 
  • Neonatos ≥34 semanas de gestación: 1 mg/kg/12 h, incrementando a 2 mg/kg/dosis cada 12 h.
  • Lactantes ≥7 meses y lactantes <1 año (datos muy limitados) (de 5 a <10 kg):
    • Inicio durante 4 semanas: 15,6 mg/24 h.
    • Mantenimiento: 15,6 mg/12 h.
  • Lactantes ≥1 año de edad y niños hasta 15 años: la dosis recomendada inicial y de mantenimiento es de 2 mg/kg por la mañana y por la noche.
  • Adolescentes >15 años y <40 kg: la dosis inicial es 62,5 mg/12 h durante 4 semanas; la dosis de mantenimiento es 125 mg/12 h.

Insuficiencia hepática:

Contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática de moderada a severa Child-Pugh B y C, y en pacientes con transaminasas elevadas >3 veces el límite superior de la normalidad; no es necesario ajustar la dosis en insuficiencia hepática leve.

Insuficiencia renal:

No es necesario un ajuste de dosis, tampoco en pacientes en diálisis.

Preparación:

Usar las medidas apropiadas durante su manipulación para evitar el riesgo de exposición (guantes y mascarillas).

Se pueden preparar dosis de 31,25 mg partiendo del comprimido de 62,5 mg, practicando un corte a la mitad.

Administración:

Con o sin alimentos.

No se recomienda triturar los comprimidos; se disuelven en 5 min en 5-25 ml de agua, y se crea una suspensión. Se podría conseguir así la dosis adecuada para su utilización en prescripciones pediátricas, y cualquier sobrante de la suspensión se debe desechar. No se debería mezclar o disolver bosentán en líquidos con pH ácido, como zumos de frutas, por su baja solubilidad. También se puede preparar fórmula magistral en suspensión oral.

CONTRAINDICACIONES: 
  • Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
  • Valores basales de aminotransferasas hepáticas (AST y/o ALT), superiores a 3 veces el límite superior de la normalidad.
  • Insuficiencia hepática de moderada a grave (Child-Pugh clase B o C).
  • Empleo concomitante de ciclosporina A.
  • Tensión arterial sistólica basal ≤85 mmHg.
PRECAUCIONES: 
  • Elevación de las aminotransferasas hepáticas dosis-dependientes: determinar sus valores antes de iniciar el tratamiento, a intervalos mensuales durante el tratamiento y 2 semanas después de cualquier aumento en la dosis. En la ficha técnica figuran las recomendaciones sobre la modificación de dosis o la suspensión del tratamiento en caso de que los valores de ALT/AST sean >3 veces el límite superior de la normalidad. Si aparecen síntomas clínicos sugerentes de afectación hepática (náuseas, vómitos, fiebre, dolor abdominal, ictericia, fatiga o aletargamiento inusual y síndrome gripal), interrumpir el tratamiento y no reintroducir bosentán.
  • Reducción de hemoglobina dosis-dependiente: determinar hemoglobina antes de iniciar el tratamiento, a intervalos mensuales durante los primeros 4 meses y posteriormente cada trimestre.
  • Enfermedad pulmonar venooclusiva: riesgo de edema pulmonar.
  • HAP y fallo ventricular izquierdo concomitante (no será derecho): vigilar la aparición de signos de retención de líquidos; si ocurriese, iniciar tratamiento con diuréticos o aumentar la dosis de estos.
  • HAP asociada a infección por VIH: en pacientes que requieren inhibidores de la proteasa potenciados con ritonavir, deberá valorarse cuidadosamente la tolerancia en lo relativo a la hipotensión y las pruebas de función hepática, y monitorizar la infección por VIH.
EFECTOS SECUNDARIOS: 

Se describen solo las reacciones adversas obtenidas en los ensayos clínicos y de los datos de vigilancia poscomercialización muy frecuentes (≥10%) y frecuentes (≥1/100 a <1/10) en adultos; para el resto, consultar la ficha técnica.

  • Trastornos de la sangre y el sistema linfático: anemia y descenso de la hemoglobina.
  • Trastornos del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad (dermatitis, prurito y erupción cutánea).
  • Trastornos del sistema nervioso: cefalea y síncope.
  • Trastornos cardiacos: palpitaciones.
  • Trastornos vasculares: rubor facial e hipotensión.
  • Trastornos gastrointestinales: enfermedad por reflujo gastroesofágico y diarrea.
  • Trastornos hepatobiliares: prueba anormal de función hepática.
  • Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: eritema.
  • Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: edema, retención de líquidos y dolor torácico.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 
  • Ciclosporina A: la administración concomitante está contraindicada.
  • Tacrolimus y sirolimus: no se recomienda el uso concomitante por la posibilidad de incremento de las concentraciones plasmáticas de bosentán y/o reducción en tacrolimus y sirolimus.
  • Glibenclamida: no administrarse de manera concomitante por un mayor riesgo de aumento de las aminotransferasas hepáticas.
  • Anticonceptivos hormonales: no se consideran seguros en pacientes en tratamiento con bosentán.
  • Warfarina: no es necesario ajustar la dosis de warfarina u otros anticoagulantes orales, pero se recomienda intensificar el control de los valores del índice internacional normalizado (INR).
  • Simvastatina: valorar el control de los niveles de colesterol y el ajuste de la dosis de simvastatina.
  • Inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, fluconazol y ritonavir) e inhibidores del CYP2C9 (voriconazol): riesgo de aumento en la concentración plasmática de bosentán.
  • Inductores del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenobarbital y fenitoína): posible reducción de la exposición sistémica a bosentán.
  • Sildenafilo: precaución en el caso de administración concomitante.
DATOS FARMACÉUTICOS: 

Excipientes:

  • Núcleo del comprimido: almidón de maíz, almidón pregelatinizado, glicolato sódico de almidón, povidona, dibehenato de glicerol y estearato de magnesio.
  • Cubierta pelicular: hipromelosa, triacetato de glicerol, talco, dióxido de titanio (E171), óxido de hierro amarillo (E172), óxido de hierro rojo (E172) y etilcelulosa.

Conservación: no almacenar los comprimidos a temperatura superior a 30 °C.

La mitad del comprimido de 62,5 mg es estable durante 4 semanas cuando se conserva a temperatura ambiente en frascos de polietileno de alta densidad suministrados por el laboratorio.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA: 
  • Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (CIMA). En: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Madrid, España [en línea] [consultado el 28/04/2021]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html.
  • Barst RJ, Ivy D, Dingemanse J, et al. Pharmacokinetics, safety, and efficacy of bosentan in pediatric patients with pulmonary arterial hypertension. Clin Pharmacol Ther. 2003;73:372-82.
  • Galiè N, Beghetti M, Gatzoulis MA, et al. Bosentan therapy in patients with Eisenmenger syndrome: a multicenter, double-blind, randomized, placebo-controlled study. Circulation. 2006;114:48-54.
  • Micromedex Healthcare® Series [en línea]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex DRUGDEX® System; 1974-2012 [consultado el 28/04/2021]. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch.
  • Mohamed WA, Ismail M. A randomized, double-blind, placebo-controlled, prospective study of bosentan for the treatment of persistent pulmonary hypertension of the newborn. J Perinatol. 2012;32(8):608-13.
  • Pediatric drug information. En: UpToDate. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions; 2021 [en línea] [consultado el 21/04/2021]. Disponible en: www.uptodate.com.
  • Radicioni M, Bruni A, Camerini P. Combination therapy for life-threatening pulmonary hypertension in a premature infant: first report on bosentan use. Eur J Pediatr. 2011;170(8):1075-8.

Fecha de actualización: abril de 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).


Pacientes pediátricos (E: off-label):
     •En neonatos, lactantes, niños y adolescentes: Tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP)
     •En niños y adolescentes, para la reducción de las resistencias vasculares pulmonares en el periodo inmediatamente anterior y posterior a una cirugía paliativa de Fontan.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/bosentan. Consultado el 28/11/2021.

Envíenos sus observaciones

  • Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
  • Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
  • Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
  • Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

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Bisoprolol

PDM
Fecha de actualización: 
30 abril 2021
Descripción: 

Agente bloqueante β1-adrenérgico altamente selectivo, sin actividad simpaticomimética intrínseca ni efecto estabilizador de membrana relevante. Presenta una escasa afinidad por los receptores β2 de la musculatura lisa bronquial y vascular, así como por los implicados en la regulación metabólica. Por ello, no es de esperar que afecte a las resistencias aéreas ni a los efectos metabólicos mediados por receptores β2. Se suele utilizar en forma de fumarato. Vida media prolongada.

USO CLÍNICO: 

En adultos:

  • Tratamiento de la hipertensión arterial.
  • Tratamiento de la angina de pecho crónica estable.
  • Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable, con función ventricular sistólica izquierda reducida junto con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) y diuréticos, y de manera opcional con glucósidos cardiacos.

Puede suceder que no todas las indicaciones estén aprobadas para todas las presentaciones comerciales existentes; consultar la ficha técnica específica.

En niños no se conocen la seguridad y la eficacia, pero se ha descrito su utilización en pacientes de 1-17 años (E: off-label):

  • Tratamiento de la hipertensión arterial en combinación con hidroclorotiazida.
  • Insuficiencia cardiaca.
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 

Administración oral. Hipertensión arterial (E: off-label).

Dosis inicial:

Bisoprolol 2,5 mg/hidroclorotiazida: 6,25 mg en dosis única por la mañana; subir lentamente hasta un máximo de bisoprolol 10 mg/ hidroclorotiazida. Como dosis de mantenimiento, 6,25 mg/día.

Dosis máxima:

20 mg/día.

Insuficiencia cardiaca (E: off-label).

Dosis inicial:

1,25 mg/día, subiendo lentamente, si es preciso, cada 2-4 semanas, según la tolerancia y la repuesta, hasta la dosis máxima de 10 mg/día.

En pacientes adultos con trastornos hepáticos o renales de leves a moderados, no es necesario ajustar la dosis del medicamento. En pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina <20 ml/min) y en pacientes con insuficiencia hepática severa, no deberá sobrepasarse la dosis diaria de 10 mg (alternativamente, 5 mg cada 12 h) de hemifumarato de bisoprolol. La experiencia en pacientes adultos dializados es limitada; sin embargo, no se ha demostrado que la pauta posológica deba ser modificada, pero se recomienda monitorizar cuidadosamente. No se dispone de datos en pacientes pediátricos.

CONTRAINDICACIONES: 
  • Hipersensibilidad conocida al bisoprolol o a alguno de los excipientes.
  • Insuficiencia cardiaca aguda o durante los episodios de descompensación de la enfermedad que requieran de tratamiento inotrópico endovenoso.
  • Shock cardiogénico.
  • Bloqueo auriculoventricular (AV) de segundo o tercer grado (sin marcapaso).
  • Síndrome del nodo sinusal.
  • Bloqueo atrioventricular.
  • Bradicardia sintomática
  • Hipotensión sintomática.
  • Asma bronquial severa o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa.
  • Oclusión arterial periférica avanzada y síndrome de Raynaud.
  • Feocromocitoma no tratado.
  • Acidosis metabólica.
PRECAUCIONES: 
  • Puede contener como excipientes tartrazina y lactosa. Usar con precaución en intolerantes y alérgicos a estas sustancias (reacciones alérgicas importantes por contener tartrazina en alérgicos al ácido acetilsalicílico).
  • La discontinuación del tratamiento con bisoprolol no debe hacerse bruscamente a menos que esté claramente indicado, especialmente en pacientes con enfermedad cardiaca isquémica, ya que ello podría llevar al empeoramiento transitorio del estado cardiaco.
  • Debe utilizarse con precaución en pacientes con hipertensión o angina de pecho acompañada de fallo cardiaco.
  • Pueden enmascararse los síntomas de hipoglucemia en pacientes con diabetes mellitus con amplias fluctuaciones de la glucemia (taquicardia, palpitaciones o sudoración).
  • Ayuno prolongado.
  • Tratamientos de desensibilización en curso. Al igual que otros β-bloqueantes, el bisoprolol puede aumentar tanto la sensibilidad frente a alérgenos, como la severidad de las reacciones anafilácticas. El tratamiento con adrenalina no siempre da el resultado terapéutico esperado.
  • Bloqueo AV de primer grado.
  • Angina de Prinzmetal.
  • En la enfermedad de Raynaud y otras de tipo vascular periférico, los β-bloqueantes pueden disminuir la circulación periférica.
  • En pacientes con psoriasis o con antecedentes de esta.
  • No administrar junto con calcio antagonistas por vía parenteral por el riesgo de parada cardiaca.
  • En pacientes con feocromocitoma, usar conjuntamente con un α-bloqueante.
  • En cirugía con anestesia general, aumenta el riesgo de hipotensión.
EFECTOS SECUNDARIOS: 

Se describen solo las reacciones adversas obtenidas en los ensayos clínicos y de los datos de vigilancia poscomercialización muy frecuentes (≥10%) y frecuentes (≥1/100 a <1/10) en adultos; para el resto, consultar la ficha técnica.

  • Trastornos del sistema nervioso: mareo* y cefalea*.
  • Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea y estreñimiento.
  • Trastornos cardiovasculares: bradicardia, hipotensión ortostática, sensación de frío o entumecimiento en las extremidades e hipotensión.
  • Trastornos generales y alteraciones en el lugar de la administración: fatiga*.

*Estos síntomas aparecen, sobre todo, al principio de la terapia. Son generalmente leves y suelen desaparecer en 1-2 semanas.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 
  • Antagonistas del calcio, como verapamilo, y en menor proporción, diltiazem y también del tipo dihidropiridinas (por ejemplo, nifedipino).
  • Antihipertensivos de acción central (como clonidina, metildopa, moxonidina). Si se administra junto con clonidina y es necesario retirarla, primero se suspende el bisoprolol 2-3 días antes para evitar hipertensión de rebote.
  • Antiarrítmicos de clase I (por ejemplo, disopiramida, quinidina, lidocaína, fenitoína, flecainida y propafenona).
  • Antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona).
  • Parasimpaticomiméticos.
  • β-bloqueantes tópicos, incluyendo gotas oculares para el tratamiento del glaucoma.
  • Insulina y antidiabéticos orales.
  • Los anestésicos inhalados aumentan el efecto hipotensor en pacientes con bisoprolol.
  • Digitálicos.
  • La rifampicina y los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) disminuyen la concentración plasmática de bisoprolol y sus efectos antihipertensivos.
  • β-simpaticomiméticos (como isoprenalina y dobutamina).
  • Simpaticomiméticos que activan tanto los receptores α como β.
  • El uso concomitante con agentes antihipertensivos u otros medicamentos que disminuyan la presión (tales como antidepresivos tricíclicos, barbitúricos y fenotiazinas) puede aumentar el riesgo de hipotensión.
  • Mefloquina.
  • Inhibidores de la monoaminooxidasa (excepto los inhibidores de la MAO-B).
DATOS FARMACÉUTICOS: 

Excipientes: pueden ser diferentes según la presentación comercial; consultar la ficha técnica específica.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA: 
  • Allen HD, Driscoll DJ, Shaddy RE, et al. Moss and Adam´s Heart Disease in infants, children and adolescents: including the fetus and young adult. 7.ª ed. Filadelfia: Lippincott Williams and Wilkins; 2008.
  • Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (CIMA). En: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Madrid, España [en línea] [consultado el 30/04/2021]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html.
  • Lumbreras Fernández J, Rodrigo Jiménez MD, Alonso Melgar A. Estudio y tratamiento de la hipertensión arterial en la infancia. An Pediatr Contin. 2012;10(1):16-28.
  • Micromedex Healthcare® Series [en línea]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex DRUGDEX® System; 1974-2012 [consultado el 30/04/2021]. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch.
  • National High Blood Pressure Education Program Working Group on High Blood Pressure in Children and Adolescents. U. S. Department of Health and Human Services. The fourth report on the Diagnosis, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure in Children and Adolescents. Pediatrics. 2004;114(Suppl 2):555-76.
  • Park M. Cardiología Pediátrica. 5.ª ed. Madrid: Elsevier Mosby; 2008.
  • Pediatric drug information. En: UpToDate. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions; 2012 [en línea] [consultado el 30/04/2021]. Disponible en: www.uptodate.com.

Fecha de actualización: abril de 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).


En adultos:
     •Tratamiento de la hipertensión arterial.
     •Tratamiento de la angina de pecho crónica estable.
Puede suceder que no todas las indicaciones estén aprobadas para todas las presentaciones comerciales existentes; consultar ficha técnica específica.
En niños no se conoce la seguridad y eficacia, pero se ha descrito su utilización en pacientes de 1 a 17 años (E: off-label):

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/bisoprolol. Consultado el 28/11/2021.

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Atenolol

PDM
Fecha de actualización: 
30 abril 2021
Descripción: 

Betabloqueante cardioselectivo a bajas dosis (antagonista receptor beta 1). Poco lipófilo (escasos efectos del SNC).

USO CLÍNICO: 

En todas sus indicaciones, el uso en Pediatría se realiza en condiciones distintas de las autorizadas (E: off-label).

  • Taquiarritmias supraventriculares, especialmente como tratamiento profiláctico.
  • Taquiarritmias ventriculares, especialmente taquicardia catecolaminérgica.
  • Síndrome de QT largo (tampoco en ficha técnica de adultos).
  • Hipertensión arterial (fármaco de segunda línea o coadyuvante).
  • Infarto agudo de miocardio (primeras 12 horas; no si hay sospecha de que esté causado por cocaína o anfetamínicos).
  • Hemangioma infantil.
  • Tirotoxicosis.
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 
  • Hipertensión y arritmias
    • Vía oral: 0,5-1 mg/kg/día repartido en una o dos dosis. Dosis máxima, 2 mg/kg/día. No exceder la dosis oral máxima diaria de adultos de 100 mg.
    • Vía intravenosa: (muy poca información en niños; labetalol es el β-bloqueante más usado para la hipertensión severa). Dosis inicial 0,05 mg/kg en 3-5 minutos (en adultos 2,5 mg); se puede repetir cada 5 minutos hasta un máximo acumulado de 0,15-0,2 mg/kg (en adultos, dosis máxima acumulada de 10 mg). Mantenimiento iv 0,15 mg/kg (máximo 10 mg) en infusión lenta en 20 minutos cada 12 horas.

No existen datos pediátricos relativos al ajuste de las dosis en caso de insuficiencia renal o hepática. Los datos de que se dispone son extraídos de adultos.

  • Síndrome QT largo: 0,5-1 mg/kg/día 1 vez al día o cada 12 horas.
  • Hemangioma infantil: lactantes y <2 años, dosis de 1 mg/kg 1 vez al día durante 6 meses.
  • Tirotoxicosis: 1-2 mg/kg 1 vez al día, se puede incrementar a 2 veces al día. Dosis máxima de 100 mg/dosis.

Insuficiencia renal: la dosis se debe ajustar según el grado de reducción de la filtración glomerular.

Tasa de filtración glomerular (ml/min/1,73 m2 SC)Dosis de atenolol recomendada
>50No se modifica la dosis
30-500,5-1 mg/kg
<300,5-1 mg/kg cada 48 h

No se requiere modificar la dosis en insuficiencia hepática.

PREPARACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

Preparación:

Diluir con SF 0,9% o SG 5%. Concentración máxima: 0,5 mg/ml.

Administración:

  • Oral: separar de los alimentos al menos 30 minutos.
  • Intravenosa: se puede administrar por vía periférica o central. En ningún caso exceder un ritmo de administración superior a 1 mg/min.
CONTRAINDICACIONES: 
  • Hipersensibilidad al atenolol o a alguno de sus excipientes (carbonato de magnesio, almidón de maíz, laurilsulfato sódico, gelatina, estearato de magnesio (E-572), celulosa microcristalina, talco).
  • Shock cardiogénico.
  • Bloqueo cardiaco de segundo y tercer grado.
  • Feocromocitoma no tratado.
  • Bradicardia.
  • Hipotensión.
  • Asma grave y enfermedades pulmonares obstructivas crónicas graves.
  • Acidosis metabólica.
PRECAUCIONES: 
  • Paciente diabético: los agentes betabloqueantes pueden enmascarar síntomas acompañantes de la hipoglucemia, especialmente la taquicardia. El atenolol no potencia la hipoglucemia inducida por insulina y la recuperación del nivel normal de glucosa no está alterada.
  • Pacientes con enfermedades obstructivas de las vías respiratorias: los β-bloqueantes pueden provocar un aumento de la resistencia de las vías aéreas. Pueden provocar una reacción más grave frente a determinados alérgenos cuando se administran a pacientes con un historial de reacción anafiláctica a tales alérgenos.
  • Neonatos: no se recomienda, pues la vida media del atenolol en este grupo supera las 24-36 h. El tratamiento no se debe suspender bruscamente, especialmente en pacientes con enfermedad cardiaca isquémica; la dosis se debe reducir gradualmente.
EFECTOS SECUNDARIOS: 
  • Cardiovasculares: bradicardia, aumento del bloqueo auriculoventricular, hipotensión, empeoramiento de la insuficiencia cardiaca, fenómeno de Raynaud.
  • Sistema nervioso central: fatiga, dolor de cabeza, visión borrosa, mareos.
  • Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, boca seca y estreñimiento.
  • Vías aéreas: broncoespasmos en pacientes con asma bronquial.
  • Intoxicación: bradicardia, hipotensión, broncoespasmo e insuficiencia cardiaca aguda. La absorción del atenolol aún presente en el tracto gastrointestinal se puede evitar mediante lavado gástrico y administración de carbón activo. La bradicardia o reacciones vagales se deben tratar mediante la administración de atropina o isoproterenol. La hipotensión se debe tratar con fluidoterapia, y en caso necesario, con catecolaminas (dopamina). La hemodiálisis o la hemoperfusión también se pueden considerar, dado el carácter hidrofílico y la baja unión a proteínas.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 
  • Antagonistas del calcio (verapamilo, nifedipino): disminuye la contractilidad cardiaca y retrasa la conducción AV; aumento de riesgo de hipotensión.
  • Digoxina: la asociación con atenolol puede aumentar el tiempo de conducción AV.
  • Clonidina: los betabloqueantes aumentan el riesgo de la hipertensión de rebote.
  • Antiarrítmicos de clase I (quinidina) y amiodarona: pueden aumentar el tiempo de conducción auricular e inducir un efecto inotrópico negativo.
  • Anestésicos: disminución de la taquicardia refleja y aumento del riesgo de hipotensión.
  • AINE: pueden disminuir los efectos hipotensores del atenolol.
  • Antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas: riesgo de hipotensión.
  • Ampicilina: puede reducir la biodisponibilidad del atenolol.
  • El empleo concomitante de agentes simpaticomiméticos, como adrenalina, puede contrarrestar el efecto de los β-bloqueantes.
  • El empleo concomitante de fármacos inhibidores de la prostaglandina sintetasa, tales como ibuprofeno e indometacina, puede disminuir los efectos hipotensores de los β-bloqueantes.
DATOS FARMACÉUTICOS: 
  • La biodisponibilidad oral es aproximadamente del 50-60% (mucho menor si se toma con alimentos: 20%). Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan a las 2-4 horas después de la administración oral.
  • La unión a proteínas es inferior al 5%. El metabolismo del atenolol es mínimo.
  • La mayor parte de la dosis absorbida (85-100%) se excreta sin metabolizar a través de la orina. La semivida de eliminación es de aproximadamente 6-9 h en adultos, 4-6 h en niños y hasta 10-24 h en neonatos.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace "Presentaciones" correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA: 
  • Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 30/04/2021]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
  • Benitz WE, Tatro DS. The Pediatric drug handbook. Maryland Heights, MI: Mosby; 1995.
  • Bink-Boelkens MT. Pharmacologic management of arrhythmias. Pediatr Cardiol. 2000; 21:508-515.
  • Ko JK, Ban JE, Kim YH, et al. Long-term efficacy of atenolol for atrioventricular reciprocating tachycardia in children less than 5 years old. Pediatr Cardiol. 2004;25(2):97-101.
  • Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
  • Moltedo JM, Kim JJ, Friedman RA, et al. Use of a cardioselective Beta-blocker for pediatric patients with prolonged QT Syndrome. Pediatr Cardiol. 2011;32:63-66.
  • Robinson RF, Nahata MC, et al. Pharmacologic treatment of chronic pediatric hypertension. Paediatr Drugs. 2005;7(1):27-40.
  • Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): American Pharmacists Association-Lexi Comp; 2010.
  • UpToDate (Pediatric drug information). [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2020 [consultado el 30/04/2021]. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: abril de 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).


En todas sus indicaciones, el uso en pediatría se realiza en condiciones distintas de las autorizadas (E: off-label).
     •Taquiarritmias supraventriculares, especialmente como tratamiento profiláctico.
     •Taquiarritmias ventriculares, especialmente taquicardia catecolaminérgica
     •Síndrome de QT largo (tampoco en ficha técnica de adultos).
     •Hipertensión arterial (fármaco de segunda línea o coadyuvante)

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/atenolol. Consultado el 28/11/2021.

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  • Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
  • Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
  • Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
  • Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

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Amlodipino

PDM
Fecha de actualización: 
13 abril 2021
Descripción: 

Antagonista del calcio, por su estructura química es una dihidropiridina. Los calcioantagonistas actúan en los canales lentos de calcio (localizados preferentemente en el miocardio y la musculatura lisa vascular), pero el amlodipino es, sobre todo, vasodilatador. En el glomérulo renal causa dilatación de la arteriola aferente, por lo que aumenta la filtración glomerular y el flujo renal.

USO CLÍNICO: 
  • Hipertensión arterial, como monoterapia o combinado (A: hipertensión arterial en niños de 6-17 años).
  • Hipertensión arterial en niños <6 años (E: off-label).
  • Hipertensión arterial, como monoterapia o combinado, en niños de 6-17 años, pero en dosis >5 mg/día (E: off-label).
  • Angina de pecho estable y vasoespástica (por vasodilatación coronaria) (E: off-label en niños y adolescentes).
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 
  • Niños y adolescentes con hipertensión arterial de 6-17 años de edad: la dosis recomendada de antihipertensivos orales es de 2,5 mg, una vez al día, como dosis inicial, elevándola hasta 5 mg, una vez al día, si no se alcanza el objetivo de presión arterial después de 4 semanas. Hay estudios con una dosis máxima de hasta 10 mg/día.
  • Niños <6 años: la dosis de inicio es 0,05-0,1 mg/kg/día (dosis máxima: 0,6 mg/kg/día, máximo: 5 mg/día), preferentemente en dosis única. Los incrementos se hacen a la semana de haber iniciado el tratamiento.
  • Niños <6 años: pueden precisar administración cada 12 h.
  • Niños menores de 12-13 años: parecen precisar más dosis que los mayores (0,23-0,14 mg/kg/día frente a 0,16-0,11 mg/kg/día).

No precisa un ajuste de dosis en la insuficiencia renal. No es dializable.

La semivida del amlodipino se prolonga, y los valores AUC son mayores en pacientes con insuficiencia hepática; no se han establecido las recomendaciones para su dosificación. En insuficiencia hepática, el fármaco deberá iniciarse con la dosis más baja del rango y debe ser usado con precaución, tanto al inicio del tratamiento como cuando se aumente la dosis.

Administración:

Oral: con o sin comidas.

CONTRAINDICACIONES: 
  • Hipersensibilidad al amlodipino, otras dihidropiridinas o a alguno de los excipientes (celulosa, hidrogenofosfato de calcio anhidro, carboximetilalmidón sódico tipo A y estearato de magnesio).
  • Hipotensión grave.
  • Shock (incluye el cardiogénico).
  • Obstrucción del flujo de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo, estenosis aórtica grave).
  • Insuficiencia cardiaca hemodinámicamente inestable después de un infarto agudo de miocardio.
PRECAUCIONES: 

Insuficiencia cardiaca: en pacientes clases I-II de la New York Heart Association (NYHA) no aumenta la morbimortalidad. Incidencia notificada de edema pulmonar en clases III y IV.

No se han estudiado los efectos a largo plazo del amlodipino en el crecimiento, la pubertad y el desarrollo general.

EFECTOS SECUNDARIOS: 
  • Neurológicos: dolor de cabeza, mareo y somnolencia (frecuentes, más al inicio del tratamiento).
  • Cardiocirculatorios: sofocos y fenómenos de flushing (frecuentes), edema periférico (frecuente, más en tobillos) y taquicardia (raro).
  • Gastrointestinales: dolor abdominal, náuseas (ambos frecuentes) y vómitos (raro).
  • Mucocutáneos: hiperplasia gingival (menos frecuente que con el nifedipino).

Intoxicación:

Puede provocar hipotensión y taquicardia refleja. Puede ser preciso el uso de fármacos vasoconstrictores. El gluconato cálcico intravenoso puede ser beneficioso para anular los efectos del bloqueo de los canales del calcio.

El lavado gástrico puede ser útil. El uso de carbón activado hasta 2 h después de la administración de amlodipino reduce la velocidad de absorción. Puesto que el amlodipino presenta una fuerte unión a proteínas, no es útil la diálisis.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 
  • Inhibidores del CYP3A4 (inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, macrólidos como la eritromicina o la claritromicina, verapamilo o diltiazem): puede dar lugar a un aumento significativo en la exposición al amlodipino.
  • Inductores del citocromo CYP3A4: el uso concomitante de inductores del citocromo CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina, Hypericum perforatum o hierba de San Juan) puede producir una reducción en la concentración plasmática de amlodipino.
  • No se recomienda la administración de amlodipino con pomelo o zumo de pomelo debido a que puede aumentar su biodisponibilidad en algunos pacientes, dando lugar a un aumento de su efecto antihipertensivo.
  • En estudios clínicos de interacción, el amlodipino no afectó a la farmacocinética de atorvastatina, digoxina, warfarina o ciclosporina.
DATOS FARMACÉUTICOS: 

Es una molécula lipofílica con larga vida media de eliminación (36-48 h) y niveles estables a los 7-8 días de su administración continuada. La absorción es del 60-80%. Se metaboliza en el hígado, y los metabolitos inactivos se excretan vía urinaria. No precisa un ajuste renal en insuficiencia renal (sí en el fallo hepático).

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum  en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA: 
  • Andersen J, Groshong T, Tobias JD. Preliminary experience with amlodipine in the pediatric population. Am J Therapeutic. 2006;13:198-204.
  • Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (CIMA). En: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Madrid, España [en línea] [consultado el 30/04/2021]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html.
  • Lurbe E, Cifkova R, Cruickshank JK, et al. Manejo de la hipertensión arterial en niños y adolescentes: recomendaciones de la Sociedad Europea de Hipertensión. Hipertens riesgo vasc. 2010;27(2):47-74.
  • Robinson RF, Nahata MC, Batisky DL, et al. Pharmacologic treatment of chronic pediatric hypertension. Paediatr Drugs. 2005;7(1):27-40.
  • Sahney S. A review of calcium channel antagonists in the treatment of pediatric hypertension. Paediatr Drugs. 2006;8(6):357-73.
  • Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª ed. American Pharmacists Association (ed.). Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.

Fecha de actualización: abril de 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).


     •Hipertensión arterial como monoterapia o combinado (A: hipertensión arterial en niños de 6 a 17 años).
     •Hipertensión arterial en niños <6 años (E: off-label)
     •Hipertensión arterial como monoterapia o combinado, en niños de 6 a 17 años, pero en dosis>5 mg/día (E: off-label).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/amlodipino. Consultado el 28/11/2021.

Envíenos sus observaciones

  • Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
  • Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
  • Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
  • Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

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