Psiquiatría

Diazepam

PDM
Fecha de actualización: 
21 mayo 2015
Descripción: 
Benzodiacepina de acción prolongada. Facilita la neurotransmisión fisiológica de carácter inhibidor mediada por GABA en distintas zonas del sistema nervioso central provocando un efecto ansiolítico, sedante, anticonvulsivante y miorrelajante. La miorrelajación se produce a nivel central ya que no actúa sobre el músculo ni la placa motora. Su administración no provoca fenómenos extrapiramidales.
USO CLÍNICO: 

Diversas aplicaciones derivadas de sus distintas funciones como depresor del sistema nervioso central (SNC):
     •Ansiolítico para reducir síntomas de ansiedad, agitación e irritabilidad secundarios a patología de base o a stress ambiental.
     •Sedación moderada para procedimientos cortos. Dada su vida media larga no suele ser el fármaco de elección para procedimientos invasivos aunque su efecto ansiolítico puede aportar cierto efecto sinérgico.
     •Es una opción terapéutica para los espasmos musculares del tétanos. Efectividad incierta para la espasticidad de la parálisis cerebral.
     •Anticonvulsivante. Su eficacia para yugular las crisis y su perfil seguro así como la posibilidad de administración rectal lo hacen un fármaco habitual en el tratamiento de las crisis y del status epiléptico.
No se ha demostrado su eficacia y seguridad en niños menores de 6 meses.
No se recomienda la utilización de formulaciones orales en menores de 6 meses y las parenterales en menores de 30 días por falta de experiencia clínica.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 

No se ha establecido eficacia y seguridad en niños menores de 6 meses.
Ansiolítico. Supresión sintomática de ansiedad, agitación y tensión psíquica.
Oral:
     • 0,12-0,8 mg/kg/día cada 6-8 h
Intravenoso:
     • 0,04-0,3 mg/kg/dosis cada 2-4 h (máx 0,6 mg/kg en un período de 8 h)
Antiepiléptico. Tratamiento agudo de las crisis comiciales y del status epiléptico.
Intravenoso o intramuscular:
     •Recién nacidos: no recomendado como agente de primera línea. Contiene ácido benzoico, benzoato sódico, benzil-alcohol, etanol 10% y propilenglicol. Su rápido aclaramiento del tejido cerebral, el estrecho rango terapéutico con la posibilidad de ocurrir efectos secundarios graves (depresión respiratoria y colapso circulatorio) con dosis impredecibles y cercanas a las dosis terapéuticas, y la presencia de benzoato sódico como excipiente que puede producir reacciones tóxicas (“síndrome gasping neonatal”) y disociar la albúmina de la bilirrubina aumentando el riesgo de kernicterus, hacen que otras benzodiacepinas (lorazepam, midazolam,…) sean preferibles como anticonvulsivantes, cuando los demás agentes terapéuticos han fallado.
     •Lactantes >30 días y niños: 0,1- 0,3 mg/kg dosis (máximo 10 mg/dosis). Administrar lentamente (en 3-5 minutos) y repetir si precisa cada 5-10 minutos.
Rectal (si no se dispone de vía intravenosa):
     •Recién nacidos-6 meses: no recomendado. Contiene ácido benzoico, benzoato, alcohol bencílico, etanol y propilenglicol como excipientes. Riesgo de reacciones tóxicas. Se han descrito casos de depresión respiratoria grave en recién nacidos que recibieron esta formulación.
     • 6 m – 1año:no hay dosis establecidas.
     • 1 – 5 años0,5 mg/kg.
     • 6 – 11 años0,3 mg/kg.
     • >12 años0,2 mg/kg.
Nota: de forma orientativa en lactantes se puede administrar 5 mg a aquéllos con pesos comprendidos entre los 10-15 kg y 10 mg a los de más de 15 kg. Se puede repetir una nueva dosis cada 4-12 h si fuese necesario. No emplear más de 5 veces al mes o más de 1 vez cada 5 días.
Oral ( profilaxis convulsiones febriles):
     • 1 mg/kg/día cada 8 horas. Empezar con el primer signo de fiebre y continuar hasta 24 h después de su remisión
Miorrelajante: espasmos musculares (tétanos).
     •Recién nacidos: no recomendado.
     •Lactantes >30 d- 5 años. 1-2 mg/dosis cada 3-4 horas I.V./I.M.
     •Niños >5 años: 5-10 mg/dosis cada 3-4 horas I.V./I.M.
Sedante: sedación moderada para procedimientos.
     •Niños menores de 6 meses: no recomendado.
     •Niños >6 meses:0,2-0,3 mg/kg (máx 10 mg) V.O. 45-60 minutos antes del procedimiento 0,05-0,1 mg/kg (en 3-5 min) I.V. y titular dosis (no superar 0,25 mg/kg)
     •Adolescentes: 10 mg V.O. 45-60 minutso antes del procedimiento 5 mg I.V. Si precisa repetir dosis de 2,5 mg.
En pacientes con insuficiencia hepática leve-moderada las concentraciones plasmáticas y la semivida pueden aumentar hasta 5 veces por lo que se recomienda emplear dosis menores (un 50%). Se contraindica su uso en el fallo hepático grave.
En los pacientes con insuficiencia renal también se recomienda emplear con cautela por posible acúmulo de metabolitos activos.

CONTRAINDICACIONES: 

     •Hipersensibilidad a diazepam o a algún excipiente. Posible hipersensibilidad cruzada con otras benzodiacepinas.
     •Insuficiencia hepática grave.
     •Evitar, por riesgo de fracaso respiratorio, en pacientes con depresión del SNC, miastenia grave, apnea obstructiva del sueño, depresión del nivel de conciencia o insuficiencia respiratoria grave.
     •Glaucoma de ángulo cerrado.
     •Ansiedad asociada a depresión.
PRECAUCIONES: 

     •Su efecto depresor del SNC hace que si se va a emplear diazepam a dosis elevadas sea recomendable disponer de material para garantizar un soporte ventilatorio adecuado e, idealmente, de medicación para revertir sus efectos (flumacenilo).
     •Emplear con cautela en aquellos pacientes que estén recibiendo otros fármacos depresores del nivel de conciencia pues se incrementa el riesgo de hipotensión y debilidad muscular.
     •Reducir dosis en los pacientes con fallo hepático leve-moderado y administrar con prudencia a los pacientes con hipoalbuminemia o insuficiencia renal.
     •Valorar reducir dosis en pacientes muy debilitados o con insuficiencia respiratoria grave para evitar inducir un fracaso respiratorio.
     •En los neonatos y lactantes pequeños el metabolismo hepático del diazepam está enlentecido con lo que aumenta el riesgo de acumulación de fármaco y metabolitos activos, especialmente con la administración de dosis repetidas.
     •Se han descrito casos de status epiléptico tónico desencadenado tras administración de diazepam a pacientes con crisis de petit mal.
     •El uso prolongado de diazepam puede inducir tolerancia mientras que su retirada brusca tras un tratamiento crónico puede provocar síndrome de abstinencia así como recurrencia de las crisis epilépticas.
     •Tanto el diazepam como su metabolito activo se excreta en pequeña cantidad en la leche materna pudiendo inducir efectos indeseados en el niño (sedación y escasa succión en el lactante), sobre todo con dosis repetidas o altas y en el periodo neonatal. El uso puntual y a baja dosis de diazepam es compatible con la lactancia (nivel 1, bastante seguro, riesgo leve o poco probable). Para su uso en madres en este periodo se pueden elegir otras benzodiacepinas (lorazepam, midazolam) de duración corta, a la dosis mínima eficaz. Vigilar somnolencia y alimentación adecuada del lactante y desaconsejar compartir cama con el bebé si la madre está tomando este medicamento.
     •Las presentaciones inyectables y las rectales contienen alcohol bencílico que puede provocar reacciones tóxicas y alérgicas en niños menores de tres años de edad. Se desaconseja su uso en recién nacidos y prematuros. Asimismo el propilenglicol presente en formulaciones intravenosas o rectales también puede producir reacciones tóxicas graves en el periodo neonatal.
EFECTOS SECUNDARIOS: 

     •Depresión respiratoria y apnea, habitualmente en relación con sobredosificación o administración demasiado rápida. Estos efectos pueden revertirse mediante la administración de flumacenilo.
     •Los efectos adversos más comunes son los relacionados con la depresión del SNC: somnolencia, mareo, vértigos, torpeza, bradilalia, efectos paradójicos (irritabilidad, insomnio, ansiedad...), alteraciones del comportamiento, ataxia...
     •Menos comunes: rash, estreñimiento, diarrea, náuseas, retención o incontinencia urinaria, visión borrosa, diplopia, ictericia leve, vasodilatación e hipotensión.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 

     •Incremento de la depresión del SNC si se administra concomitantemente con neurolépticos, hipnóticos, otros ansiolíticos, antidepresivos, cisapride, cimetidina, alcohol y narcóticos.
     •Los fármacos inhibidores del citocromo P450, los inhibidores de la proteasa, los azoles y la isoniazida aumentan los efectos del diazepam.
     •Aumento de la toxicidad con: omeprazol, ketoconazol, valproato, fluvoxamina, etinilestradiol y menastrol.
     •Disminuyen el efecto del diazepam el fenobarbital, la carbamacepina, la fenitoína y la rifampicina.
     •El diazepam aumenta la acción de la digoxina y disminuye la de fenitoína.
DATOS FARMACÉUTICOS: 

Lista de excipientes (evitar en caso de anafilaxia a dichos componentes):
Comprimidos (Valium®)
Lactosa monohidrato, almidón de maíz, estearato magnésico y azul indigotina (E-132)

Sol. Para inyección (Valium®)
Etanol, alcohol bencílico, propilenglicol, hidróxido sódico 0,1N, ácido benzoico (E-210), benzoato sódico (E-211) y agua para inyección.
Conservar a menos de 30ºC.
Se puede diluir en suero salino 0,9%, solución glucosada al 5% y al 10 %. Es estable al menos 24 horas.
Gotas (Diazepam Prodes gotas ®)
Sacarosa, sacarina de sodio, etanol (400 mg) y agua purificada.
Conservar a temperatura ambiente.
Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA: 

     •Pediatric & Neonatal Dosage Handbook. 18th edition. C.K. Taketomo, J. H. Hodding, D. M. Kraus. Lexicomp. Pag 460.
     •U.S. Food and Drug administration. Disponible en: http://www.fda.gov
     •Guía de Prescripción Terapéutica de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios Mayo de 2010. Disponible en: http://www.imedicinas.com/GPTage/
     •UpToDate (Wolters Kluwers Health). Disponible en: http://www.uptodate.com
     •Guía de uso de medicamentos durante la lactancia: Disponible en: www.e-lactancia.org
Fecha de actualización: abril de 2015.
La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Diversas aplicaciones derivadas de sus distintas funciones como depresor del sistema nervioso central (SNC):
     •Ansiolítico para reducir síntomas de ansiedad, agitación e irritabilidad secundarios a patología de base o a stress ambiental.
     •Sedación moderada para procedimientos cortos.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/diazepam. Consultado el 05/08/2020.

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Dantroleno

PDM
Fecha de actualización: 
17 agosto 2015
Descripción: 
Derivado de la hidantoína que actúa bloqueando la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico, lo que se traduce en una disminución de la contracción del músculo esquelético al disociar el mecanismo de excitación-contracción. No está relacionado ni química ni estructuralmente con otros relajantes musculares. Actúa directamente sobre el músculo, afectando la respuesta contráctil después de la unión mioneuronal.
USO CLÍNICO: 

Oral:
     •Tratamiento de la espasticidad muscular en pacientes con alteraciones de la primera motoneurona, como lesión medular, parálisis cerebral, accidente cerebrovascular o esclerosis múltiple en niños ≥ 5 años.
     •Prevención y atenuación pre y postoperatoria de la hipertermia maligna en pacientes susceptibles en niños ≥ 5 años (E: extranjero)*. Aprobado por vía oral por la FDA en población pediátrica mayor de 5 años.
Intravenoso:
     •Tratamiento de la hipertermia maligna. Prevención y atenuación pre y postoperatoria de la hipertermia maligna en pacientes susceptibles (E: extranjero)*. Aprobado por vía intravenosa por la FDA sin restricción de edad.
Síndrome neuroléptico maligno (E: off label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 

Espasticidad:
Vía oral (titular la dosis hasta lograr el efecto deseado. Si no existe mayor beneficio, disminuir la dosis a la previa menor).
Recomendación del fabricante: niños y adolescentes ≥ 5 años:
     • < 50 kg: dosis inicial 0,5 mg/kg/dosis una vez al día durante 7 días, subiendo a 0,5 mg/kg/dosis 3 veces al día durante 7 días, subiendo a 1mg/kg/dosis 3 veces al día durante 7 días y subiendo a 2mg/kg/dosis 3 veces al día. Algunos pacientes necesitan 2mg/kg/dosis 4 veces al día. Dosis máxima diaria: 400 mg/día.
     • 50 kg: dosis inicial: 25 mg una vez al día durante 7 días, después subir a 25 mg 3 veces al día durante 7 días, después subir a 50 mg 3 veces al día 7 días y después subir a 100 mg 3 veces al día; algunos pacientes necesitan 100 mg 4 veces al día. Dosis máxima diaria: 400 mg/día.
Dosis alternativa en niños y adolescentes: inicial 0,5 mg/kg/dosis dos veces al día (dosis máxima 25 mg); titular frecuencia en 4-7 días hasta 3-4 veces al día; después aumentar la dosis 0,5 mg/kg con intervalos semanales hasta obtener efecto clínico. Dosis máxima diaria: 12 mg/kg/día o 400 mg/día, el que sea menor.
Hipertermia maligna:
Profilaxis preoperatoria: no se recomienda administrarlo de rutina salvo en casos concretos (episodios previos de hipertermia maligna o antecedentes familiares) dado que la biodisponibilidad del dantroleno por vía intravenosa es inmediata, teniendo un adecuado cuidado perioperatorio (como evitar agentes precipitantes conocidos en pacientes susceptibles):
     •Oral: 4-8 mg/kg/día divididos en 3-4 dosis 1-2 días antes de la cirugía con la última dosis administrada aproximadamente 3-4 horas antes de iniciarla.
     •Intravenoso: 2,5 mg/kg/dosis administrada aproximadamente 1 hora y cuarto antes de la cirugía (en infusión durante 1 hora).
Crisis:
Intravenoso:
     •Recomendación del protocolo MHAUS (Malignant Hypertermia Association of the United States): dosis inicial de 2,5 mg/kg de forma continua, repitiendo la dosis hasta que cedan los síntomas o hasta que se alcance la dosis acumulada de 10 mg/kg (algunos pacientes llegan a requerir dosis de 30 mg/kg para el tratamiento inicial).
     •Recomendación del fabricante: dosis inicial de 1mg/kg.
Seguimiento en la postcrisis:
     •Recomendación del protocolo MHAUS: 1 mg/kg cada 4-6 horas (no se especifica la vía de administración) o una infusión continua intravenosa a 0,25 mg/kg/hora al menos durante 24 horas. Se puede repetir dosis.
     •Recomendación del fabricante: oral 4-8 mg/kg/día divididos en 4 dosis durante 1-3 días; el dantroleno intravenoso debe usarse para prevenir o atenuar las recurrencias de la hipertermia maligna cuando no se puede usar la vía oral; se debe individualizar la dosis empezando por 1 mg/kg o más dependiendo de la situación clínica.
No es necesario ajustar la dosis para insuficiencia renal o hepática, aunque el uso de dantroleno oral en pacientes con enfermedad hepática activa está contraindicado.
Preparación y administración:
La preparación oral puede mezclarse con agua o zumo.
La preparación intravenosa reconstituida (20mg/60ml de agua para inyección, con lo que resulta una concentración de 0,333 mg/ml) es estable 6 horas a temperatura ambiente, aunque se recomienda su uso inmediato tras la preparación.
     •No es necesario diluirlo más.
     •Se debe agitar durante 20 segundos hasta que la solución sea clara.
     •Incompatible con suero glucosado al 5%, suero fisiológico y agua bacteriostática.
     •En las crisis se debe administrar en dosis rápida intravenosa, preferiblemente por vía central.
     •En recipientes de cristal puede precipitar.
Observaciones:
     •Proteger la solución reconstituida de la luz.
     •Evitar la extravasación, debido a que tiene un pH alto.
     •Cada vial contiene 3 g de manitol.
     •Rechazar las soluciones que contengan algún precipitado.
CONTRAINDICACIONES: 

     •Hipersensibilidad al dantroleno o a alguno de sus componentes.
     •Enfermedad hepática activa (hepatitis o cirrosis).
     •No se debe de usar cuando la espasticidad es usada para mantener la postura o el equilibrio.
PRECAUCIONES: 

Oral:
     •Usar con precaución en pacientes con disfunción cardiaca o pulmonar o historia de enfermedad hepática.
     •La terapia puede producir mareo y vértigo.
     •Puede producir fotosensibilidad por lo que se debe evitar la exposición solar.
     •Con la terapia oral la hepatotoxicidad potencial incluye hepatitis sintomática (que puede llegar a ser fatal). El daño hepático se asocia a dosis más altas (≥ 800mg/día) o terapias crónicas. La incidencia es menor con dosis < 400mg/día pero puede ocurrir. Se recomienda monitorizar la función hepática con controles de enzimas hepáticos seriados.
Parenteral:
     •No se debe usar de forma concomitante con antagonistas del calcio, ya que puede aumentar el riesgo de hiperpotasemia y fallo cardiaco.
     •Usar con precaución si existe terapia concomitante con manitol, ya que contiene manitol en la solución.
     •En el tratamiento de la hipertermia maligna se deben de llevar a cabo siempre las medidas de soporte: suspender desencadenantes conocidos, administrar oxígeno, enfriar, monitorizar los gases, la diuresis y los electrolitos en sangre.
     •La solución intravenosa es muy irritante para las venas periféricas: puede producir una necrosis tisular muy severa si se extravasa, por lo que se ha de administrar en infusión rápida por una vía de gran calibre o por una vía central.
EFECTOS SECUNDARIOS: 

El efecto adverso más importante es la hepatotoxicidad, que se ha registrado sobre todo en tratamientos prolongados por vía oral. Sin embargo los efectos adversos más corrientes son debilidad, somnolencia y vértigo y se pueden presentar tanto la presentación oral como con la intravenosa.
Están descritos otros efectos secundarios a múltiples niveles:
     •Cardiovasculares: bloqueo AV (dantroleno intravenoso), insuficiencia cardiaca, flebitis, taquicardia, alteración en la tensión arterial.
     •Sistema nervioso central: escalofríos, sensación de ahogo, confusión, depresión, mareos, somnolencia (que puede persistir hasta 48 horas después de la dosis), fatiga, cefalea, insomnio, malestar, miastenia, nerviosismo, convulsiones, alteraciones del habla, alteraciones de la voz.
     •Dermatológicas: rash acneiforme (oral), sudoración, rash eccematoso, eritema (intravenoso), alteraciones en el cabello, prurito, urticaria.
     •Gastrointestinal: anorexia, estreñimiento, dolor abdominal, diarrea, disgeusia, disfagia, gastritis, hemorragia gastrointestinal, náuseas, vómitos, sialorrea.
     •Genitourinario: cristaluria, disuria, hematuria, incontinencia o retención urinaria.
     •Hematológico: anemia, anemia aplásica, leucopenia, trombocitopenia, linfoma linfocítico.
     •Hepático: hepatitis.
     •Hipersensibilidad: anafilaxia.
     •Local: reacción en el sitio de inyección, necrosis tisular local si existe extravasación.
     •Osteomuscular: dolor lumbar o en extremidades, mialgias.
     •Oftálmico: visión borrosa, (intravenoso), diplopía, epífora, alteraciones visuales.
     •Respiratorio: disnea (intravenoso), derrame pleural con pericarditis, edema pulmonar, insuficiencia respiratoria.
     •Miscelánea: fiebre.
     •Raro pero grave: disminución de la capacidad vital forzada (intravenoso), disnea (intravenoso), enfermedad hepática, hepatotoxicidad (oral), hipertransaminasemia (oral), fallo de la musculatura respiratoria (intravenoso)

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 

El dantroleno se metaboliza en el hígado, y por tanto es posible que su metabolismo sea acelerado por fármacos que inducen las enzimas microsomales hepáticas.
Interacciones teóricas:
     •Se han comunicado casos poco frecuentes de bloqueo cardiaco en pacientes tratados simultáneamente con verapamilo y dantroleno. Aunque el dantroleno no presenta efectos sobre el miocardio en estudios experimentales se ha demostrado que la administración concomitante de dantroleno y verapamilo puede originar disfunción cardiaca.
     •El clofibrato y la warfarina desplazan al dantroleno de su unión con proteínas mientras que la tulbutamida la aumenta.
     •La administración de dantroleno puede potenciar el bloqueo neuromuscular inducido por el vecuronio.
DATOS FARMACÉUTICOS: 

Presentaciones comerciales. Medicamento extranjero. No comercializado en España.
DANTRIUM®
- Cápsulas de 25 y 100 mg
- Viales de 20 mg de dantroleno sódico
En otros países existen presentaciones orales de 50 mg e intravenoso de 250 mg.

BIBLIOGRAFÍA: 

UpToDate (Pediatric drug information). (Base de datos en Internet). Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2014. Disponible en www.uptodate.com
     •Guía de Prescripción Terapéutica AEMPS. Información de medicamentos autorizados en España. Pharma Editores. Barcelona 2014.
     •Pastó L, Casals P, Barroso de Fuenmayor E, Llop J. Dantroleno intravenoso en hipertermia maligna y síndrome neuroléptico maligno: protocolo de utilización. Farm Hosp. 1995; 19(2) 95-98.
     •Villa LF, editor. Medimecum, guía terapia farmacológica. 19 edición. España: Adis; 2014.
     •Taketomo C, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric Dosage Handbook. 16th edition. American Pharmacists Association. Editor Hudson (OH); Lexi Comp; 2010.
     •Bejarano N, Oliva M, Hernández R. Síndrome hipermetabólico maligno tras intubación reglada en un lactante. An pedi 2008.08.005.
     •www.MHAUS.org
Fecha de actualización: febrero de 2015.
La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Oral:
     •Tratamiento de la espasticidad muscular en pacientes con alteraciones de la primera motoneurona, como lesión medular, parálisis cerebral, accidente cerebrovascular o esclerosis múltiple en niños ≥ 5 años.
     •Prevención y atenuación pre y postoperatoria de la hipertermia maligna en pacientes susceptibles en niños ≥ 5 años (E: extranjero)*. Aprobado por vía oral por la FDA en poblaci&oacut

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/dantroleno. Consultado el 05/08/2020.

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  • Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
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Haloperidol

PDM
Fecha de actualización: 
20 febrero 2018
Descripción: 
Haloperidol es un neuroléptico potente, antagonista de los receptores dopaminérgicos cerebrales. Como consecuencia directa del bloqueo dopaminérgico a nivel central, haloperidol tiene un efecto sobre los trastornos delirantes y las alucinaciones (probablemente debido a la acción sobre la neurotransmisión dopaminérgica en los sistemas límbico y mesocortical) y una actividad sobre los ganglios basales (haz nigroestriado). Produce también una potente sedación psicomotriz, que le hace apropiado para el tratamiento de la manía y otros estados de agitación. Su actividad sobre los ganglios basales probablemente sea la causa de los efectos motores extrapiramidales (distonía, acatisia y parkinsonismo). Los efectos dopaminérgicos a nivel periférico explican la actividad frente a las náuseas y los vómitos (vía zona gatillo quimiorreceptora), la relajación de los esfínteres gastrointestinales y el aumento de la liberación de prolactina (por medio de la inhibición de la actividad del factor inhibidor de prolactina a nivel de la adenohipófisis).
USO CLÍNICO: 

     •Esquizofrenia.
     •Trastornos del comportamiento: asociados a hiperactividad y agresividad, no respondedores a otros antipsicóticos.
     •Síndrome Gilles de la Tourette.
     •Náuseas y vómitos refractarios o en pacientes paliativos.
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 

Esquizofrenia:
Oral:
     • 3-13 años: inicialmente dosis de 0.5 mg al día, repartidos en 2-3 dosis; habitualmente se requieren dosis entre 1-4 mg/día, hasta un máximo de 6 mg/día.
     • >13 años: inicialmente dosis de 0.5 mg al día, repartidos en 2-3 dosis; habitualmente se requieren dosis entre 1-6 mg/día, hasta un máximo de 10 mg/día repartidos en 2-3 dosis.

Trastornos del comportamiento y síndrome Gilles de la Tourette:
Oral:
     • 3-13 años: inicialmente dosis de 0.25-0.5 mg al día, repartidas en 2-3 dosis; habitualmente se requieren dosis entre 0.5-3 mg/día, hasta un máximo de 3 mg/día repartidos en 2-3 dosis.
     • >13 años: inicialmente dosis de 0.25-0.5 mg al día, repartidas en 2-3 dosis; habitualmente se requieren dosis entre 2-6 mg/día, hasta un máximo de 6-10 mg/día repartidos en 2-3 dosis.
Náuseas y vómitos refractarios o en pacientes paliativos
Oral:
     • >12 años: 1.5 mg una vez al día por la noche incrementando hasta dosis de 3 mg al día repartido en 2 dosis. Dosis máxima 10 mg/día repartido en 2 dosis.
     • Infusión continua (intravenoso o subcutáneo):
     • 1 mes-12 años: 0.025-0.085 mg/kg/24horas
     • > 12 años: 1.5-5 mg/24horas
Agitación y delirio en pacientes críticos:
Intravenoso:
     •Dosis referenciadas de 0.013-0.28 mg/kg en dosis única y repetir en caso necesario a los 15-30 minutos. (Dosis máxima habitual para esta indicación: 0.1 mg/kg).
Insuficiencia renal: Dosificación ajustada no establecida, en hemodiálisis y diálisis peritoneal no se requiere dosis suplementaria.
Insuficiencia hepática: Dosificación ajustada no establecida.

CONTRAINDICACIONES: 

     •Hipersensibilidad al principio activo o a algún otro componente de la formulación.
     •Pacientes afectos de Parkinson, en pacientes con lesión de los ganglios basales, en pacientes con depresión del SNC y en pacientes en coma.
PRECAUCIONES: 

     •Se recomienda extremar la precaución en los niños (fundamentalmente si existe una infección aguda o deshidratación) ya que la aparición de reacciones distónicas graves es especialmente importante en esta edad.
     •Los neonatos expuestos a fármacos antipsicóticos (incluyendo haloperidol) durante el tercer trimestre del embarazo, tienen riesgo de presentar síntomas extrapiramidales y/o síntomas de retirada que pueden variar en severidad tras el parto. Estos síntomas en neonatos pueden incluir agitación, hipertonia, hipotonia, temblor, somnolencia, distress respiratorio, o trastornos alimentarios.
     •Usar con precaución en pacientes en situaciones con riesgo de prolongación del QT (síndrome del QT prolongado, hipopotasemia, desequilibrio electrolítico, tratamiento con medicamentos que producen prolongación del QT, enfermedades cardiovasculares, antecedentes familiares de prolongación del QT), especialmente si haloperidol se administra por vía intramuscular. El riesgo de prolongación del QT y/o de sufrir arritmias ventriculares puede verse incrementado cuando se usan dosis elevadas.
     •El uso de haloperidol se ha asociado con la aparición de síndrome neuroléptico maligno, una respuesta idiosincrásica rara caracterizada por hipertermia, rigidez muscular generalizada, inestabilidad autonómica y alteración de la conciencia. La hipertermia es frecuentemente un signo temprano de este síndrome. Se deberá suspender inmediatamente
Consultar la ficha técnica para más información sobre precauciones de empleo

EFECTOS SECUNDARIOS: 

No datos específicos en niños. Se describen sólo las frecuentes (1-10%), muy frecuentes (> 10%) y las de relevancia clínica, para el resto consultar ficha técnica.
     •Trastornos psiquiátricos: Muy frecuentes: agitación, insomnio Frecuentes: depresión, trastorno psicótico
     •Trastornos del sistema nervioso: Muy frecuentes: trastorno extrapiramidal, hipercinesia, cefalea. Frecuentes: discinesia tardía, crisis oculogíricas, distonía, discinesia, acatisia, bradicinesia, hipocinesia, hipertonía, somnolencia, fascies parkinsoniana, temblor, mareo
     •Trastornos oculares: Frecuentes: deterioro visual
     •Trastornos vasculares: Frecuentes: hipotensión ortostática, hipotensión. Frecuencia no conocida: se han notificado casos de tromboembolismo venoso incluyendo embolia pulmonar y casos de trombosis venosa profunda con medicamentos antipsicóticos
     •Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: estreñimiento, boca seca, hipersecreción salival, náuseas, vómitos
     •Trastornos hepatobiliares: Frecuentes: prueba anormal de función hepática. Frecuencia no conocida: insuficiencia hepática aguda, colestasis
     •Trastornos renales y urinarios: Frecuentes: retención urinaria
     •Embarazo, puerperio y condiciones perinatales: Frecuencia no conocida: síndrome de supresión de fármacos en neonatos.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 

     •Debe ser administrado con precaución cuando se use en combinación con medicamentos que produzcan un desequilibrio electrolítico.
     •Haloperidol puede potenciar la depresión del Sistema Nervioso Central (SNC) producida por otros depresores del SNC, incluyendo el alcohol, hipnóticos, sedantes o analgésicos potentes.
     •Especial atención en el uso concomitante de fármacos que alarguen el intervalo QT cardiaco Interacciona con metoclopramida pudiendo inducir síndromes extrapiramidales (evitar su asociación).
     •Cuando al tratamiento con haloperidol se añaden tratamientos prolongados con inductores enzimáticos, tales como carbamazepina, fenobarbital, rifampicina, se produce una reducción significativa de los niveles plasmáticos de haloperidol. Por lo tanto, durante el tratamiento combinado se deberá ajustar la dosis de haloperidol cuando sea necesario.
DATOS FARMACÉUTICOS: 

Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA: 

     •Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA. Madrid- España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS). Disponible en: http://www.aemps.gob.es/cima/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
     • BNF for Children versión On-line- Noviembre 2014
     •UpToDate (Pediatric drug information). [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012. Disponible en: www.uptodate.com
     •Micromedex- Truven Health Analytics Inc.- Noviembre 2014
     • The teddy bear book: Pediatric Injectable Drugs. 9th edition. Bethesda, MD: American Society of Health System Pharmacists
Fecha de actualización: enero de 2015.
La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

     •Esquizofrenia.
     •Trastornos del comportamiento: asociados a hiperactividad y agresividad, no respondedores a otros antipsicóticos.
     •Síndrome Gilles de la Tourette.
     •Náuseas y vómitos refractarios o en pacientes paliativos.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/haloperidol. Consultado el 05/08/2020.

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Clorpromazina

PDM
Fecha de actualización: 
10 marzo 2015
Descripción: 
Es un agente sedante, antipsicótico, antiemético y tranquilizante. Actúa bloqueando a nivel cerebral los receptores dopaminérgicos mesolímbicos postsinápticos. Posee un potente efecto bloqueante alfa-adrenérgico e inhibe la liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisarias. Se cree que deprime el sistema reticular. Afecta al metabolismo basal, temperatura corporal, estado de vigilia, tono vasomotor y vómito.
USO CLÍNICO: 

En niños mayores de 1 año (A) indicado en:
     •Estados de agitación psicomotriz: psicosis agudas, crisis maniacas, accesos delirantes, síndromes, confusionales, etc.
     •Procesos psicóticos: esquizofrenia, síndromes delirantes crónicos.
     •Curas de sueño.
Otros usos: (E: off-label)
     •Agitación y miedo en pacientes previo a cirugía (aprobado por la FDA en mayores de 6 meses).
     •Tratamiento del control de náuseas y vómitos severos en pacientes seleccionados (aprobado por la FDA en mayores de 6 meses).
     •Tratamiento de problemas severos de comportamiento en niños (hiperactividad e hiperexcitabilidad) (aprobado por la FDA en niños de 1 a 12 años).
     •Tratamiento coadyuvante del tétanos (aprobado por FDA en mayores de 6 meses, únicamente por vía parenteral).
Se ha empleado como tratamiento de hipo incoercible en adultos, en el delirio, en el síndrome de la Tourette, en el síndrome de abstinencia neonatal, en la prevención del síndrome de vómitos cíclicos y durante el tratamiento quimioterápico para controlar náuseas y vómitos.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 

En niños mayores de 6 meses:
     •Vía intravenosa o intramuscular: 0,55 mg/kg o 15 mg/m2 cada 6 a 8 horas según necesidades y hasta 40 mg al día para niños de 6 meses a 5 años y hasta 75 mg al día para niños de 5 a 12 años.
     •Vía oral: 0,55 mg/kg o 15 mg/m2 cuatro veces al día (por lo general en solución oral o jarabe). Para el tratamiento de trastornos del comportamiento puede ser necesario un aumento de la dosis hasta un máximo de 500 mg/día.
En adolescentes o niños con peso mayor a 45.5 Kg:
     •Vía intravenosa o intramuscular: 25-50 mg repetidos en una hora, si es necesario, y cada 3 a 12 horas a partir de entonces, según necesidades o tolerancia. Dosis máxima: hasta 1 gramo al día.
     •Vía oral: 10-50 mg 2 a 6 veces por día, ajustando en forma gradual la dosis según necesidades y tolerancia. Los pacientes debilitados requieren una dosis menor. Dosis máxima: hasta 1 gramo diario.
Para la prevención de nauseas y vómitos inducidos por quimioterapia:
     •Vía intravenosa: inicialmente 0,5 mg/kg/dosis cada 6 horas. Si no se controla, se puede incrementar la dosis hasta 1 mg/kg/dosis. Dosis máxima 50 mg. Esta recomendado en situaciones en donde los corticoides estén contraindicados.
Síndrome de vómitos cíclicos:
     •Vía intravenosa: 0,5-1 mg/kg/dosis cada 6 horas. Dosis máxima 50 mg. Se puede combinar con difenhidramina (por posible reacción distónica).
Delirio:
     •Vía oral: 2.5-6 mg/kg/día cada 4-6 horas. Máxima dosis diaria 50 mg en menores de 5 años y 200 mg/día en niños mayores de 5 años y adolescentes.
     •Vía intramuscular: 2.5-4 mg/kg/día cada 6-8 horas. Dosis máxima diaria: 40 mg.
La dosis depende de la edad, peso corporal, vía de administración y severidad de los síntomas. Se recomienda inicio de tratamiento con dosis baja y titular gradualmente hasta llegar a la mínima dosis eficaz.
Por vía oral se administra junto con agua, alimentos sólidos o leche para disminuir las molestias abdominales que puede provocar. No administrar con líquidos que contengan cafeína puesto que puede precipitar.
Para administrarla vía parenteral, evitar la inyección subcutánea. Para la inyección intravenosa diluir con cloruro de sodio en una concentración de no más de 1mg/ml y administrados a un ritmo de 0,5mg/min en niños y 1mg/min en adultos.
Para evitar el riesgo de hipotensión. Los pacientes deberían permanecer tumbados al menos media hora después de haber recibido la infusión de clorpromazina.


CONTRAINDICACIONES: 

     •Niños menores de 1 año.
     •Hipersensibilidad al principio activo (clorpromazina) o fenotiazinas o a algunos de los excipientes.
     •En situaciones de depresión severa del SNC como estados comatosos o en situaciones en las que su uso coincida con la presencia de otros depresores del SNC como alcohol, narcóticos o barbitúricos).
     •Enfermedad cardiovascular severa.
     •El uso concomitante con los siguientes medicamentos está contraindicado: medicamentos dopaminérgicos (quinagolida, cabergolina), citalopram y escitalopram están contraindicados.
     •La relación riesgo-beneficio se evaluará en las siguientes situaciones: alcoholismo, angor pectoris, discrasias sanguíneas, glaucoma, disfunción hepática, enfermedad de Parkinson, úlcera péptica, retención urinaria, síndrome de Reye, trastornos convulsivos, vómitos (ya que la acción antiemética puede enmascarar los vómitos como signo de sobredosis de otras medicaciones).
PRECAUCIONES: 

En población pediátrica:
     •Dado que existe un impacto potencial en la función cognitiva, los niños deben someterse a un examen clínico anual para evaluar su capacidad de aprendizaje. La dosis debe ajustarse regularmente en función del estado clínico del niño.
     •El uso de la solución oral en niños menores de 6 años está reservado para circunstancias excepcionales en una unidad especializada.
     •Los comprimidos están contraindicados en niños menores de 6 años debido al riesgo de asfixia.
En población general:
     •Puede potenciar la prolongación del intervalo QT que incrementa el riesgo de arritmias ventriculares serias de tipo torsades de pointes, hecho que es potencialmente fatal (muerte súbita). La prolongación QT se exacerba, en particular, en presencia de bradicardia, hipokalemia y prolongación QT congénita o adquirida. Se recomienda realizar un ECG previo al inicio del tratamiento con Clorpromazina. Además la clorpromazina puede provocar hipotensión ortostática por lo que deberá emplearse con precaución en pacientes que no tolerarían episodios transitorios de hipotensión (enfermedad cerebrovascular, enfermedad cardiovascular, hipotensión, bradicardia).
     •Debido a su efecto anticolinérgico puede exacerbar el problema en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho. Retinopatía pigmentaria y depósitos corneales o lenticulares en tratamientos prolongados.
     •Insuficiencia hepática o renal: riesgo de sobredosificación.
     •Puede disminuir el umbral para producir convulsiones. Utilizar con precaución en aquellos pacientes con umbral disminuido como aquellos con historia de epilepsia, traumatismos craneoencefálicos, daño cerebral alcoholismo o uso concomitante de otros fármacos que disminuyan el umbral para convulsiones. Puede ocasionar síndromes extrapiramidales, reacciones distónicas agudas, acatisia, discinesias tardías, síndrome neuroléptico tardío, somnolencia. Se deberán evitar tratamientos prolongados e interrupciones bruscas en su empleo que pueden aumentar el riesgo de discinesia.
     •Debido a su potencial efecto sedante puede afectar la capacidad de reacción y de concentración.. El uso conjunto con alcohol u otros fármacos sedativos pueden agravar estos efectos. Puede potenciar la acción depresora del sistema nervioso central si se utiliza conjuntamente con otros fármacos con propiedades depresoras o anticolinérgicas.
     •Síndrome neuroléptico maligno: En el caso de hipertermia inexplicable se interrumpirá el tratamiento ya que puede ser uno de los síntomas del síndrome maligno descrito con el tratamiento con neurolépticos, cuyas manifestaciones clínicas incluyen palidez, rigidez, hipertermia y trastornos vegetativos. Signos de inestabilidad autonómica, tales como hiperhidrosis y presión arterial irregular, pueden preceder al inicio de la hipertermia y pueden constituir signos premonitorios de este síndrome. Mientras que este efecto relacionado con los neurolépticos puede ser de origen idiosincrático, ciertos factores de riesgo tales como la deshidratación y daño cerebral parecerían indicar una predisposición.
     •Por su efecto anti-muscarínico puede disminuir e inhibir el flujo salival y contribuir al desarrollo de caries, enfermedad periodontal y candidiasis oral.
Nota: Si se desea cumplimentar esta información consulte la ficha técnica.

EFECTOS SECUNDARIOS: 

No datos específicos en niños. Se describen sólo las frecuentes (> 1 / 100, < 1 / 10) y/o de relevancia clínica, el resto consultar ficha técnica.
     •Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Frecuencia no conocida: leucopenia, agranulocitosis.
     •Trastornos del sistema inmunológico: Frecuencia no conocida: lupus eritematoso sistémico, anticuerpos antinucleares positivos (pueden ser vistos sin evidencia de enfermedad clínica).
     •Trastornos endocrinos: Frecuentes: hiperprolactinemia, amenorrea. Frecuencia no conocida: galactorrea, ginecomastia, disfunción eréctil, trastornos de excitación sexual en la mujer.
     •Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Muy frecuentes: aumento de peso. Frecuentes: intolerancia a la glucosa. Frecuencia no conocida: hiperglucemia, hipertrigliceridemia, hiponatremia, secreción inapropiada de la hormona antidiurética.
     •Trastornos psiquiátricos: Frecuentes: ansiedad, Frecuencia no conocida: letargia, alteración del humor.
     •Trastornos de sistema nervioso: Muy frecuentes: sedación y somnolencia (particularmente al empezar el tratamiento), discinesia, discinesia tardía (que aparece particularmente en algunos pacientes en tratamiento prolongado con neurolépticos; puede ocurrir después de la discontinuación del neuroléptico y resolverse después de la reintroducción del tratamiento o si se aumenta la dosis), acatisia, síndrome extrapiramidal (acinesia, discinesia, excitación motora) que cede generalmente con el uso de antiparkinsonianos anticolinérgicos. No se conoce un tratamiento eficaz y los anticolinérgicos pueden incluso agravarlo. Frecuentes: hipertonía, convulsión. Frecuencia no conocida: discinesias precoces (tortícolis, crisis oculogiras, trismus) que pueden ser corregidas con antiparkinsonianos anticolinérgicos, aquinesia, hiperquinesia, síndrome neuroléptico maligno
     •Trastornos oculares: Frecuencia no conocida: trastorno de la acomodación (vinculado a efectos anticolinérgicos), depósitos pigmentarios en el segmento anterior del ojo causado por la acumulación del medicamento pero generalmente sin impacto en la vista.
     •Trastornos cardiacos: Frecuentes: prolongación del intervalo QT, que puede desencadenar arritmia ventricular Frecuencia no conocida: arritmias ventriculares, fibrilación ventricular, taquicardia ventricular, Torsade des pointes, paro cardiaco, muerte súbita / muerte cardiaca súbita (con posibles causas de origen cardiaco, así como casos de muerte súbita inexplicable en pacientes que reciben neurolépticos fenotiazínicos
     •Trastornos vasculares: Muy frecuentes: hipotensión ortostática. Frecuencia no conocida: tromboembolismo venoso, incluyendo casos de embolia pulmonar, (a veces mortal) y trombosis venosa profunda con medicamentos antipsicóticos.
     •Trastornos gastrointestinales Muy frecuentes: sequedad de boca, estreñimiento. Frecuencia no conocida: íleo paralítico, colitis isquémica, obstrucción intestinal, necrosis gastrointestinal (a veces mortal), colitis necrotizante (a veces mortal), perforación intestinal (a veces mortal).
     •Trastornos hepatobiliares: Frecuencia no conocida: ictericia colestática, daño hepático, daño hepático colestásico, daño hepático mixto.
     •Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Frecuencia no conocida: dermatitis alérgica, reacción de fotosensibilidad (eritema, pigmentaciones), angioedema, urticaria.
     •Trastornos renales y urinario: Frecuencia no conocida: retención urinaria (ligada a los efectos anticolinérgicos).
     •Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Frecuencia no conocida: priapismo.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 

     •Los antihistamínicos y antimuscarínicos intensifican los efectos antimuscarínicos de las fenotiazinas; sobre todo confusión, alucinaciones y pesadillas.
     •Las anfetaminas pueden producir reducción de los efectos antipsicóticos de las fenotiazinas y estas disminuir el efecto estimulante de las anfetaminas.
     •Las fenotiazinas pueden bajar el umbral para las crisis convulsivas, siendo necesario ajustar las dosis de los anticonvulsivos. Pueden inhibir el metabolismo de la fenitoína y dar lugar a toxicidad por fenitoína.
     •El uso simultáneo con antitiroideos puede aumentar el riesgo de agranulocitosis, con la bromocriptina puede aumentar las concentraciones séricas de prolactina.
     •Se pueden inhibir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa debido al bloqueo de los receptores dopaminérgicos en el cerebro.
     •El uso simultáneo con bloqueantes betaadrenérgicos da lugar a una concentración plasmática elevada de cada medicación
     •Presenta una acción disminuida por sales, óxidos de aluminio, magnesio y calcio. (espaciar al menos 2 horas).
     •El riesgo de prolongación del intervalo QT se incrementa al usarlo concomitantemente con quinidina, procainamida, amiodarona, mibefradil, eritromicina, cotrimoxazol, trimetropin-sulfametoxazol, azitromicina, ketoconazol, pentamidina, cisaprida, probucol, antidepresivos tricíclico y tetracíclicos, haloperidol y otras fenotiazinas, agentes organofosforados y vasopresina.
     •Adición de reacciones adversas atropínicas con: atropina, sustancias atropínicas, imipramina, anti- H1, sedantes, antiparkinsonianos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida.
     •Con antidiabéticos a dosis altas: elevación de la glucemia.
     •Concentraciones plasmáticas aumentadas por: inhibidores potentes de CYP1A2 (ciprofloxacino, enoxacino, fluvoxamina, clinafloxacino, idrocilamida, oltipraz, ácido pipemídico,rofecoxib,etintidine,zafirlukast) o moderados (como methoxsalen, mexiletina,anticonceptivosorales, fenilpropanolamina, tiobendazol, vemurafenib, zileuton).
     •Disminuye efecto antihipertensivo de: guanetidina.
     •Provoca riesgo de alteraciones del ritmo ventricular con: sultopride.
DATOS FARMACÉUTICOS: 

Lista de excipientes:
Largactil 25 mg comprimidos y 100 mg comprimidos recubiertos con película:
     • Núcleo: lactosa, almidón de trigo (con gluten), sacarosa, sílice coloidal hidratada, estearato de magnesio.
     • Recubrimiento: acetobutil ricinoleato, anhídrido acético, colorante amarillo anaranjado S (E-110), zeina, etanol, agua.
Largactil 40 mg/ml gotas orales en solución: etanol, sacarosa, ácido cítrico, glicerol, esencia de menta, glicirrizato de amonio, colorante caramelo (E-150), agua purificada.
Precauciones de conservación:
     • No conservar a temperatura superior a 25ºC.
     • Conservar en el embalaje original para protegerlo de la luz.
Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA: 

     •Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS). Disponible en: https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
     •Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet].Greenwood Village, Colorado: Thomson MICROMEDEX DRUGDEX® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
     •L.F.Villa, editor. Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16 edición. España: Adis; 2011.
     •UpToDate (Pediatric drug information). [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012. Disponible en: www.uptodate.com
     •Guía de Prescripción Terapéutica AEMPS. Información de medicamentos autorizados en España. Pharma editores; Barcelona 2006
Fecha de actualización: enero de 2015.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

En niños mayores de 1 año (A) indicado en:
     •Estados de agitación psicomotriz: psicosis agudas, crisis maniacas, accesos delirantes, síndromes, confusionales, etc.
     •Procesos psicóticos: esquizofrenia, síndromes delirantes crónicos.
     •Curas de sueño.
Otros usos: (E: off-label)
     •Agitación y miedo en pacientes previo a cirugía (aprobado

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/clorpromazina. Consultado el 05/08/2020.

Envíenos sus observaciones

  • Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
  • Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
  • Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
  • Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

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Lamotrigina

PDM
Fecha de actualización: 
7 enero 2016
Descripción: 
Fármaco antiepiléptico derivado de la triazina que bloquea los canales de sodio voltaje dependientes, bloqueando las neuronas hiperexcitadas e inhibiendo la liberación patológica de glutamato y aspartato. El mecanismo de acción para el trastorno bipolar no se conoce.
USO CLÍNICO: 

Epilepsia (A)
Adultos y adolescentes de 13 años en adelante:
Tratamiento complementario o en monoterapia de crisis parciales y crisis generalizadas, incluyendo crisis tónico-clónicas.
Crisis asociadas al síndrome de Lennox-Gastaut. Lamotrigina está indicado como tratamiento complementario pero puede utilizarse como fármaco antiepiléptico (FAE) de inicio en el síndrome de Lennox-Gastaut.
Niños y adolescentes entre 2 y 12 años:
Tratamiento complementario de crisis parciales y crisis generalizadas, incluyendo crisis tónico-clónicas y crisis asociadas al síndrome de Lennox-Gastaut.
Niños y adolescentes entre 3 y 12años de edad:
En monoterapia en epilepsias focales benignas. (E: off-label1)
Adolescentes entre 12 y 18 años de edad:
En las epilepsias generalizadas idiopáticas en monoterapia y en mujeres como fármaco de elección. (E: off-label2).

Trastorno bipolar
En niños y adolescentes en el trastorno bipolar tipo I como tratamiento de mantenimiento (E: off-label3,4). Lamotrigina no está indicado para el tratamiento agudo de episodios maniacos o depresivos.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 

Epilepsia
Neonatos (5): la dosis depende de la medicación concomitante que se esté empleando, si se usan drogas que induzcan la glucuronización de la lamotrigina e incrementan su aclaramiento se ajusta la dosis de la lamotrigina como cuando se utilizan anticonvulsivos con el mismo efecto (p.ej: fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, y primidona). En crisis refractarias (neonatos 14-21 días): se inicia a 2 mg/kg/dosis una vez al día; puede incrementarse en 2 mg/kg/día en intervalos de al menos 7 días con una dosis máxima de 10 mg/kg/día.
Niños menores de 2 años: La información de la que se dispone sobre la eficacia y seguridad de lamotrigina como terapia complementaria de crisis parciales en niños de edades comprendidas entre 1 mes y 2 años es limitada. Por lo tanto, no se recomienda el uso de lamotrigina en niños menores de 2 años.
Niños mayores de 2 años: La escalada de dosis recomendada y la dosis de mantenimiento para adultos y adolescentes de 13 años y en adelante (Tabla 1) y para niños y adolescentes de entre 2 y 12 años (Tabla 2) se muestra a continuación. No se debe superar ni la dosis inicial ni la subsiguiente escalada de dosis debido al riesgo de que se produzca una erupción cutánea.
Tabla 1: Adultos y adolescentes de 13 años y en adelante – pauta de tratamiento recomendada en epilepsia.
Pauta de tratamiento
Semanas 1 + 2
Semanas 3 + 4
Dosis de mantenimiento habitual
Monoterapia:
25 mg/día
(una vez al día)
50 mg/día
(una vez al día)
100 – 200 mg/día
(una vez al día o divididos en dos dosis)
Para alcanzar la dosis de mantenimiento, se puede aumentar la dosis en
50 -100 mg como máximo, cada una o dos semanas hasta que se alcance la respuesta óptima.
Algunos pacientes han necesitado tomar 500 mg/día para alcanzar la respuesta deseada.

Terapia complementaria CON valproato (inhibidor de la glucuronidación de lamotrigina):

Esta pauta posológica debe utilizarse con valproato a pesar del uso concomitante con otros medicamentos
12,5 mg/día
(comprimido de 25 mg administrado en días alternos)
25 mg/día
(una vez al día)
100 - 200 mg/día
(una vez al día o divididos en dos dosis)
Para alcanzar la dosis de mantenimiento, se puede aumentar la dosis en
25 – 50 mg como máximo, cada una o dos semanas hasta que se alcance la respuesta óptima.

Terapia complementaria SIN valproato y CON inductores de la glucuronidación de lamotrigina

Esta pauta posológica debe utilizarse sin valproato, pero puede ser administrada junto con:
fenitoína
carbamazepina
fenobarbital
primidona
rifampicina
lopinavir/ritonavir
50 mg/día
(una vez al día)
100 mg/día
(divididos en dos dosis)
200 – 400 mg/día
(divididos en dos dosis)
Para alcanzar la dosis de mantenimiento, se puede aumentar la dosis en 100 mg como máximo, cada una o dos semanas hasta que se alcance la respuesta óptima.
Algunos pacientes han necesitado tomar 700 mg/día para alcanzar la respuesta deseada.

Terapia complementaria SIN valproato y SIN inductores de la glucuronidación de lamotrigina

Esta pauta posológica debe utilizarse con otros medicamentos que no inhiban o induzcan la glucuronidación de lamotrigina de manera significativa
25 mg/día
(una vez al día)
50 mg/día
(una vez al día)
100 − 200 mg/día
(una vez al día o divididos en dos dosis)
Para alcanzar las dosis de mantenimiento, se puede aumentar la dosis en 50 – 100 mg como máximo, cada una o dos semanas hasta que se alcance la respuesta óptima.

En pacientes que toman medicamentos de los que se desconoce la interacción farmacocinética con lamotrigina, se debe utilizar la pauta de tratamiento recomendada para la administración conjunta de lamotrigina con valproato.



Tabla 2: Niños y adolescentes entre 2 y 12 años – pauta de tratamiento recomendada en epilepsia (dosis diaria total en mg/kg peso corporal/día)
Pauta de tratamiento
Semanas 1 + 2
Semanas 3 + 4
Dosis de mantenimiento habitual
Monoterapia en crisis de ausencia típica:
0,3 mg/kg/día (una vez al día o divididos en dos dosis)
0,6 mg/kg/día
(una vez al día o divididos en dos dosis)
1 – 15 mg/kg/día
(una vez al día o divididos en dos dosis)
Para alcanzar la dosis de mantenimiento, las dosis pueden aumentarse en un máximo de 0,6 mg/kg/día cada una o dos semanas hasta alcanzar la respuesta óptima, con una dosis de mantenimiento máxima de 200 mg/día.

Terapia complementaria CON valproato (inhibidor de la glucuronidación de lamotrigina):

Esta pauta posológica debe utilizarse con valproato a pesar del uso concomitante con otros medicamentos
0,15 mg/kg/día* (una vez al día)
0,3 mg/kg/día
(una vez al día)
1 − 5 mg/kg/día
(una vez al día o divididos en dos dosis)
Para alcanzar la dosis de mantenimiento, las dosis pueden aumentarse en un máximo de 0,3 mg/kg cada una o dos semanas hasta alcanzar la respuesta óptima, con una dosis de mantenimiento máxima de 200 mg/día.

Terapia complementaria SIN valproato y CON inductores de la glucuronidación de lamotrigina:

Esta pauta posológica debe utilizarse sin valproato, pero puede ser administrada junto con:
fenitoína
carbamazepina
fenobarbital
primidona
rifampicina
lopinavir/ritonavir

0,6 mg/kg/día (divididos en dos dosis)
1,2 mg/kg/día (divididos en dos dosis)
5 − 15 mg/kg/día
(una vez al día o divididos en dos dosis)
Para alcanzar la dosis de mantenimiento, las dosis pueden aumentarse en un máximo de 1,2 mg/kg cada una o dos semanas hasta alcanzar la respuesta óptima, con una dosis de mantenimiento máxima de 400 mg/día.

Terapia complementaria SIN valproato y SIN inductores de la glucuronidación de lamotrigina:

Esta pauta posológica debe utilizarse con otros medicamentos que no inhiban o induzcan la glucuronidación de lamotrigina de manera significativa
0,3 mg/kg/día
(una vez al día o divididos en dos dosis)
0,6 mg/kg/día
(una vez al día o divididos en dos dosis)
1 − 10 mg/kg/día
(una vez al día o divididos en dos dosis)
Para alcanzar la dosis de mantenimiento, las dosis pueden aumentarse en un máximo de 0,6 mg/kg cada una o dos semanas hasta alcanzar la respuesta óptima, con una dosis de mantenimiento máxima de 200 mg/día.

En pacientes que toman fármacos de los que se desconoce la interacción farmacocinética con lamotrigina, se debe utilizar la pauta de tratamiento recomendada para la administración conjunta de lamotrigina con valproato.

*Si la dosis diaria calculada en pacientes que toman valproato es de 1 mg o más, pero menos de 2 mg, lamotrigina 2 mg comprimidos dispersables/masticables puede tomarse en días alternos durante las dos primeras semanas. Si la dosis diaria calculada en pacientes que toman valproato es de menos de 1 mg, no se debe administrar lamotrigina.

Tratamiento del trastorno bipolar
En niños por debajo de 18 años, el diagnóstico y tratamiento solo debe realizarlo un psiquiatra infantil con experiencia en el diagnóstico y tratamiento de dicha patología; se calcula el inicio de la dosis proporcionalmente al peso (con relación a la dosis del adulto) y se sube de la misma manera (4).
Ingesta en relación a la toma de alimentos. No se afecta la absorción por el alimento.
Recomendaciones generales de dosificación de lamotrigina en poblaciones especiales
Mujeres en tratamiento con anticonceptivos hormonales
Se ha demostrado que la administración de una combinación de etinilestradiol/levonorgestrel (30 μg/150 μg) produce un aumento del aclaramiento de lamotrigina de aproximadamente el doble, lo que da lugar a una disminución de los niveles de lamotrigina. Después de realizar la escalada de dosis, puede que sea necesaria la administración de dosis de mantenimiento más altas de lamotrigina (hasta el doble) para conseguir una respuesta terapéutica óptima. Durante la semana libre de tratamiento con la píldora, se han observado aumentos de los niveles de lamotrigina de hasta el doble. Los efectos adversos relacionados con la dosis no pueden ser excluidos. Por lo tanto, se recomienda como terapia anticonceptiva de primera línea, la utilización de anticonceptivos sin una semana libre de píldora (por ejemplo, uso de anticonceptivos hormonales administrados de forma continua o el uso de métodos no hormonales.
Inicio de tratamiento con anticonceptivos hormonales en pacientes que ya estén tomando la dosis de mantenimiento de lamotrigina y NO estén tomando inductores de la glucuronidación de lamotrigina.
En la mayoría de los casos puede ser necesario incrementar la dosis de mantenimiento de lamotrigina hasta el doble. Desde el inicio del tratamiento con anticonceptivos hormonales, se recomienda incrementar la dosis de lamotrigina de 50 a 100 mg/día cada semana, dependiendo de la respuesta clínica individual. No se debe superar este incremento de dosis, salvo que la respuesta clínica justifique la utilización de incrementos mayores. Se recomienda realizar mediciones de las concentraciones séricas de lamotrigina antes y después del inicio del tratamiento con anticonceptivos hormonales, para confirmar que la concentración basal de lamotrigina se mantiene. En caso necesario, deberá modificarse adecuadamente la dosis de lamotrigina. En aquellas mujeres que tomen anticonceptivos hormonales cuya pauta posológica incluya una semana de intervalo libre de toma del anticonceptivo, se debe llevar a cabo una monitorización de los niveles séricos de lamotrigina durante la tercera semana de tratamiento p.ej.: en los días 15 a 21 del ciclo del anticonceptivo. Por lo tanto, se recomienda como terapia anticonceptiva de primera línea, la utilización de anticonceptivos sin una semana de intervalo libre de toma del anticonceptivo (por ejemplo, uso de anticonceptivos hormonales administrados de forma continua o el uso de métodos no hormonales.
Cese del tratamiento con anticonceptivos hormonales en pacientes que estén en tratamiento con dosis de mantenimiento de lamotrigina y NO estén tomando inductores de la glucuronidación de lamotrigina.
Puede ser necesario reducir la dosis de mantenimiento de lamotrigina hasta como máximo la mitad de la dosis. Se recomienda una reducción gradual de la dosis diaria de lamotrigina de 50-100 mg cada semana (no excediendo el 25% de la dosis diaria total por semana) durante un período de 3 semanas, a menos que la respuesta clínica indique otra cosa. Se recomienda realizar mediciones de las concentraciones séricas de lamotrigina antes y después del inicio del tratamiento con anticonceptivos hormonales, para confirmar que la concentración basal de lamotrigina se mantiene. En mujeres que deseen dejar de tomar anticonceptivos hormonales cuya pauta posológica incluye una semana de intervalo libre de toma del anticonceptivo se debe llevar a cabo una monitorización de los niveles séricos de lamotrigina durante la tercera semana de tratamiento p.ej.: en los días 15 a 21 del ciclo del anticonceptivo. Las muestras para la evaluación de los niveles de lamotrigina no se deben recoger en la primera semana después del cese permanente de la píldora anticonceptiva.
Inicio de tratamiento con lamotrigina en pacientes que estén tomando anticonceptivos hormonales.
La escalada de dosis debe seguir las pautas recomendadas descritas en las tablas.
Inicio y cese del tratamiento con anticonceptivos hormonales en pacientes que estén en tratamiento con dosis de mantenimiento de lamotrigina y TOMEN inductores de la glucuronidación de lamotrigina.
No es necesario realizar ajustes de la dosis de mantenimiento de lamotrigina recomendada.
Uso con atazanavir /ritonavir
Cuando se añade lamotrigina a un tratamiento en curso con atazanivir/ritonavir, no debería ser necesario realizar ajustes en la escalada de dosis recomendada de lamotrigina.
En pacientes que están tomando dosis de mantenimiento de lamotrigina y que no estén tomando inductores de la glucuronidación, se puede necesitar un incremento en la dosis de lamotrigina si se añade atazanavir/ritonavir o una disminución de aquella, si se suspende el tratamiento con atazanavir/ritonavir. Se debe llevar a cabo una monitorización de los niveles plasmáticos de lamotrigina antes y durante las dos semanas posteriores al inicio o a la retirada del tratamiento con atazanavir/ritonavir, para ver si es necesario un ajuste de la dosis de lamotrigina.
Uso con lopinavir /ritonavir
Cuando se añade lamotrigina a un tratamiento en curso con lopinavir/ritonavir, no debería ser necesario realizar ajustes en la escalada de dosis recomendada de lamotrigina.
En pacientes que están tomando dosis de mantenimiento de lamotrigina y que no estén tomando inductores de la glucuronidación, se puede necesitar un incremento en la dosis de lamotrigina si se añade lopinavir/ritonavir o una disminución de aquella, si se suspende el tratamiento con lopinavir /ritonavir. Se debe llevar a cabo una monitorización de los niveles plasmáticos de lamotrigina antes y durante las dos semanas posteriores al inicio o a la retirada del tratamiento con lopinavir /ritonavir, para ver si es necesario un ajuste de la dosis de lamotrigina.
Insuficiencia renal
Se debe tener precaución al administrar lamotrigina a pacientes con insuficiencia renal. En casos de insuficiencia renal terminal, la dosis inicial de lamotrigina debe ajustarse a lo indicado en las recomendaciones posológicas, teniendo en consideración la medicación concomitante que esté tomando el paciente; puede ser eficaz reducir las dosis de mantenimiento en pacientes con insuficiencia renal significativa.
Insuficiencia hepática
Las dosis iniciales, las dosis posteriores utilizadas en la escalada de dosis y las dosis de mantenimiento se deben reducir generalmente en aproximadamente un 50 % en pacientes con insuficiencia hepática moderada (grado B de la clasificación Child-Pugh) y en un 75 % en pacientes con insuficiencia hepática grave (grado C de la clasificación Child-Pugh). Las dosis posteriores utilizadas en la escalada de dosis y las dosis de mantenimiento se deben ajustar en función de la respuesta clínica

CONTRAINDICACIONES: 

Hipersensibilidad a la lamotrigina o a cualquiera de los componentes de la formulación.

PRECAUCIONES: 

Erupción cutánea
Puede ocurrir exantema cutáneo (10%) y ser lo bastante importante para requerir hospitalización o supresión de medicamento; ocurren exantemas cutáneos graves (incluyendo síndrome de Stevens-Johnson) en alrededor del 1% de los pacientes pediátricos; además en la edad pediátrica, puede ser mayor el riesgo de exantema en pacientes que reciben ácido valproico, una dosis alta o incrementos rápidos de la dosis, el exantema suele presentarse en las dos a ocho primeras semanas de tratamiento, pero puede ocurrir después una terapéutica prolongada (p. ej. seis meses). Pueden ocurrir exantemas benignos, pero no es posible predecir los exantemas que se tornarán importantes o pondrán en peligro la vida; el fabricante recomienda (por lo general) suspender la lamotrigina al primer signo de exantema (a menos que no se relacione claramente con el fármaco); es posible que la supresión de la lamotrigina no impida que el exantema se torne en un problema que pone en peligro la vida o cause desfiguración o incapacidad permanentes.
Se debe tener precaución cuando se trate a pacientes con antecedentes de alergia o erupciones cutáneas a otros FAEs, ya que la frecuencia de la aparición de erupciones cutáneas no graves tras el tratamiento con lamotrigina, fue aproximadamente 3 veces superior en estos pacientes, en comparación a los que no tenían dichos antecedentes.
No se recomienda reiniciar el tratamiento con lamotrigina en el caso de pacientes que hayan interrumpido con anterioridad el tratamiento con lamotrigina debido a la aparición de erupciones cutáneas asociada al tratamiento, a menos que el beneficio potencial supere claramente el riesgo. Si el paciente ha desarrollado síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) o necrólisis epidérmica tóxica (NET) por el uso de lamotrigina, no debe reiniciarse el tratamiento en estos pacientes en ningún caso.
También se han notificado casos de erupción cutánea como parte de un síndrome de hipersensibilidad asociado con un patrón variable de síntomas sistémicos que incluyeron fiebre, linfadenopatía, edema facial, anomalías en sangre e hígado y meningitis aséptica. El síndrome de hipersensibilidad muestra un amplio espectro de gravedad clínica y puede, raramente, dar lugar a coagulación intravascular diseminada y a fallo multiorgánico. Es importante resaltar que pueden aparecer manifestaciones tempranas de hipersensibilidad (fiebre, linfadenopatía), incluso cuando la erupción cutánea no es evidente.
Meningitis aséptica
No reiniciar tratamiento en pacientes que lo hayan interrumpido por meningitis aséptica asociada a tratamiento previo con lamotrigina.
Empeoramiento clínico y riesgo de suicidio
Se han notificado casos de ideación y comportamiento suicida en pacientes en tratamiento con FAEs para varias indicaciones. No se conoce el mecanismo de este riesgo y los datos disponibles no excluyen la posibilidad de un incremento del riesgo para lamotrigina.
Por lo tanto, se debe monitorizar la aparición de signos de ideación y comportamiento suicida en los pacientes y valorar el tratamiento adecuado. Se debe avisar tanto a los pacientes como a las personas que cuidan de los pacientes, acerca de la necesidad de buscar asistencia médica en caso de que aparezcan signos de ideación o comportamiento suicida.
En pacientes con trastorno bipolar puede producirse un empeoramiento de los síntomas depresivos y/o tendencias suicidas emergentes, con independencia de que estén tomando medicación para el trastorno bipolar, incluyendo tratamiento con lamotrigina.
Se recomienda precaución al cambiar el régimen de tratamiento, incluyendo la posible discontinuación de la medicación, en pacientes que experimenten un empeoramiento clínico (incluyendo el desarrollo de nuevos síntomas) y/o ideación/comportamiento suicida emergente, especialmente si estos síntomas son severos, de brusca aparición o si no formaban parte de los síntomas presentes en el paciente.
Anticonceptivos hormonales
Efectos de los anticonceptivos hormonales sobre la eficacia de lamotrigina
La administración de una combinación de etinilestradiol/levonorgestrel (30 μg/150 μg) aumenta hasta aproximadamente el doble el aclaramiento de lamotrigina dando lugar a una disminución de los niveles de lamotrigina. El descenso de los niveles de lamotrigina se ha asociado con una pérdida del control de las crisis epilépticas. Para conseguir una respuesta terapéutica máxima, en la mayoría de los casos, tras la escalada de dosis puede que sea necesaria la administración de dosis de mantenimiento más altas de lamotrigina (hasta el doble). Cuando se suspende el tratamiento con anticonceptivos hormonales, el aclaramiento de lamotrigina puede reducirse a la mitad. Incrementos en las concentraciones de lamotrigina pueden estar asociados con efectos adversos relacionados con la dosis. Se debe monitorizar a los pacientes al respecto.
En mujeres que no están tomando un inductor de la glucuronidación de lamotrigina y están tomando un anticonceptivo hormonal que incluye una semana sin medicación (semana de intervalo “libre de toma de anticonceptivo”), durante esa semana se producirán incrementos graduales transitorios en los niveles de lamotrigina. Los cambios en los niveles de lamotrigina pueden asociarse con efectos adversos. Por lo tanto, se recomienda como terapia anticonceptiva de primera línea, la utilización de anticonceptivos sin semana de intervalo libre de toma de anticonceptivo (por ejemplo, uso de anticonceptivos hormonales administrados de forma continua o el uso de métodos no hormonales).
No se han estudiado las interacciones entre lamotrigina y otros anticonceptivos orales o tratamientos de terapia hormonal sustitutiva, aunque la administración de estos medicamentos, puede modificar los parámetros farmacocinéticos de lamotrigina.
Efectos de lamotrigina sobre la eficacia de los anticonceptivos hormonales
No se puede excluir la posibilidad de que estos cambios produzcan una disminución en la eficacia anticonceptiva en pacientes que tomen preparados hormonales y lamotrigina de forma simultánea.
Precauciones relacionadas con la epilepsia
La dosis de lamotrigina deberá reducirse de forma gradual durante un período de dos semanas, a menos que por motivos de seguridad (p. ej. aparición de erupción cutánea), se requiera una retirada brusca de la misma. Precaución pueden empeorar las crisis mioclónicas.
La lamotrigina se une a melanina y puede acumularse posiblemente en el ojo y otros tejidos ricos en este pigmento; no se conocen los efectos oftalmológicos a largo plazo.
Embarazo
En el caso que se considere necesario el tratamiento, se recomienda administrar la menor dosis terapéutica posible.
Lactancia
Existen informes que indican que lamotrigina pasa a leche materna a concentraciones muy variables, dando lugar a niveles totales de lamotrigina en niños de hasta aproximadamente el 50% de los niveles en la madre. Por lo tanto, en algunos niños alimentados con leche materna, las concentraciones séricas de lamotrigina pueden alcanzar niveles a los que pueden aparecer efectos farmacológicos. Entre el grupo limitado de niños expuestos, no se observaron reacciones adversas.
Debe valorarse el posible beneficio de la lactancia materna frente al riesgo de efectos adversos para el recién nacido. En caso de que una mujer decida alimentar con leche materna durante el tratamiento con lamotrigina, se debe monitorizar la aparición de efectos adversos en el recién nacido.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Lamotrigina actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

EFECTOS SECUNDARIOS: 

     •Agresividad, irritabilidad, somnolencia, temblor, insomnio, diarrea, cansancio, agitación, sequedad de boca, artralgia, dolor/dolor de espalda.
     •Sistema nervioso central: mareo, sedación, cefalea, agitación, ataxia, fiebre, se ha publicado exacerbación de convulsiones.
     •Dermatológicas: exantema (incidencia más alta en niños y pacientes que reciben ácido valproico, dosis inicial alta de lamotrigina, o incrementos rápidos de la dosis), angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad.
     •Gastrointestinales: náuseas, vómitos.
     •Oculares: diplopía, ambliopía, nistagmo.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 

     •Los estudios de interacción se han realizado sólo en adultos.
     •Se ha comprobado que las enzimas responsables del metabolismo de lamotrigina son las UDP-glucuronil transferasas. No hay evidencias de que la administración de lamotrigina produzca una inducción o inhibición de las enzimas responsables del metabolismo oxidativo hepático de fármacos clínicamente significativas. Asimismo, es poco probable que se produzcan interacciones entre lamotrigina y fármacos metabolizados por enzimas del citocromo P-450. Lamotrigina puede inducir su propio metabolismo pero el efecto es escaso y es poco probable que tenga consecuencias clínicas significativas.
     •El acetaminofén puede aumentar la depuración de lamotrigina; cuando se administra carbamazepina en forma concurrente con lamotrigina, suelen aumentar los efectos adversos como mareos, diplopía, ataxia (espaciar la administración de los fármacos por lo menos 1 h); el ácido valproico puede aumentar la incidencia de exantema e incrementar la vida media y las concentraciones medias de lamotrigina; los fármacos que inducen enzimas (p. ej., carbamazepina, fenitoína) disminuyen la vida media de la lamotrigina alrededor de 50%; esta última puede aumentar la depuración del ácido valproico.
     •Afectación del SNC con: carbamazepina (reducir dosis), oxcarbazepina.Metabolismo aumentado por: fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, primidona, rifampicina, etinilestradiol/levonorgestrel, lopinavir/ritonavir, atazanavir/ritonavir.Aumenta concentración de: topiramato; fármacos excretados vía renal que son substratos de TCO2 (Transportador Orgánico 2), ej. metformina, gabapentina y vareniclina.
DATOS FARMACÉUTICOS: 

Guardar a temperatura ambiente en un sitio seco, lejos del calor y la luz.
Para la dosificación solo deben utilizarse tabletas enteras, que pueden administrarse sin relación con el alimento.
Se pueden realizar preparados magistrales con Ora-Sweet® y Ora-Plus® en una mezcla 1:1, en una suspensión oral a 1 mg/ml.
Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA: 

     •Uso off-label Epilepsias y síndromes epilépticos del preescolar y del escolar: protocolos neurología pediátrica AEP.
     •Uso off-label Epilepsias y síndromes epilépticos del púber y del adolescente: protocolos neurología pediátrica AEP.
     •Uso off-label Trastorno bipolar: protocolos de la Sociedad Española de Psiquiatría Infantil de la AEP.
     •Uso off-label NICE guideline-bipolar disorder.
     •UpToDate Lamotrigine: Pediatric drug information.
     •Guía de Prescripción Terapeútica AGEMED 2006. Fichas técnicas (disponibles en CIMA de la página http://www.aemps.es). Medimecum (guía de terapia farmacológica) UpToDate (Pediatric drug information). Micromedex Healthcare® Series, Manual de prescripción pediátrica de Lexicom (Taketomo)
.
Fecha de actualización: Enero 2016.
La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Epilepsia (A)
Adultos y adolescentes de 13 años en adelante:
Tratamiento complementario o en monoterapia de crisis parciales y crisis generalizadas, incluyendo crisis tónico-clónicas.
Crisis asociadas al síndrome de Lennox-Gastaut.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/lamotrigina. Consultado el 05/08/2020.

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Clorazepato dipotásico

PDM
Fecha de actualización: 
1 julio 2016
Descripción: 
Ansiolítico derivado de las benzodiacepinas de acción intermedia-prolongada. Sus propiedades farmacológicas son las propias de las benzodiacepinas: ansiolítico, sedante, hipnótico, anticonvulsivante, miorrelajante y amnésico. Estos efectos están ligados a una acción agonista sobre un receptor central que forma parte del complejo "receptores macromoleculares GABA-OMEGA" (también llamados BZD1 y BZD2) que modulan la apertura del canal de cloro.
USO CLÍNICO: 

Formulación pediátrica (polvos para solución oral) (A)
     •Manifestaciones psíquicas y somáticas de la ansiedad diurna: inestabilidad psicomotriz, neurosis de angustia, fobias, estados fóbico-obsesivos, tics, tartamudez, temblores emotivos, onicofagia, anorexia.
     •Alteraciones del carácter: labilidad psicoafectiva; dificultades de integración social, familiar y escolar; irritabilidad; hiperexcitabilidad; hiperemotividad; celos; agresividad.
     •Alteraciones del sueño: insomnio, pesadillas, terrores nocturnos, enuresis, encopresis.
     •Alteraciones psicosomáticas: distonías neurovegetativas.
     •Asma bronquial infantil.
Solución inyectable (E: Off-label)
     •Uso en situaciones que requieren una ansiolisis y/o una sedación de urgencia:
     •Estados agudos de ansiedad y angustia, neurosis y psiconeurosis.
     •Anestesia y reanimación médico-quirúrgica.
     •Preparación para las endoscopias, exploraciones paraclínicas e intervenciones quirúrgicas de todo tipo.
     •Tratamiento coadyuvante del tétanos, a altas dosis.
     •Infarto de miocardio, crisis asmáticas.

La ficha técnica contraindica el uso de solución inyectable en niños. No obstante al igual que otras BZD se utiliza en ciertas situaciones bajo control estricto en unidades de cuidados intensivos (Ver Ref: Manual de Cuidados Intensivos)


DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 

Vía oral
     •Niños < 12 años: dosis inicial 0,3 mg/Kg/día; dosis mantenimiento 0,5-3 mg/kg/día dividida en 2-4 dosis (máximo 60 mg/día).
     •Niños mayores de 12 años o ≥ 50 kg: dosis inicial hasta 7,5 mg/dosis 2-3 veces al día; con incremento gradual de 7,5 mg semanales hasta 0,5-1 mg/kg/día, hasta un máximo 90 mg/día.
Vía intravenosa
     • 0,2-0,5 mg/Kg/dosis cada 8-12 horas (máximo 30 mg/dosis)
La suspensión debe realizarse de forma progresiva, sobre en todo en pacientes que hayan recibido un tratamiento prolongado o si se sospecha que pueda aparecer dependencia.
Insuficiencia renal. Deberán ajustarse las dosis debido a la disminución significativa de la semivida de eliminación y a la variabilidad interindividual en la fijación del fármaco a las proteínas plasmáticas.
Insuficiencia hepática. Se debe utilizar con precaución y se contraindica en la insuficiencia hepática grave.
Insuficiencia respiratoria. Se recomienda utilizar dosis menores en pacientes con insuficiencia respiratoria crónica por el riesgo asociado de depresión respiratoria.

CONTRAINDICACIONES: 

     •Hipersensibilidad al principio activo, a las benzodiacepinas o alguno de los excipientes.
     •Insuficiencia respiratoria descompensada grave, síndrome de apnea del sueño.
     •Insuficiencia hepática grave, por el riesgo asociado de encefalopatía.
     •Miastenia gravis.
     •Las cápsulas de 5 mg no deben administrarse a niños menores de 30 meses de edad. Se recomienda no administrar las cápsulas de 10 mg y 15 mg a niños.
     •No utilizar la solución inyectable en niños
PRECAUCIONES: 

     •No debe utilizarse como fármaco único para el tratamiento de la ansiedad asociada a depresión (riesgo de suicidio).
     •El tratamiento con benzodiazepinas puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. El riesgo de dependencia se incrementa con la dosis y duración del tratamiento y es también mayor en pacientes con antecedentes de consumo de drogas o de alcohol, y con la combinación de otros fármacos como psicotropos, ansiolíticos e hipnóticos. Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la finalización brusca del tratamiento puede acompañarse de síntomas de retirada, tales como cefaleas, dolores musculares, ansiedad acusada, tensión, intranquilidad, confusión e irritabilidad. En los casos graves, se han descrito los siguientes síntomas: despersonalización, hiperacusia, hormigueo y calambres en las extremidades, intolerancia a la luz, sonidos y contacto físico, alucinaciones o convulsiones
     •La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible dependiendo de la indicación, pero no debe exceder las 4 semanas para el insomnio y las 8 a 12 semanas para la ansiedad, incluyendo el tiempo necesario para proceder a la retirada gradual de la medicación. Nunca debe prolongarse el tratamiento sin una reevaluación de la situación del paciente.
     •Las benzodiazepinas pueden producir reacciones psiquiatricasy paradójicas tales como, intranquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirios, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos adversos sobre la conducta. En caso de que esto ocurriera, se deberá suspender el tratamiento. Estas reacciones son más frecuentes en niños
     •Utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia hepática y en pacientes con enfermedades respiratorias.
     •Utilizar con precaución en pacientes que tengan alteración del reflejo nauseoso.
     •La forma oral de 5 mg contiene 0,22 mmol (8,48 mg) de potasio por cápsula, lo que deberá tenerse en cuenta en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal o con dietas pobres en potasio.
EFECTOS SECUNDARIOS: 

Suelen ocurrir predominantemente con el inicio del tratamiento y generalmente desaparecen con la administración continuada.
Se describen sólo las frecuentes (> 1 / 100 - < 1 / 10) y/o de relevancia clínica. El resto consultar ficha técnica.
Trastornos psiquiátricos. Lo más frecuente es una respuesta bradipsíquica. Su uso de forma prolongada, especialmente a dosis altas, puede conducir al desarrollo de dependencia psíquica y con la suspensión del tratamiento puede existir un síndrome de abstinencia. Poco frecuentes: reacciones paradójicas (intranquilidad, agitación, irritabilidad, alucinaciones, confusión, depresión, insomnio) sobre todo en pacientes pediátricos.
Trastornos neurológicos. Somnolencia, mareo, hipotonía muscular y amnesia anterógrada con el uso de dosis elevadas.
Trastornos oculares. Diplopía.
Trastornos generales. Astenia y fatiga.
Trastornos cardiovasculares: hipotensión.
Trastornos gastrointestinales: alteraciones del apetito, alteraciones del ritmo intestinal, náuseas y vómitos.
Trastornos hepáticos: ictericia, elevación de transaminasas.
Su administración (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física: la supresión del tratamiento puede conducir al desarrollo de fenómenos de retirada o rebote
Intoxicación
El signo principal de sobredosis es la disminución del nivel de conciencia que será variable según la dosis ingerida. El lavado gástrico se indica en intoxicación grave con ingestión reciente la y siempre con protección de la vía aérea en el paciente inconsciente. No se dializa. La administración de flumazenilo puede ser útil para el diagnóstico y/o tratamiento de la sobredosis con benzodiazepinas.
Nota: Si se desea cumplimentar esta información consulte la ficha técnica.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 

     •Tiene efecto sinérgico aditivo con los depresores neuromusculares (curarizantes, miorrelajantes).
     •El clorazepato puede potenciar el efecto depresor sobre el SNC al administrar concomitantemente con otros depresores del SNC como alcohol, antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, opiáceos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes, derivados de la morfina incluyendo buprenorfina (analgésicos y antitusígenos), barbitúricos, clonidina y sustancias relacionadas como por ejemplo metildopa, guanfacina, moxonidina.
     •Opiáceos. En el caso de su administración conjunta, se puede producir un aumento de la sensación de euforia que puede facilitar el desarrollo de dependencia psíquica.
     •Fármacos que inhiben el citocromo P450 (cimetidina,etc) pueden potenciar su efecto.
     •Cisaprida. Potencia de forma transitoria su efecto sedante al aumentar su velocidad de absorción.
     •Clozapina. La asociación con benzodiacepians aumenta el riesgo de parada cardíaca y/o respiratoria.
DATOS FARMACÉUTICOS: 

Excipientes
Evitar en caso de anafilaxia a dichos componentes.
Cápsulas: Carbonato de potasio, talco y fosfato cálcico dibásico anhidro, gelatina, dióxido de titanio (E-171), indigotina (E-132) y eritrosina (E-127).
Comprimidos recubiertos con película. Núcleo: carbonato de potasio, manitol, laca de eritrosina alumínica (E127), estearato de magnesio, talco. Recubrimiento: talco, hipromelosa, ftalato de dietilo, opaspray Pink K-1-1537.
Sobres: lactosa anhidra, carbonato de sodio anhidro, celulosa microcristalina , aroma de plátano, sacarina de sódio y sílice coloidal anhidra.
Vial: manitol, carbonato potásico, fosfato potásico diácido, fosfato potásico monoácido y agua para inyectables.

Conservación
Conservar a temperatura ambiente, a menos de 30ºC, al abrigo de la luz y de la humedad.
La solución inyectable debe prepararse utilizando el disolvente específico que acompaña al vial y la solución preparada extemporáneamente debe ser inyectada inmediatamente, pues en dichas condiciones no admite conservación.
Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA: 

     •Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de acceso Mayo 2014]. Disponible en:
https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
     •Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet].Greenwood Village, Colorado: Thomson MICROMEDEX DRUGDEX® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
     •Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18th ed. American Pharmacists Association, editor. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
     •British Medical Association, Royal Pharmaceutical Sociedy of Great Britain, Royal College of Paediatrics and Child Health and Neonatal and Paediatric Pharmacists Group. BNF for children 2010-11. Basingstoke (UK): BMJ Group, Pharmaceutical Press and RCPCH; 2011
     •L.F.Villa, editor. Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16 edición. España: Adis; 2011.
     •UpToDate (Pediatric drug information). [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012 Disponible en: www.uptodate.com
     •Guía de Prescripción Terapéutica AEMPS. Información de medicamentos autorizados en España. Pharma editores; Barcelona 2006
     •Drugs@FDA, FDA approved drug products. Disponible en www.fda.gov
     •Manrique Rodriguez S, Martinez Fernandez-Llamazares C, Sánchez, Galindo A, González Vives L, Sanavia Morán E, Gil-Ruiz y Gil Esparza M. Nueva tabla de fármacos. En: Lopez-Herce Cid J, Calvo Rey C, Rey Galán, C, Rodriguez Nuñez A, Batodano AGuero A, editores. Manual de Cuidados Intensivos Pediátricos. Publimed. Madrid. 2013.

Fecha de actualización: Junio 2016.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Formulación pediátrica (polvos para solución oral) (A)
     •Manifestaciones psíquicas y somáticas de la ansiedad diurna: inestabilidad psicomotriz, neurosis de angustia, fobias, estados fóbico-obsesivos, tics, tartamudez, temblores emotivos, onicofagia, anorexia.
     •Alteraciones del carácter: labilidad psicoafectiva; dificultades de integración social, familiar y escolar; irritabilidad; hiperexcitabilidad; hiperemotividad; celos; agresividad.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/clorazepato-dipotasico. Consultado el 05/08/2020.

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Clomipramina

PDM
Fecha de actualización: 
28 junio 2016
Descripción: 
Antidepresivo triclíco derivado de la imipramina. Potente inhibidor no selectivo de la recaptación de serotonina, ya que su principal metabolito activo (desmeticlomipramina) actúa preferentemente inhibiendo la recaptación de noradrenalina. La acción sobre la recaptación de serotonina es notablemente más fuerte que la ejercida sobre la recaptación de noradrenalina.
USO CLÍNICO: 

La clomipramina está indicada en niños en el tratamiento de:
     •Trastorno obsesivo –compulsivo (A).
     •Enuresis nocturna a partir de los 5 años y siempre que se hayan descartado causas de origen orgánico (A).
Sin embargo, no está recomendado el uso en niños y adolescentes (E: off-label) en el tratamiento de:
     •Depresión
     •Trastornos obsesivos
     •Fobias,
     •Crisis de ansiedad
     •Eyaculación precoz
     •Narcolepsia con cataplejía en adultos
     •Trastorno por déficit de atención con o sin hiperactividad
No está autorizado, ni en niños ni en adolescentes, el empleo de la vía intravenosa ni intramuscular (E: off-label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 

Trastorno obsesivo-compulsivo
La dosis inicial es de 25 mg al día, que se irá aumentando gradualmente durante las 2 primeras semanas (administrada también en tomas separadas), mientras sea bien tolerada, hasta un máximo de 3 mg/kg o 100 mg, lo que sea menor. Posteriormente, en las siguientes semanas, se podrá aumentar gradualmente la dosis hasta un máximo de 3 mg/kg o 200 mg, lo que sea menor.
Enuresis nocturna
Se recomienda iniciar con una dosis inferior a la utilizada en adultos: una gragea de 10 mg al día y aumentar gradualmente durante los 10 días siguientes hasta alcanzar la dosis de 20 mg diarios en niños de 5-7 años; de 20-50 mg en niños de 8-14 años, y de 50 mg para mayores de 14 años.

Administración
Las grageas se tomarán una sola vez después de cenar; pero los niños que miccionan en la cama a horas tempranas de la noche deberán ingerir previamente una parte de la dosis (a las 4 de la tarde). Cuando se haya conseguido la respuesta deseada, se proseguirá el tratamiento (durante 1-3 meses) reduciendo gradualmente la dosis.

CONTRAINDICACIONES: 

     • Hipersensibilidad al principio activo o sensibilidad cruzada a antidepresivos tricíclicos.
     • Hipersensibilidad a cualquiera de los excipientes.
     • Tratamiento con IMAO.
     • Cardiopatía severa. Síndrome de QT largo.
PRECAUCIONES: 

     •Se ha observado riesgo de ideación suicida en pacientes adolescentes y adultos con depresión mayor.
     •Vigilar el grado de sedación, especialmente al inicio del tratamiento.
     •Valorar el riesgo de crisis en pacientes epilépticos, tanto por la disminución del umbral convulsivo per se de los ATC, como en caso de uso combinado con neurolépticos.
     •Uso con precaución en pacientes con alteraciones de la conducción aurículo-ventricular, HTA, cardiopatía, disfunción tiroidea, glaucoma, psicosis o hepatopatía.
     •Evitar su suspensión brusca debido al riesgo de aparición de síntomas de retirada.
     •Puede causar taquicardia e hipotensión ortostática.
     •Los vómitos son de dos a tres veces más frecuentes en niños que en adolescentes y en estos comparados con adultos. Para ayudar a reducirlos al mínimo, divida la dosis y adminístrelas con alimentos al principio.
     •En caso de sobredosis se puede observar: síntomas anticolinérgicos, arritmias, taquicardia sinusal, trastornos de conducción. Se practicarán las medidas generales, con monitorización continua de la función cardiorrespiratoria, y administración de carbón activado. Lidocaína, propanolol y/o marcapasos en caso de arritmias.
EFECTOS SECUNDARIOS: 

Cardiovascular: Dolor del pecho, edema, hipotensión ortostática, palpitación, taquicardia.
Sistema nervioso central: Anormalías del sueo, agresividad, agitación, ansiedad, enfriamientos, alteraciones en la concentración, confusión, despersonalización, depresión, vértigo, somnolencia, labilidad emocional, fatiga, fiebre, dolor de cabeza, insomnio, trastornos del lenguaje.
Dermatologicos: Acné, dermatitis, sequedad, prurito, urticaria.
Metabólicos y endocrinos: Amenorrea, dolor de pecho, sofocos, lactancia no puerperal, alteraciones de la libido.
Gastrointestinales: Dolor abdominal, anorexia, aumento apetito, estreñimiento, diarrea, dispepsia, náusea, aumento de peso, xerostomía.
Genitourinarios: Disuria, desorden defrecuencia en la micción, retención urinaria.
Neuromuscular y esquelético: Artralgia, mialgia, mioclonías, parestesia, temblor, debilidad.
Otros: Conjuntivitis, midriasis, zumbido en los oídos, faringitis, broncoespasmo.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 

     • Evitar su uso simultáneo por efecto sinérgico y riesgo de síndrome serotoninérgico con: IMAO, ISRS, litio, Linezolid.
     • Disminución de los niveles plasmáticos con: carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, barbitúricos, rifampicina, tabaco.
     • Aumento de los niveles plasmásticos con: quinidina, valproato sódico, cimetidina, metilfenidato, enalapril, antipsicóticos, anticonceptivos orales, zumo de pomelo.
     • Posible disminución del efecto antihipertensivo de: clonidina, reserpina, guanetidina, betenidina y alfametildopa.
     • Potenciación del efecto cardiovascular de: adrenalina, noradrenalina, efedrina, fenilefrina e isoprenalina.
     • Potencia el efecto de: barbitúricos, benzodiazepinas, anestésicos generales, antihistamínicos, agonistas dopaminérgicos, fenotiazina, atropina, biperideno, alcohol.
     • Potencia acción y toxicidad de: baclofeno, anticoagulantes cumarínicos.
     • Posible toxicidad cardiaca con: suplementos tiroideos.
DATOS FARMACÉUTICOS: 

Excipientes
Comprimidos: sílice coloidal anhidra, hidrogeno fosfato de calcio, estearato de copolímero de ácido metacrílico y acrilato de etilo dispersos, hipromelosa, rojo óxido de hierro (E 172), aceite de ricino hidrogenado, talco y dióxido de titanio (E 171).
Grageas: sacarosa, lactosa, gelatina, glicerol (E 422), estearato de magnesio, almidón de maíz, talco, hipromelosa, acetato de vinilpirrolidona, dióxido de titanio (E 171), celulosa microcristalina, amarillo óxido de hierro (E 172), polietilenglicol y povidona.
Ampollas: glicerol (E 422), y agua para inyectables.
Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA: 

     •Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de acceso 25 Mayo 2013]. Disponible en:
https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
     •Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet].Greenwood Village, Colorado: Thomson MICROMEDEX DRUGDEX® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
     •Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18th ed. American Pharmacists Association, editor. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
     • UpToDate (Pediatric drug information). [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012 [fecha de acceso 26 MAyo 2013]. Disponible en: www.uptodate.com
     • Vignatelli L, D'Alessandro R, Candelise L. Antidepressant drugs for narcolepsy. Cochrane Database Syst Rev. 2008 Jan 23;(1):CD003724.
     • Peterson PC, Husain AM. Pediatric narcolepsy. Brain Dev. 2008 Nov;30(10):609-23.
     • Departamento Técnico del Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. Catálogo de medicamentos. Madrid: Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos; 2010. pp. 2435-2437.
     • Billiard M, Dauvilliers Y, Dolenc-Groselj L, Lammers GJ, Mayer G, Sonka K. Management of narcolepsy in adults. In: Gilhus NE, Barnes MP, Brainin M, editor(s). European handbook of neurological management. 2nd ed. Vol. 1. Oxford (UK): Wiley-Blackwell; 2011. p. 513-28
Fecha de actualización: Junio 2016.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

La clomipramina está indicada en niños en el tratamiento de:
     •Trastorno obsesivo –compulsivo (A).
     •Enuresis nocturna a partir de los 5 años y siempre que se hayan descartado causas de origen orgánico (A).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/clomipramina. Consultado el 05/08/2020.

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Clorhidrato de guanfacina

PDM
Fecha de actualización: 
28 junio 2016
Descripción: 

Alfa-2 agonista no estimulante (mayor especificidad alfa-2a) que favorece el funcionamiento del córtex pre-frontal, implicado en la regulación de las funciones ejecutivas (memoria de trabajo, planificación, flexibilidad, monitorización e inhibición de conducta).

USO CLÍNICO: 


Tratamiento de los síntomas de impulsividad, inquietud motriz e inatención en trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) en niños a partir de los 6 años:
     •Monoterapia en la reducción de síntomas nucleares en pacientes donde el tratamiento con estimulantes (metilfenidato) o atomoxetina es ineficaz o provoca efectos secundarios inaceptables. (E: extranjero).
     •Combinado en la reducción de síntomas nucleares en pacientes donde la eficacia de psicoestimulantes es parcial (E:extranjero).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 


Comprimidos de liberación inmediata
Datos limitados, y no disponibles en España. A partir de 6 años.
Peso < 45 Kg
     •Iniciar con 0.5 mg/ día por la noche. Titular cada 3-4 días en incrementos de 0,5 mg/día (cada 12 horas, luego 3 veces al día, etc…).
     •Dosis máxima: 27- 40.5 kg: 2 mg/día; 40.5 - 45 kg: 3 mg/día.
Peso >45 Kg
     •Iniciar con 1 mg/día por la noche. Titular cada 3-4 días en incrementos de 1 mg/día (cada 12, cada 8 horas…).
     •Dosis máxima: 4 mg/día.
Comprimidos de liberación retardada
A partir de 6 años.
     •Iniciar con 1 mg/día administrado siempre a la misma hora (mañana o tarde).
     •Titular la dosis con incrementos de 1mg/semana como máximo.
     •Dosis de mantenimiento habitual: 1-4 mg/día.
     •Dosis máxima: 4 mg/día.

CONTRAINDICACIONES: 


Hipersensibilidad a la guanfacina o a alguno de sus excipientes.
No se han realizado estudios de seguridad en pacientes menores de 6 años.

PRECAUCIONES: 


     •Se recomienda el control de tensión arterial y frecuencia cardiaca antes de iniciar el tratamiento, a los 3 meses de iniciado y posteriormente cada 6 meses.
     •En caso de retirada del fármaco, para evitar “efecto rebote” (hipertensión arterial, arritmias…), se debe retirar de manera paulatina: 1 mg cada 3-7 días.
     •Pacientes con disfunción hepática o renal: puede dar lugar a una velocidad de eliminación reducida y, por tanto, a una disponibilidad sistémica incrementada.
     •En caso de enfermedad cardiaca, síntomas que lo sugieran (mareo, dolor torácico, palpitaciones, intolerancia al ejercicio, desmayo) o antecedentes familiares de enfermedad cardiovascular; es recomendable una valoración por cardiólogo pediátrico antes de iniciar el tratamiento.

EFECTOS SECUNDARIOS: 


Cardiovasculares: Bloqueo auriculo-ventricular, bradicardia, dolor torácico, hiper-/hipotension, ortostasis, palidez, arritmia, síncope.
Sistema nervioso central: Vértigo, fatiga, fiebre, dolor de cabeza, insomnio, irritabilidad, letargo, somnolencia.
Gastrointestinales: Dolor abdominal, reducción del apetito, estreñimiento, diarrea, dispepsia, náuseas, vómitos, ganancia de peso, xerostomía.
Genitourinarios: Enuresis, impotencia, frecuencia urinaria.
Hepáticos: Elevación de ALT.
Neuromuscular y esquelético: Debilidad.
Respiratoria: Asma.
Otros: Alopecia, amnesia, depresión, dermatitis, disfagia, edema,

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 


     •Uso concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (eritromicina, claritromicina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir y saquinavir) pueden aumentar de forma considerable los niveles plasmáticos de guanfacina: tratar de evitar su uso concomitante o de espaciar la administración de ambos fármacos; valorar una posible disminución de la dosis de guanfacina.
     •Uso concomitante de activadores del CYP3A4 (rifampicina) pueden disminuir de forma considerable los niveles plasmáticos de guanfacina: tratar de evitar su uso concomitante o de espaciar la administración de ambos fármacos.
     •Puede aumentar los niveles séricos de ácido valproico.
     •Pueden aumentar los efectos secundarios de sedación y somnolencia si se administra junto con alcohol, sedantes, hipnóticos, benzdiacepinas, barbitúricos o antipsicóticos.

DATOS FARMACÉUTICOS: 

(Nombre comercial):
Presentaciones comerciales. Medicamento extranjero. No comercializado en España.
Guanfacina en comprimidos de liberación retardada (INTUNIV), comercializado en USA. Presentaciones de 1, 2, 3 y 4 mg.

BIBLIOGRAFÍA: 


     •Gestión de Medicamentos en Situaciones Especiales [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de acceso 29 Mayo 2013]. Disponible en: https://mse.aemps.es/mse/loginForm.do
     •Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet].Greenwood Village, Colorado: Thomson MICROMEDEX DRUGDEX® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
     •Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18th ed. American Pharmacists Association, editor. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
     • UpToDate (Pediatric drug information). [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012 [fecha de acceso 29 MAyo 2013]. Disponible en: www.uptodate.com
     •Biederman J, Melmed RD, Patel A, et al. A randomized, double-blind, placebo-controlled study of guanfacine ex- tended release in children and adolescents with attention- deficit/hyperactivity disorder. Pediatrics 2008.
     •Management of attention deficit and hyperkinetic disorders
in children and young people. A national clinical guideline. Scottish Intercollegiate Guidelines Network (SIGN) 2009.
     •Muir VJ, Perry CM. Guanfacine extended-release in attention déficit hyperactivity disorder. Drugs 2010.
     •Pringsheim T, Steeves T. Pharmacological treatment for Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD) in children with comorbid tic disorders. Cochrane Database Syst Rev. 2011
     •Sallee FR, Lyne A, Wigal T, McCough JJ. Long-term safety and efficacy of guanfacine extended release in children and adolescents with attention-deficit/hyperactivity disorder. J Child Adolesc Psychopharmacol. 2009.
     •Strange BC. Once-daily treatment of ADHD with guanfacine: patient implications. Neuropsych Dis Treat 2008.
Fecha de actualización: Junio 2016.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).


Tratamiento de los síntomas de impulsividad, inquietud motriz e inatención en trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) en niños a partir de los 6 años:
     •Monoterapia en la reducción de síntomas nucleares en pacientes donde el tratamiento con estimulantes (metilfenidato) o atomoxetina es ineficaz o provoca efectos secundarios inaceptables. (E: extranjero).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/clorhidrato-guanfacina. Consultado el 05/08/2020.

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  • Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
  • Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
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Imipramina

PDM
Fecha de actualización: 
19 julio 2016
Descripción: 
La imipramina es un agente antidepresivo tricíclico que pertenece al grupo de los inhibidores no selectivos de la recaptación de monoaminas, de elevada potencia pero con reducido efecto sedante.
USO CLÍNICO: 

El fármaco se emplea para distintas indicaciones en la edad pediátrica:
     •Enuresis nocturna: autorizado en niños mayores de 5 años y cuando se descarte una causa orgánica (A).
     •Depresión y distimias depresivas en niños y adolescentes (A).
     •Hiperactividad asociada a tics (E: off-label).
     •Trastornos de conducta (E: off-label).
     •Dolor/tratamiento adyuvante en oncología (E:off-label).
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 

Enuresis nocturna
     • Niños de 5-8 años: 20-30 mg/día;
     • 9-12 años: 25-50 mg/día;
     • >12 años 25-75 mg/día.
Habitualmente se inicia el tratamiento con 10-25 mg en dosis única, con alimento y 1 hora antes del acostarse, incrementando en 25 mg la dosis diaria en caso de respuesta inadecuada al cabo de una semana, sin superar los 2.5 mg/kg/día (ó 50 mg entre 6-12 años, y 75 mg en ≥12 años). Si la enuresis ocurre precozmente en la noche, se ha demostrado más efectiva la administración de una parte de la dosis total a mediatarde (por ej. 25 mg con la merienda, repitiendo la dosis en la cena). Duración del tratamiento: 3-6 meses. Retirada paulatina en 3 ó 4 meses.
Depresión
No se recomienda como 1ª ni como 2ª elección , Los ISRS son más seguros en estos casos.
Dosis inicial de 1.5 mg/kg/día, con incremento de dosis de 1 mg/kg cada 3-4 días hasta un máximo de 5 mg/kg/día, en 1-4 tomas; con monitorización estrecha, especialmente con dosis ≥3.5 mg/kg/día.
Adolescentes: dosis inicial entre 25-50 mg/día, con incremento gradual; dosis maxima de 100 mg/día, en una o varias dosis.
Tras la remisión, es necesaria una dosis de mantenimiento durante un periodo de tiempo más largo, empleando la dosis efectiva más baja posible; en adultos: 75-150 mg/día, en adolescentes (off-label) una menor.
Hiperactividad
Dosis Habitual: 0,5 mg/kg/dia; mantenimiento 1-3 mg/kg/día, repartidos en dos-tres dosis. Máxima dosis día: 100 mg.
Síndrome doloroso crónico /tratamiento adyuvante del cáncer
     •Niños 5-8 años: inicial 10 mg/día, incrementar en 10 días hasta 20 mg;
     •Niños 9-14 años: 20-50 mg;
     •Niños > 14 años: 50-80 mg.
En adultos no se recomienda su uso en insuficiencia hepática.

CONTRAINDICACIONES: 

La imipramina comparte las contraindicaciones, precauciones de uso y efectos adversos de la amitriptilina, aunque ejerce menores efectos sedantes que esta. Coadministración con IMAOs.
Hipersensibilidad, estadio agudo del infarto de miocardio.

PRECAUCIONES: 

Los tricíclicos (amitriptilina, imipramina y menos frecuentemente la nortriptilina), pueden causar alteraciones del comportamiento y las recaídas de la enuresis son frecuentes tras su retirada. Normalmente, el tratamiento no debe sobrepasar los 3-6 meses.
Debido a su cardiotoxicidad la sobredosificación es muy peligrosa y obliga a la realización de electrocardiogramas de forma periódica.
Asociados con IMAO, sólo en caso de depresión refractaria y en régimen hospitalario. Monitorizar en presencia de insuficiencia hepática o renal graves.

EFECTOS SECUNDARIOS: 

En niños y adolescentes
Se describen sólo las frecuentes (1-10%), muy frecuentes (> 10%) y/o de relevancia clínica, el resto consultar ficha técnica
Sequedad de boca, estreñimiento, sudoración, sofocos, trastornos de la acomodación visual y visión borrosa, temblor fino, taquicardia sinusal y cambios clínicos i en el ECG en pacientes con estado cardiaco normal e hipotensión postural, aumento de peso.
Agranulocitosis, aplasia medular, muerte súbita y fallo hepático fulminante. Prologación del intervalo QT. Ideación suicida.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 

     •Potenciación de toxicidad con: IMAO, instaurar tratamiento después de 14 días de suspender el IMAO y viceversa.
     •Disminuye el efecto de distintos antihipertensivos. Potencia efectos de: alcohol, simpaticomiméticos, barbitúricos, benzodiazepinas, anestésicos generales, atropina, biperidina, levodopa.
     •Efecto disminuido por: barbituratos, fenitoína, nicotina.
     •Acción y toxicidad potenciada por: metilfenidato alprazolam, cimetidina, estrógenos y disulfiram.
Tasas plasmáticas
     •Terapéuticas: imipramina + desipramina: 150-250 ng/mL (SI: 530-890 nmol/L); desipramina 150-300 ng/mL (SI: 560-1125 nmol/L).
     •Potencialmente tóxicas: >300 ng/mL (SI: >1070 nmol/L)
     •Tóxicas: >1000 ng/mL (SI: >3570 nmol/L)
Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en http://pediamecum.es en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA: 

     •Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de acceso 20 Mayo 2013]. Disponible en:
https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
     •L.F.Villa, editor. Medimecum, guia de terapia farmacológica. 16 edicion. España: Adis: 2011.
     •UpToDate (Pediatric drug information). Base de datos de internet. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions . Fecha de acceso 20 de mayo de 2013.
     •Recomendaciones farmacoterapéuticas en Salud Mental en niños y adolescentes. Servicio Madrileño de Salus, editor. España; 2009.
     •Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18th ed. American Pharmacists Association, editor. Hudson (OH): Lexi Comp; 2011-12.
     •O’Brien HL, Kabbouche MA, Hershey AD. Treatment of acute migraine in the pediatric population. Current treatment Opinions in Neurology 2010; 12: 178-185.
     •Dopheide JA. Recognizing and treating depression in children and adolescents. Am J Health Syst Pharm 2006;63(3):233-43.
     •Taurines R, Gerlach M, Warnke A, Thome J, Wewetzer C. Pharmacotherapy in depressed children and adolescents. World J Biol Psychiatry 2011;12 Suppl 1:11-5.
     •Wagner KD. Pharmacotherapy for major depression in children and adolescents. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2005;29(5):819-26.
Fecha de actualización: Junio 2016.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

El fármaco se emplea para distintas indicaciones en la edad pediátrica:
     •Enuresis nocturna: autorizado en niños mayores de 5 años y cuando se descarte una causa orgánica (A).
     •Depresión y distimias depresivas en niños y adolescentes (A).
     •Hiperactividad asociada a tics (E: off-label).
     •Trastornos de conducta (E: off-label).
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Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/imipramina. Consultado el 05/08/2020.

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Duloxetina

PDM
Fecha de actualización: 
28 junio 2016
Descripción: 
Fármaco antidepresivo, inhibidor selectivo mixto de la recaptación de serotonina y noradrenalina (ISRSN).
USO CLÍNICO: 

El fármaco está indicado en los siguientes usos en pacientes adultos:
     •Tratamiento de la depresión mayor en adultos.
     •Trastorno de ansiedad generalizada en adultos.
     •Tratamiento del dolor neuropático en adultos.
No se recomienda el uso de duloxetina en niños y adolescentes debido a la escasez de datos sobre seguridad y eficacia (E: off-label – por edad)

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 

No hay datos de uso en niños.
Dosis en adultos: Inicio con 20 mg/24 h, en dosis única. Mantenimiento con alrededor de 60 mg/24 h en dosis única, en función de la mejoría clínica y tolerabilidad.
Dosis máxima: 60 mg/24 horas en el tratamiento de la narcolepsia.

CONTRAINDICACIONES: 

     • Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
     • Tratamiento con IMAO o inhibidores potentes de CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacino, enoxacino).
     • Insuficiencia hepática o renal severa.
PRECAUCIONES: 

     •No administrar en pacientes con afectación hepática o renal severa.
     •Evitar su suspensión brusca debido al riesgo de aparición de síntomas de retirada.
     •La sobredosis con duloxetina se puede acompañar de: vómitos, somnolencia, síndrome serotoninérgico, convulsiones e incluso muerte. Se practicarán las medidas generales de tratamiento de la intoxicación por antidepresivos: soporte, considerando la administración de carbón activado, emesis inducida o lavado gástrico.
     •Debido a la amplia distribución de la duloxetina no sería de utilidad la diuresis forzada ni la diálisis o las transfusiones de recambio. No se conocen antídotos específicos.
     •Se ha observado que se presenta un riesgo aumentado de tendencias suicidas y agresividad en los pacientes niños y adolescentes tratados con fluoxetina. Se debe hacer un seguimiento estrecho de estos pacientes.
     •No existen datos sobre la seguridad a largo plazo en niños y adolescentes en relación al crecimiento y desarrollo puberal y desarrollo cognitivo, emocional y conductual.
     •Se debe evitar la realización de tareas potencialmente peligrosas si se experimenta sensación de mareo y/o somnolencia.
     •Utilizar con precaución en insuficiencia renal o insuficiencia hepática. Los ajustes de dosis en insuficiencia renal no son necesarios de rutina. En caso de insuficiencia hepática la vida media de eliminación se verá aumentada, por lo que puede ser necesario disminuir la dosis o aumentar el intervalo de dosificación.
     •Sobredosis: agitación psicomotriz, convulsiones. Se practicarán las medidas generales de tratamiento de la intoxicación por antidepresivos, vigilando la función cardiorrespiratoria.
EFECTOS SECUNDARIOS: 

Cardiovascular: Hipertensión, palpitaciones, vasodilatación.
SNC: Alteraciones del sueño, pensamientos extraos, agitación, amnesia, ansiedad, confusión, mareo, labilidad emocional, cefaleas, insomnio, nerviosismo.
Dermatológicos: Prurito, rash, acné.
Gastrointestinales: Anorexia, falta de apetito, diarrea, dispepsia, flatulencia, nauseas, vómitos, xerostomía, alteraciones del gusto.
Neuromuscular: Hipercinesia, temblor, mareo.
Ocular: Visión anorma.
Ótico: Tinnitus, dolor de oídos.
Respiratorios: Faringitis, sinusitis.
Otros: Diaforesis, epistaxis, edema, apatía, bruxismo, etc…

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 

     •Duloxetina incrementa los niveles de abiraterona (evitar), anticoagulantes (monitorizar estrechamente), benzodiacepinas (monitorizar), betabloqueantes (monitorizar), carbamazepina, (evitar), fenitoina (evitar), clozapina (evitar), dextrometorfano (monitorizar), metadona (evitar), mexiletina (monitorizar), mifepristona (monitorizar), propafenona (monitorizar), quinidina (evitar), risperidona (monitorizar), antidepresivos tricíclicos (evitar).
     •Duloxetina disminuye los niveles del metabolito activo de clopidogrel (evitar) y de los metabolitos activos de tamoxifeno (evitar).
     •Los efectos serotoninérgicos de la duloxetina se ven potenciados con el consumo de alcohol, analgésicos opiáceos, antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina, antipsicóticos, buspirona, depresores del SNC, litio, metoclopramida.
     •Duloxetina potencia los efectos tóxicos de aripiprazole. Monitorizar la combinación.
     •Los niveles de duloxetina aumentan con cimetidina (evitar), antibióticos macrólidos (monitorizar), metoprolol (evitar), peginterferon (monitorizar)
DATOS FARMACÉUTICOS: 

Excipientes: Hipromelosa, succinato acetato de hipromelosa, sacarosa, azúcar, talco, dióxido de titanio (E171), citrato de trietilo, gelatina, laurilsulfato de sodio, dióxido de titanio (E171), índigo carmín (E132), tinta verde comestible.
Administración: Puede tomarse con o sin alimento, generalmente en una única toma al día.
Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA: 

     •Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de acceso 25 Mayo 2013]. Disponible en:
https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
     •Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet].Greenwood Village, Colorado: Thomson MICROMEDEX DRUGDEX® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
     •Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18th ed. American Pharmacists Association, editor. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
     • UpToDate (Pediatric drug information). [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012 [fecha de acceso 26 MAyo 2013]. Disponible en: www.uptodate.com
     • Frey J, Darbonne C. Fluoxetine suppresses human cataplexy: A pilot study. Neurology 1994;44(4):707–9.
     • Izzi F, Placidi F, Marciani MG, Zannino S, Torelli F, Corte F, Pisani LR, Romigi A. Effective treatment of narcolepsy-cataplexy with duloxetine: a report of three cases. Sleep Med. 2009 Jan;10(1):153-4.
     • Mignot EJ. A practical guide to the therapy of narcolepsy and hypersomnia syndromes. Neurotherapeutics. 2012 Oct;9(4):739-52.
     • Billiard M. Narcolepsy: current treatment options and future approaches. Neuropsychiatr Dis Treat. 2008 Jun;4(3):557-66.
Fecha de actualización: Junio 2016.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

El fármaco está indicado en los siguientes usos en pacientes adultos:
     •Tratamiento de la depresión mayor en adultos.
     •Trastorno de ansiedad generalizada en adultos.
     •Tratamiento del dolor neuropático en adultos.
No se recomienda el uso de duloxetina en niños y adolescentes debido a la escasez de datos sobre seguridad y eficacia (E: off-label – por edad)

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