Propranolol

PDM

Fecha de actualización:

15 abril 2021

Descripción:

Betabloqueante no cardioselectivo, sin actividad simpaticomimética intrínseca. Es el fármaco más experimentado del grupo y el patrón frente al que se comparan los demás. Muy lipófilo (notables efectos sobre el sistema nervioso central [SNC]).

USO CLÍNICO:

Usos autorizados en niños:

Intravenoso: únicamente en el tratamiento de urgencia de arritmias cardiacas (E: extranjero; ver información sobre la disponibilidad para vía intravenosa en el apartado de datos farmacéuticos, presentaciones comerciales).
Comprimidos para administración oral (A):
- Taquiarritmias.
- Migraña.
Solución oral: hemangioma infantil proliferativo que requiera terapia sistémica en niños entre las 5 semanas y los 5 meses de edad (A):
- Hemangioma con riesgo vital o funcional.
- Hemangioma ulcerado con dolor o falta de respuesta a medidas simples de cuidado de la herida.
- Hemangioma con riesgo de cicatrices o desfiguración.

Usos no autorizados en niños (E: off-label), por forma farmacéutica: no aprobado el uso de composiciones de liberación retardada en niños.

Usos off-label en niños (por edad):

Miocardiopatía hipertrófica obstructiva.
Feocromocitoma.
Tirotoxicosis.
Profilaxis de migraña.
Profilaxis de hemorragia gastrointestinal superior en hipertensión portal y varices esofágicas.
Tratamiento del temblor esencial.
Tratamiento de la sintomatología periférica de la ansiedad (taquicardia, temblor).
Tratamiento de la hipertensión arterial esencial y renal.
Tratamiento de la angina de pecho.
Profilaxis a largo plazo después de la recuperación del infarto agudo de miocardio.

Usos off-label en niños (por indicación), ya que no está autorizado ni para adultos:

Crisis hipoxémicas en la tetralogía de Fallot.
Angiomas/hemangiomas cutáneos.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

La dosis oral debe determinarse individualmente, siendo la información que se indica a continuación meramente orientativa.

Neonatos:

Vía oral: dosis inicial de 0,25 mg/kg/dosis cada 6-8 horas; incrementar gradualmente hasta un máximo de 5 mg/kg/día. Hay bibliografía que avala la utilización de una dosis máxima de 3,5 mg/kg/6 horas.
Vía intravenosa: dosis inicial de 0,01 mg/kg lento en 10 minutos bajo control electrocardiográfico (ECG); se puede repetir cada 6-8 horas; incrementar gradualmente hasta un máximo de 0,15 mg/kg/dosis cada 6-8 horas.
Tirotoxicosis neonatal: vía oral, 0,5-2 mg/kg/día, cada 6-12 horas; ocasionalmente pueden ser necesarias dosis más altas. Dosis máxima: 40 mg/dosis.

Niños:

Arritmias:

Vía intravenosa: 0,01-0,1 mg/kg/dosis en 10 min bajo control ECG; se puede repetir cada 6-8 horas (dosis máxima 1 mg en lactantes y 3 mg en niños).
Vía oral: 0,25-0,5 mg/kg, 3 o 4 veces al día, ajustados en función de la respuesta. Máximo 1 mg/kg 4 veces al día, no excediéndose una dosis máxima total de 160 mg al día. Los comprimidos de propanolol deben tragarse enteros con líquido y no deben masticar.
Niños menores de 12 años: 20 mg 2 o 3 veces al día.
Niños mayores de 12 años: la dosis de adultos.

Profilaxis de la migraña: vía oral, 0,6-1,5 mg/kg/día, cada 8 horas; dosis máxima: 4 mg/kg/día o ≤35 kg: 10-20 mg 3 veces/día, >35 kg: 20-40 mg 3 veces/día.

Otras fuentes señalan:

Dosis según el peso: niños ≥3 años y adolescentes: 0,5 a 3 mg/kg/día en 2 a 3 dosis divididas; dosis máxima diaria: 120 mg.
Dosis fija: niños ≥7 años y adolescentes: iniciar con 10 mg al día; aumentar a intervalos semanales en incrementos de 10 mg; rango de dosis habitual: 10 a 20 mg 3 veces al día, se han utilizado dosis de hasta 120 mg.
Feocromocitoma: no hay evidencias suficientes para poder definir la posología pediátrica.

Hipertensión: fórmulas de liberación inmediata: dosis inicial de 0,5-1 mg/kg/día, cada 6-12 horas; incrementar gradualmente cada 5-7 días; dosis habitual 1-5 mg/kg/día; dosis máxima: 8 mg/kg/día.

Miocardiopatía hipertrófica obstructiva: vía oral, 1-2 mg/kg/día, cada 8 h.

Profilaxis de hemorragia gastrointestinal superior en hipertensión portal y varices esofágicas: vía oral, 1-2 mg/kg/día, cada 6-8-12 h.

Crisis hipóxicas en tetralogía de Fallot:

Vía intravenosa (lenta): 0,15-0,25 mg/kg/dosis; puede repetirse a los 15 min.
Oral: inicialmente 1-2 mg/kg/dosis cada 6 h; si es preciso, aumentar a razón de 1 mg/kg/día cada 24 h, hasta un máximo de 5 mg/kg/día.

Insuficiencia renal: utilizar con precaución. No requiere dosis suplementarias en pacientes hemodializados.

Insuficiencia hepática: utilizar con precaución.

No existen especificaciones sobre el ajuste posológico en niños con insuficiencia renal o hepática.

Administración:

Por vía oral, debe administrarse con comida. En caso de formulaciones de liberación sostenida, administrar con o sin comida, sin masticar ni triturar. Mezclar previamente las soluciones concentradas con agua, zumo, o comida semisólida.

Por vía intravenosa, la velocidad no debe exceder 1 mg/min. Administrar lentamente durante 10 minutos. Máxima concentración: 1 mg/ml.

La solución inyectable es compatible con solución de cloruro sódico al 0,9% y dextrosa al 5%, pero incompatible con bicarbonato sódico.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al propranolol, a otros β-bloqueantes o a cualquiera de los excipientes.
Historial previo de asma bronquial o broncoespasmo.
Bradicardia, shock cardiogénico, bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado, insuficiencia cardiaca no controlada, hipotensión, acidosis metabólica, trastornos graves de circulación arterial periférica, síndrome del seno enfermo, feocromocitoma no tratado, angina de Prinzmetal.
Predisposición a hipoglucemia o tras un ayuno prolongado.

PRECAUCIONES:

Puede enmascarar los signos de tirotoxicosis.
Produce bradicardia y si esto provoca síntomas, hay que reducir dosis.
La retirada brusca puede precipitar ángor o infarto agudo de miocardio, ICC o arritmias (reducir gradualmente).
Función renal o hepática alterada. Iniciar con la dosis menor del intervalo de dosificación.
Hipertensión portal. La función hepática puede deteriorarse y desarrollarse encefalopatía hepática. Algunos informes sugieren que el tratamiento con propranolol puede aumentar el riesgo de desarrollar encefalopatía hepática.
Miastenia gravis. Propranolol puede potenciar la debilidad muscular.

EFECTOS SECUNDARIOS:

No hay datos específicos en niños. Se describen solo las frecuentes (1-10%), muy frecuentes (>10%) o de relevancia clínica, para el resto consultar la ficha técnica.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: fatiga o lasitud (a menudo transitoria).
Trastornos vasculares: bradicardia, extremidades frías, fenómeno de Raynaud.
Trastornos del sistema nervioso: trastornos del sueño, pesadillas.
Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos y diarrea. En los estudios realizados para la indicación de uso en hemangiomas infantiles se describió la aparición de alteraciones del sueño, agravamiento de infecciones del tracto respiratorio, como bronquitis y bronquiolitis asociadas con tos y fiebre, diarrea y vómitos.

Sobredosis: los síntomas de intoxicación pueden incluir bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardíaca aguda y broncoespasmo. El tratamiento general deberá incluir el empleo de plasma o de sustitutos de este para tratar la hipotensión y shock. La bradicardia excesiva puede contrarrestarse con 1-2 mg de atropina intravenosa o un marcapasos cardiaco. Si fuera necesario, puede administrarse a continuación una dosis, en bolos, de 10 mg de glucagón intravenoso. Se puede repetir el bolo o administrar una infusión IV de 1-10 mg/hora de glucagón, según respuesta. Si no hay repuesta o no se dispusiera de este fármaco, se administrará un estimulante β-adrenérgico como dobutamina (de 2,5 a 10 μg/kg/minuto) por infusión intravenosa. Como la dobutamina posee un efecto inotrópico positivo, también se podría emplear para tratar la hipotensión y la insuficiencia cardíaca aguda. Si la intoxicación ha sido grave, se aumentará la dosis de dobutamina para obtener la respuesta requerida según el estado clínico del paciente. Se pueden requerir dosis mayores de broncodilatador beta-2 agonistas (por ejemplo, salbutamol) para superar el broncoespasmo producido por el propranolol.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Interacciones específicas con propranolol:

Lidocaína: incremento de concentración plasmática de lidocaína. Disminuir dosis de lidocaína.
Benzodiazepinas: propranolol y metoprolol pueden disminuir el metabolismo de diazepam.
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): dudosa. Bradicardia con propranolol y fenelzina. Evitar la combinación hasta que exista más información.

Interacciones generales propias de los betabloqueantes:

Aminas simpaticomiméticas: disminución del efecto hipotensor por antagonismo farmacológico. Reacción hipertensiva. Evitar, si es posible, su uso simultáneo. No usar adrenalina con anestésicos locales.
Amiodarona: después de las dosis iniciales: bradicardia, parada cardiaca o fibrilación ventricular. Evitar la combinación. Iniciar el tratamiento en el hospital con monitorización cardiaca.
Anticoagulantes orales: aumento ligero de la concentración de warfarina, repercusión sobre protrombina desconocida. Monitorizar respuesta anticoagulante.
Antiinflamatorios no esteroideos: disminución del efecto hipotensor con indometacina y piroxicam, por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
Bloqueantes neuromusculares: prolongación del efecto de la tubocurarina.
Calcioantagonistas: aumento de la concentración de betabloqueantes, hipotensión, insuficiencia cardiaca, trastornos de conducción auriculoventricular y bradicardia sinusal. Evitar la asociación especialmente con verapamilo (si es necesario un bloqueante de canales de calcio administrar nifedipino).
Cisaprida: riesgo de arritmias por aumento del QT. Evitar su uso conjunto.
Clonidina: exacerbación de la hipertensión con la retirada de clonidina. Retirar el betabloqueante antes que la clonidina.
Disopiramida: efectos inotrópicos negativos, aditivos. Utilizar la asociación con precaución. Monitorizar respuesta clínica.
Diuréticos tiazídicos: aumento de la glucemia y trigliceridemia. Evitar la combinación en diabéticos e hipertensos.
Fenotiazinas: aumento de las concentraciones de ambos con incremento de los efectos farmacológicos. Vigilar respuesta clínica.
Hidralazina: aumento de la concentración de propranolol en ayuno, repercusión clínica no establecida. Vigilar respuesta o utilizar betabloqueantes con formulación retardada.
Rifampicina: disminución de las concentraciones de betabloqueantes. Puede ser necesario ajustar la dosis de betabloqueante durante el tratamiento con rifampicina.
Sulfinpirazona: disminución del efecto hipotensor.
Sulfonilureas: aumento del tiempo de recuperación de la hipoglucemia, por inhibición de la respuesta hiperglucémica producida por adrenalina. Inhibición de los síntomas tempranos y de la taquicardia inducida por la hipoglucemia. Disminuir dosis de sulfonilureas. Vigilar riesgo de hipoglucemia en hepatópatas. Utilizar betabloqueantes cardioselectivos.
Teofilina: Incremento de la concentración de teofilina. Efectos farmacodinámicos antagónicos. Evitar la asociación. Utilizar agentes cardioselectivos. Monitorizar las concentraciones de teofilina.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes:

Solución inyectable: ácido cítrico, anhidro (E330), Agua para inyección.

Comprimidos:

Núcleo: lactosa, carboximetilcelulosa de calcio, gelatina (E441), estearato de magnesio.
Recubrimiento: hipromelosa (E464), glicerol (E422), dióxido de titanio (E171), carmín (E120).

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum, en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

Nota marzo 2016: en la actualidad, la formulación intravenosa no está comercializada en España y resulta improbable conseguirla por medicamentos extranjeros dado su uso habitual en situaciones de urgencia.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 15/04/2021]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/home.html
Hogeling M, Adams S, Wargon O. A randomized controlled trial of propranolol for infantile hemangiomas. Pediatrics. 2011;128(2):e259.
Informe mensual de medicamentos de uso humano. Febrero 2013 [monografía en internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios [consultado el 28/04/2014]. Disponible en www.aemps.gob.es/informa/boletinMensual/2014/febrero/boletin-febrero.htm
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
National High Blood Pressure Education Program Working Group on High Blood Pressure in Children and Adolescents. The fourth report on the diagnosis, evaluation, and treatment of high blood pressure in children and adolescents. Pediatrics. 2004 Aug;114(2 Suppl 4th Report):555-76.
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021 [consultado el 15/04/2021]. Disponible en: www.uptodate.com
Young TE, Mangum B. Neofax 2010. 23.ª edición. Montvale, NJ: Thomson Reuters; 2010.

Fecha de actualización: abril de 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

(V. nota sobre la disponibilidad para vía intravenosa en Datos farmacéuticos: Presentaciones comerciales).
Usos autorizados en niños (A)
•Intravenoso: Únicamente en el tratamiento de urgencia de arritmias cardiacas (A).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/propranolol. Consultado el 20/04/2024.

Envíenos sus observaciones

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Procainamida

PDM

Fecha de actualización:

13 abril 2021

Descripción:

Antiarrítmico clase IA. Disminuye la excitabilidad del miocardio restaurando el ritmo normal. No solamente es eficaz en las arritmias ventriculares, sino también, empleando dosis más altas, en las de origen auricular. De acción más rápida y menor efecto hipotensor que la quinidina.

USO CLÍNICO:

Para todos estos usos no está aprobado en niños menores de 18 años y solamente debe ser considerado en casos altamente seleccionados (E: off-label).

Profilaxis y tratamiento de las arritmias supraventriculares y ventriculares.
Tratamiento de extrasístoles ventriculares.
Tratamiento de arritmias asociadas a anestesia y cirugía.
Tratamiento de las contracciones ventriculares prematuras.

Nota: por su efecto proarrítmico, se recomienda reservar su uso solo para situación de riesgo vital, cuando otros tratamientos sean inefectivos o estén contraindicados.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Neonatos:

Intravenoso: dosis de carga 7-10 mg/kg en 60 minutos seguido de perfusión continua de 20-80 µg/kg/min.
Disminuir dosis en prematuros <36 semanas y en insuficiencia renal con Ccr <30 ml/min.

Niños:

Oral: 15-50 mg/kg al día repartidos cada 3-6 horas (máximo 4 g/día).
Intramuscular: 20-30 mg/kg/día cada 4-6 horas (máx. 4 g/día).
Intravenoso:
- Dosis de carga de 3-6 mg/kg en 5 minutos (máx. 100 mg/dosis); se puede repetir el bolo cada 5-10 min hasta un máximo de dosis de carga de 15 mg/kg. O 10 a 15 mg/kg como dosis única infundida durante 30 a 60 minutos. No superar los 500 mg en 30 minutos.
- Mantenimiento: perfusión continua a 20-80 µg/kg/min (máx. 2 g/día).

En taquicardia regular de QRS estrecho de origen desconocido (auricular o ventricular) o taquicardias supraventriculares:

Intravenoso o intraóseo: dosis de carga de 15 mg/kg a pasar en 30-60 min.
La vía intramuscular es la más recomendada por su seguridad y a la vez relativa rapidez de acción.
La vía intravenosa debe reservarse para casos de urgencia.

No existen especificaciones sobre el ajuste posológico en niños con insuficiencia renal o hepática.

Insuficiencia renal:

Vía intravenosa: reducir dosis de carga a 12 mg/kg en casos de insuficiencia renal grave; reducir dosis de mantenimiento un tercio en casos de insuficiencia renal moderada y dos tercios en casos de insuficiencia renal severa.
Vía oral: aumentar intervalo; Ccr 10-50 ml/min: cada 6-12 h; Ccr <10 ml/min: cada 8-24 h. La procainamida es hemodializable (20%-50%) –no en el caso de diálisis peritoneal–. Pueden ser necesarias dosis suplementarias.

Insuficiencia hepática: disminuir la dosis (un 50%) o prolongar el intervalo.

Administración:

Administrar la dosis de carga IV en 30-60 minutos; disminuir de la velocidad de infusión si se prolonga el intervalo QT o el paciente desarrolla bloqueo cardiaco; interrumpir la infusión si el paciente desarrolla hipotensión o intervalo QRS se ensancha >50% del valor basal. La dosis intravenosa se puede administrar directamente o diluida.

Administrar la dosis por vía oral con el estómago vacío (1 hora antes o 2 horas después de comer). En caso de alteración gastrointestinal, es posible administrarlo con comida o leche. No masticar.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la procainamida, procaína o alguno de sus componentes.
Lesiones extensas y graves del miocardio.
Bloqueo auriculoventricular completo.

PRECAUCIONES:

Utilizar con precaución en pacientes enfermos de lupus eritematoso sistémico y asmáticos.
También en pacientes con trastornos de la conducción auriculoventricular o bloqueos de rama y en pacientes con arritmias ventriculares y enfermedades cardiacas hereditarias, patología coronaria o ICC.
Se acumula en pacientes con insuficiencia renal o hepática; ajustar la dosis y monitorizar estrechamente.
Interrumpir la infusión si se produce un ensanchamiento marcado de los complejos QRS o alargamiento del QT (puede indicar sobredosificación).
Utilizar con mucha precaución en pacientes con QTc largo previo, incrementa el riesgo de torsades de pointes.

EFECTOS SECUNDARIOS:

No hay datos específicos en niños. Sus frecuencias no están establecidas.

Cardiovasculares: hipotensión y trastornos del ritmo cardiaco.
Neurológicos: confusión, desorientación, fiebre medicamentosa.
Gastrointestinales: náuseas, vómitos, trastornos gastrointestinales.
Hematológicos: agranulocitosis, neutropenia, trombocitopenia, anemia hipoplásica.
Hepática: hepatomegalia, elevación de transaminasas.
Otros: lupus medicamentoso, rash, pericarditis, mialgia.

Sobredosificación:

Dosis altas pueden provocar la caída brusca de la tensión arterial hasta producir colapso.
La sobredosificación es especialmente peligrosa si el paciente es acetilador lento, tiene la función renal disminuida o padece alguna enfermedad orgánica cardiaca.
Se debe suprimir el tratamiento y emplear medidas sintomáticas, como el uso de adrenalina en los casos más serios.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Cimetidina: puede aumentar la concentración plasmática de procainamida; puede ser necesario disminuir la dosis.
Darunavir, lamotrigina, ranitidina: puede aumentar la concentración plasmática de procainamida. Monitorizar.
Trimetoprim: puede aumentar la concentración plasmática de procainamida y sus metabolitos activos. Considerar alternativas.
Fármacos que prolongan el QTc (amiodarona, cloroquina, ciprofloxacino, cisaprida dronedarona, mifepristona, pimozida, propafenona, quinina, etc.), pueden incrementar el riesgo de alargamiento del QTc. Considerar alternativas.
Fármacos hipotensores: la procainamida puede potenciar el efecto hipotensor.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes: los comprimidos comercializados contienen carboximetilalmidón sódico, sílice coloidal anhidra y estearato magnésico. Los viales contienen alcohol bencílico (100 mg/10 ml), por lo está contraindicado en menores de 3 años; bisulfito sódico (50 mg/10 ml), por lo que puede causar reacciones de tipo alérgico; y agua para inyección.

Estabilidad: puede diluirse 1 g en 50-500 ml de suero. Velocidad máxima de infusión 20-30 mg/min.

Estable en suero fisiológico a concentración de 1 g/l durante 24 h a temperatura ambiente (25 °C).
Estable en API a concentración de 4 g/l durante 48 h entre 25 y 40 °C; 7 días a 4 °C.
Datos contradictorios sobre estabilidad en suero glucosado al 5%. Consultar los datos ampliados en Micromedex.
Datos contradictorios sobre estabilidad en suero glucosado al 5%. Consultar los datos ampliados en Micromedex. Emplear solamente si la solución es incolora o ligeramente amarilla.

Rango terapéutico: 4-10 µg/ml. Tóxico: >10-12 µg/ml.

Compatible para administración en Y: amiodarona, cisatracurio, famotidina, heparina, metoprolol, nitroprusiato, pancuronio, pantoprazol, cloruro potásico, ranitidina, remifentanilo, vasopresina, vitamina B.

Incompatible para administración en Y: milrinona.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021 [consultado el 13/04/2021]. Disponible en: www.uptodate.com
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
Taketomo CK, Holding JH, Graus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18th ed. American Pharmacists Association, editor. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.

Fecha de actualización: abril 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Para todos estos usos no está aprobado en niños menores de 18 años y solamente debe ser considerado en casos altamente seleccionados (off label).

     •Profilaxis y tratamiento de las arritmias supraventriculares y ventriculares.
     •Tratamiento de extrasístoles ventriculares.
     •Tratamiento de arritmias asociadas a anestesia y cirugía.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/procainamida. Consultado el 20/04/2024.

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Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
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Nitroprusiato sódico

PDM

Fecha de actualización:

26 diciembre 2020

Descripción:

Vasodilatador arteriovenoso. Por su potente acción vasodilatadora, produce una disminución de la resistencia vascular periférica y un marcado descenso de la presión arterial. Al igual que los nitratos, actúa como un donador de óxido nítrico.

USO CLÍNICO:

Tratamiento de las crisis hipertensivas y de la hipertensión maligna refractaria a otros tratamientos (A).
Hipotensión controlada durante la anestesia para reducir el sangrado en procedimientos quirúrgicos (A).
Insuﬁciencia cardiaca grave refractaria (E: off-label).
Mantenimiento/estabilización del gasto cardiaco posresucitación (E: off-label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Crisis hipertensiva e hipertensión maligna refractaria, hipotensión durante la anestesia e insuficiencia cardiaca:

Neonatos: dosis inicial de 0,25 μg/kg/min en perfusión continua, titulando la dosis cada 20 minutos hasta conseguir el efecto deseado. La dosis de mantenimiento es <2 µg/kg/min. Para crisis hipertensiva se podría aumentar hasta 10 µg/kg/min, durante menos de 10 minutos. Debe monitorizarse el desarrollo de acidosis metabólica, así como la función renal y hepática.
Niños: dosis inicial de 0,3-0,5 μg/kg/min. Titular cada 5 minutos en aumentos de 0,5 μg/kg/min, hasta conseguir efecto hemodinámico deseado o aparición de toxicidad. La dosis habitual se encuentra en 3-4 μg/kg/min. Dosis ≥1,8 μg/kg/min se han relacionado con mayores concentraciones de cianuro en pacientes pediátricos. Rara vez es necesario administrar dosis >4 μg/kg/min; máximo: 8-10 μg/kg/min.

Mantenimiento/estabilización del gasto cardiaco, posresucitación:

Lactantes, niños y adolescentes: infusión intravenosa continua. Dosis inicial: 0,5-1 µg/kg/min, ajustar hasta obtener el efecto deseado; dosis máxima: 8 µg/kg/min.

Preparación:

Reconstituir el vial de polvo con el diluyente incluido en el envase (no utilizar otro diluyente). Debe administrarse diluido en suero glucosado al 5% hasta concentraciones de 200-1000 µg/ml.

Administración:

Por vía central o periférica en perfusión intravenosa continua.

Es totalmente incompatible con otros medicamentos, por lo que siempre deberá administrarse de forma aislada, sin mezclar ni en el mismo recipiente ni en la misma vía.
El nitroprusiato sódico es muy fotosensible, por lo que deberá protegerse de la luz durante la infusión, tanto la solución como la línea de infusión (empleando vías opacas).
Evitar la extravasación.

CONTRAINDICACIONES:

Riesgo ASA grado 5, equivalente a pacientes moribundos que no se espera que sobrevivan sin ser intervenidos quirúrgicamente.
Anemia o hipovolemia no corregidas.
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
Hipertensión compensatoria (coartación de aorta, shunts arteriovenosos).
Insuﬁciencia cerebrovascular.

PRECAUCIONES:

Riesgo de hipotensión grave.
Se recomienda administrar con precaución en pacientes con insuﬁciencia renal grave, insuﬁciencia hepática, hipotiroidismo, hiponatremia e incremento de la presión intracraneal.
El nitroprusiato de sodio se metaboliza por vía no enzimática, combinándose con la hemoglobina, transformándose rápidamente en cianuro y luego en tiocianato. Se han descrito casos de toxicidad por cianuro/tiocianato en pacientes con infusiones <72 horas, dosis >3 μg/kg/min, insuﬁciencia renal o insuﬁciencia hepática. Deberá observarse al paciente para detectar signos de toxicidad por cianuro, como acidosis láctica, confusión, deterioro hemodinámico, metahemoglobinemia e hipertiroidismo. La toxicidad por tiocianato puede manifestarse como dolor abdominal, delirio, cefalea, náuseas y espasmos musculares.
Algunos estudios sugieren que la administración de tiosulfato de sodio es eﬁcaz para tratar y prevenir la toxicidad por cianuro, ya que facilita la conversión de cianuro a tiocianato. La hemodiálisis es eﬁcaz para eliminar el tiocianato.

Niveles de referencia
Tiocianato	Cianuro
Tóxico: 35-100 μg/ml Fatal: >200 μg/ml	Normal<0,2 μg/ml Tóxico: >2 μg/ml Potencialmente letal: >3 μg/ml

La interrupción brusca de la infusión podría producir una hipertensión de rebote. Se recomienda interrumpirla de forma progresiva.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Los efectos secundarios del nitroprusiato son derivados de su potente acción vasodilatadora: hipotensión, palpitaciones, diaforesis, náuseas, vómitos, dolor abdominal, cefalea, mareo, molestias retroesternales.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

La administración de otros fármacos hipotensores (por ejemplo, sildenaﬁlo) puede aumentar la potencia de acción del nitroprusiato.
Nitroprusiato sódico aumenta el aclaramiento renal de digoxina, debido al aumento del ﬂujo sanguíneo renal, que produce una mayor secreción tubular de la digoxina consecuencia del aumento inducido por nitroprusiato. Pude producir un descenso en las concentraciones plasmáticas de digoxina.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Conservación

Vial: temperatura ambiente.
Vial reconstituido: 24 h a temperatura ambiente y protegido de la luz.
Dilución: 24 h a temperatura ambiente y protegido de la luz.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace "Presentaciones" correspondiente a cada ﬁcha.

BIBLIOGRAFÍA:

Ficha técnica Nitroprussiat Fides®. Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 26/12/2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
Administración de medicamentos por vía parenteral. Guía básica para personal sanitario. Servicio de Farmacia. Hospital Universitario Son Dureta. Enero 2001. www.elcomprimido.com/FARHSD/GUIA2000PAR.pdf
American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
Institute for Safe Medication Practices. ISMP´s list of high-alert medications. Huntingdon Valley (PA): ISMP; 2012. Disponible en www.ismp.org/Tools/highalertmedications.pdf
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012 [consultado el 22/11/12. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012 [consultado el 26/12/2020]. Disponible en: www.uptodate.com
Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16.ª edición. España: Adis; 2011.
Young TE, Mangum BM. Neofax. 23.ª edición. Montvale, NJ: Thomson Reuters; 2010.

Fecha de actualización: diciembre de 2020.

La información disponible en cada una de las ﬁchas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas ﬁchas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

     •Tratamiento de las crisis hipertensivas y de la hipertensión maligna refractaria a otros tratamientos. (A)
     •Hipotensión controlada durante la anestesia para reducir el sangrado en procedimientos quirúrgicos. (A)
     •insuficiencia cardiaca severa refractaria (E: off-label)

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/nitroprusiato-sodico. Consultado el 20/04/2024.

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Nicardipino

PDM

Fecha de actualización:

3 diciembre 2020

Descripción:

Antagonista del calcio con estructura de dihidropiridina. Acción vasodilatadora, con escasos efectos inotropos y dromotropos sobre el miocardio.

USO CLÍNICO:

Hipertensión arterial esencial, moderada o leve (E: off-label).
Tratamiento de las crisis hipertensivas (E: off- label).
Prevención del deterioro neurológico ocasionado por vaosespasmo cerebral secundario a hemorragia subaracnoidea (E: off-label).

En la ficha técnica de la presentación para administración intravenosa se señala lo siguiente: no se ha establecido la seguridad y la eficacia del nicardipino en bebés con bajo peso al nacer, recién nacidos, lactantes, bebés y niños. El nicardipino solo se debe utilizar para tratar la hipertensión potencialmente mortal en unidades de cuidados intensivos pediátricos o en contextos posoperatorios.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Vía intravenosa:

Hipertensión potencialmente mortal en unidades de cuidados intensivos pediátricos o en contextos posoperatorios.

Dosis inicial: en caso de urgencia, se recomienda una dosis inicial de 0,5 a 5 µg/kg/min.
Dosis de mantenimiento: se recomienda una dosis de mantenimiento de 1 a 4 µg/kg/min.

Otras indicaciones:

Neonatos: datos limitados y dosis no bien establecidas.

Se ha descrito el empleo de nicardipino intravenoso en el tratamiento de hipertensión en neonatos prematuros. En un estudio, 8 neonatos prematuros recibieron dosis de 0,5-2,0 μg/kg/min, con buen control de las cifras de tensión arterial tras 12-24 horas de tratamiento. No se observó hipotensión ni ningún otro efecto secundario.
En un estudio, el nicardipino ha demostrado su eficacia antihipertensiva en un neonato (edad gestacional 38 semanas) que recibía terapia de oxigenación por membrana extracorpórea (EMOC). El tratamiento se inició a dosis de 0,5 μg/kg/min, aumentándose hasta 1,5 μg/kg/min. La infusión de nicardipino produjo un sustancial efecto antihipertensivo, que comenzó a las 8 horas del inicio de la infusión.

Niños:

En niños <12 años, la dosis de 0,5-1 μg/kg/min ha demostrado ser una opción segura y eficaz en el tratamiento de la hipertensión grave, incluido emergencia hipertensiva. La dosis puede aumentarse según la tensión arterial a intervalos de 15-30 minutos con un máximo de 4-5 µg/kg/min, con un máximo de 15 mg/hora.
A partir de 12 años, para el tratamiento de la hipertensión arterial, dosis inicial de 5 mg/hora, con incrementos de 2,5 mg/hora cada 15 minutos, con un máximo de 15 mg/hora.
Se ha descrito el uso de nicardipino como fármaco hipotensor en cirugía espinal en adolescentes con escoliosis. En este estudio, se administró nicardipino a una dosis de carga de 10 μg/kg/min previo a la incisión, para producir un rápido descenso de la tensión arterial hasta cifras de presión arterial deseadas. Posteriormente, la infusión se reduce a 1 μg/kg/min, y se ajusta según cifras de tensión arterial.

Insuficiencia renal: el nicardipino se debe utilizar con especial precaución en niños con insuficiencia renal. En estos casos, solo se debe usar la posología más baja.

Oral:

Se ha descrito un caso en el que se administró 20 mg cada 8 horas en un adolescente de 14 años que requirió tratamiento antihipertensivo tras trasplante cardiaco. En otro caso, se utilizó una pauta de 30 mg cada 8 horas en una adolescente de 14 años con hipertensión secundaria a enfermedad renal. Insuficiencia renal o hepática: en adultos, se recomienda ajustar individualmente las dosis y administrar con precaución. No existen recomendaciones posológicas en pacientes pediátricos. Se recomienda administrar con precaución.

Preparación y administración:

Oral: las formas orales pueden administrarse con o sin alimentos. Los comprimidos de liberación modificada deberán tragarse enteros, sin partir, triturar o masticar.
Intravenosa: infusión intravenosa continúa. La dosis puede diluirse en suero salino 0,9% o suero glucosado al 5% hasta concentración 0,1 mg/ml. En un estudio pediátrico, se administró diluido a concentración de 0,5 mg/ml. Se recomienda tomar precauciones en cuanto a la extravasación del fluido.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al nicardipino o a cualquiera de los excipientes.

Estenosis aórtica avanzada.

PRECAUCIONES:

Puede producir hipotensión. Deben tomarse las precauciones necesarias para evitar hipotensión sistémica cuando se administra el fármaco a pacientes que han sufrido un infarto cerebral agudo o hemorragia cerebral.
Puede incrementar la frecuencia, duración y severidad de la angina. Precaución en pacientes con enfermedad coronaria.
Efecto inotropo negativo en algunos pacientes. Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca o disfunción ventricular, especialmente si se administra junto con β- bloqueantes.

EFECTOS SECUNDARIOS:

No existen datos de seguridad en pacientes pediátricos. En adultos, los efectos adversos frecuentemente descritos no son graves, y normalmente se resuelven tras un ajuste de dosis. La mayoría de los efectos secundarios son consecuencia de la actividad vasodilatadora del fármaco. Los efectos adversos más frecuentes son: vértigo, edema de los miembros inferiores, cefaleas, sensación de calor, rubefacción y palpitaciones. Menos frecuentemente: hipotensión y trombocitopenia.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

El uso concomitante con amiodarona puede producir bradicardia y bloqueo cardiaco.

El nicardipino se metaboliza extensamente en el hígado, presenta un riesgo potencial de interacción con fármacos que se metabolicen a través del citocromo CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 y CYP2D6.

Existe interacción bien documentada con los fármacos inmunosupresores, como ciclosporina, tacrolimus y everolimus. Deben monitorizarse estrechamente las concentraciones plasmáticas de los fármacos inmunosupresores y ajustar las dosis si fuera necesario.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Algunas presentaciones contienen lactosa. Los pacientes con intolerancia no deben tomar este fármaco.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima.

BIBLIOGRAFÍA:

Ficha técnica nicardipino. Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 03/12/2020]. Disponible en: http://www.aemps.gob.es/cima/fichasTecnicas.do?metodo=buscar
American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
McBride BF, White CM, Campbell M, et al. Nicardipine to control neonatal hypertension during extracorporeal membrane oxygen support. Ann Pharmacother. 2003 May;37(5):667-70.
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
Tobias JD. Nicardipine to control mean arterial pressure after cardiothoracic surgery in infants and children. Am J Ther. 2001 Jan-Feb;8(1):3-6.
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021 [consultado en diciembre de 2020]. Disponible en: www.uptodate.com
Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16.ª edición. España: Adis; 2011.
Watt K, Li JS, Benjamin DK Jr, et al. Pediatric cardiovascular drug dosing in critically ill children and extracorporeal membrane oxygenation. J Cardiovasc Pharmacol. 2011 Aug;58(2):126-32.

Fecha de actualización: diciembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

•Hipertensión arterial esencial, moderada o leve. Tratamiento de las crisis hipertensivas (E: off-label)
•Prevención del deterioro neurológico ocasionado por vaosespasmo cerebral secundario a hemorragia subaracnoidea (E: off-label)
Según ficha técnica, no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/nicardipino. Consultado el 20/04/2024.

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Flecainida

PDM

Fecha de actualización:

1 diciembre 2020

Descripción:

Antiarrítmico de clase IC con forma oral e intravenosa, usado para la prevención de arritmias ventriculares malignas y prevención de taquicardias supraventriculares en pacientes sin cardiopatía estructural. Es un fármaco proarritmógeno, por lo que no se considera de primera línea de tratamiento.

USO CLÍNICO:

Niños mayores de 12 años y adolescentes (A):

Arritmias ventriculares con riesgo vital.
Prevención de arritmias supraventriculares sintomáticas sin cardiopatía estructural.

En pacientes con taquicardia supraventricular sin cardiopatía de base.

Prevención:

Taquicardia paroxística supraventricular (TPSV).

Taquicardia auriculoventricular por reentrada nodal.

Síndrome de Wolf-Parkinson-White y condiciones similares con vías accesorias de conducción anterógrada o retrógrada.

Fibrilación/flutter supraventriculares paroxísticos sintomáticos, de forma especial la fibrilación auricular paroxística.

Tratamiento:

Fibrilación auricular asociada a la presencia de vías accesorias (síndrome de Wolf-Parkinson- White).
Reversión a ritmo sinusal de la fibrilación/flutter supraventriculares paroxísticos sintomáticos, de forma especial la fibrilación auricular paroxística. Las arritmias de inicio reciente responden más rápidamente.

Tratamiento y prevención de arritmias ventriculares perfectamente documentadas y que, según juicio clínico, pongan en peligro la vida del paciente:

Extrasístoles ventriculares o taquicardia ventricular no sostenida sintomáticas, resistentes a otras terapias o cuando no se toleran otros tratamientos.
Taquicardia ventricular sostenida sintomática.

Según la ficha técnica, no se recomienda su utilización en niños menores de 12 años por falta de información suficiente para avalar su uso.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Dosificación por vía oral:

Neonatos (E: off-label):

Taquicardia supraventricular, (datos disponibles limitados): comenzar a 2 mg/kg/día vía oral cada 12 h. Ajustar la dosis según respuesta clínica y concentraciones plasmáticas, hasta un máximo de 4 mg/kg/dosis cada 12 horas.

Niños (E: off-label):

Dosis inicial: 1 a 3 mg/kg/día o 50 a 100 mg/m²/día, dividida en tres tomas; dosis habitual: 3 a 6 mg/kg/día o 100 a 150 mg/m²/día, dividida en tres tomas; hasta 8 mg/kg/día o 200 mg/m²/día en pacientes no controlados con niveles subterapéuticos (su dosis eficaz promedio es de 4 mg/kg/día o 140 mg/m²/día).

Dosificación parenteral:

Dosis inicial: bolo intravenoso de 2 mg/kg. Máximo: 150 mg.
Dosis mantenimiento: 100-250 µg/kg/h durante 24 h.
Dosis máxima: 600 mg.

El tratamiento parenteral con flecainida inyectable debe realizarse bajo monitorización electrocardiográfica. El margen terapéutico de los niveles plasmáticos basales está comprendido entre 0,7 y 1 µg/ml.

Insuficiencia renal (niños):

Con un aclaramiento de creatinina menor o igual a 20 ml/minuto disminuir la dosis habitual un 25-50%.

Preparación y administración:

Oral: se puede administrar con o sin alimentos. Los productos lácteos, pueden interferir con la absorción de flecainida.

Vía intravenosa:

Preparación: no diluir en SSF. Diluir con suerlo glucosado al 5% hasta concentraciones de 0,5-2 mg/ml.
Administración: el bolo en 10-30 min, seguido de perfusión continua. Puede administrarse por vía periférica o central.

CONTRAINDICACIONES:

Insuficiencia cardiaca independientemente de la clasificación NYHA.
Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, bloqueo de rama derecha asociado a hemibloqueo izquierdo (bloqueo bifascicular) o bloqueo trifascicular.
Infarto de miocardio (agudo o reciente) salvo en caso de que la arritmia ventricular amenace el pronóstico.
Fibrilación auricular de larga evolución en la que no se ha intentado la conversión a ritmo sinusal y en pacientes con valvulopatía clínicamente significativa.
Shock cardiogénico o en caso de hipersensibilidad conocida.
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes de la formulación.

PRECAUCIONES:

Efectos proarritmogénicos de flecainida (flecainida puede producir nuevas arritmias o empeorar arritmias existentes).

Utilizar con cautela en pacientes con marcapasos, enfermedad del seno coronario, insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), disfunción miocárdica, renal o hepática o ambas (administrar dosis menores y ajustar con la dosificación según sus niveles plasmáticos y efectos clínicos). La ﬂecainida puede prolongar los intervalos PR, QRS y QT, e inducir bloqueo de primer grado o de rama; usar con precaución y considerar reducir la dosis cuando estos intervalos aumentan.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Cardiovasculares: bradicardia, bloqueo cardiaco, empeoramiento de arritmias ventriculares; ICC, palpitaciones, dolor torácico, edema; prolongación del intervalo PR y del QRS. La presencia de efectos proarrítmicos suele darse en pacientes con cardiopatía estructural de base o deterioro significativo de ventrículo izquierdo.

Sistema nervioso central: mareo, fatiga, nerviosismo, cefalea.
Dermatológicas: exantema.
Gastrointestinales: náusea.
Hematológicas: discrasias sanguíneas.
Hepáticas: disfunción hepática.
Neuromusculares y esqueléticas: parestesias, temblores.
Oculares: visión borrosa.
Respiratorias: disnea.

No existe información disponible para población pediátrica, ni frecuencias de aparición de reacciones adversas. Si se desea completar esta información consulte la ficha técnica.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

El uso de flecainida con otros antiarrítmicos o fármacos con potencial arritmogénico puede incrementar la incidencia de arritmias cardiacas.

La flecainida puede aumentar los niveles de digoxina en plasma; su uso con betabloqueantes, disopiramida o verapamilo puede aumentar sus efectos inotrópicos negativos. Es posible que los fármacos alcalinizantes (antiácidos en dosis elevadas, inhibidores de anhidrasa carbónica o bicarbonato de sodio) disminuyan la eliminación renal de ﬂecainida, y en cambio los acidificantes urinarios pueden incrementarla. Los inhibidores de la proteasa (ritonavir, lopinavir o fosamprenavir) y amiodarona elevan los niveles séricos de ﬂecainida (no se recomienda el uso concomitante).

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes:

Presentación inyectable: acetato sódico, ácido acético glacial y agua para inyección. El acetato lo hace incompatible con soluciones salinas pero compatible con las glucosadas.
Comprimidos: almidón de maíz pregelatinizado, croscarmelosa sódica, celulosa microcristalina, aceite vegetal hidrogenado y estearato magnésico.
Suspensión: se puede preparar a partir de los comprimidos una fórmula magistral en suspensión de 20 mg/ml o 5 mg/ml.

Conservación:

Ampollas: temperatura ambiente.
Dilución: 24 h a temperatura ambiente.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado en diciembre de 2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima
American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
British Medical Association, Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, Royal College of Paediatrics and Child and Neonatal and Paediatric Pharmacists Group. BNF for Children 2010-11. Basingstoke (UK): BMJ Group, Pharmaceutical Press and RCPCH; 2011.
Micromedex Healthcare^® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex^® System. 1974-2012. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021 [consultado en diciembre de 2020]. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: diciembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

En ficha técnica no hay recogida ninguna indicación aprobada en población pediátrica.
Actualmente se dispone de datos limitados en niños y por tanto su uso debería de estar supervisado por un cardiólogo habituado al manejo de arritmias en la población pediátrica.
Niños (E: off-label)
•Arritmias ventriculares con riesgo vital.
•Prevención de arritmias supraventriculares sintomáticas sin cardiopatía estructural.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/flecainida. Consultado el 20/04/2024.

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Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
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Esmolol

PDM

Fecha de actualización:

1 noviembre 2020

Descripción:

Agente betabloqueante selectivo (cardioselectivo) de los receptores beta-1-adrenérgicos, sin actividad simpático-mimética intrínseca y tiene escasa o nula actividad como estabilizador de membrana. Tiene un efecto rápido y la duración de sus efectos es muy corta (2-9 minutos), por lo que la dosis se puede ajustar rápidamente.

USO CLÍNICO:

En población pediátrica (E: oﬀ-label):

Taquicardias supraventriculares.
Hipertensión posoperatoria.
Arritmias, emergencias hipertensivas.
Crisis hipoxémicas en la tetralogía de Fallot.
Posoperatorio de obstrucciones al flujo del ventrículo izquierdo en pacientes con disfunción diastólica y taquicardia (datos muy limitados son necesarios más estudios).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Las dosis se deben ajustar según respuesta individual y tolerancia.

Neonatos:

Taquicardia SVT: 100 µg/kg/min; Incrementando de 50-100 µg/kg/min c/5 min, hasta control de la frecuencia.

Hipertensión posoperatoria:

De 0-7 días: 50 µg/kg/min, incrementando 25-50 µg/kg/min c/20 min, hasta descenso de presión. Dosis máxima: 200 µg/kg/min.
De 8-28 días: 75 µg/kg/min, incrementando 50 µg/kg/min c/20 min. Dosis máxima: 1000 µg/kg/min.

Lactantes y niños:

Taquicardia SVT: 100-500 µg/kg en 1 min, seguido de una infusión continua a 200 µg/kg/min que se puede aumentar en 50-100 µg/kg/min cada 5-10 min. Dosis máxima 1000 µg/kg/min.
Hipertensión posoperatoria: 500 µg/kg en 1 min, seguido de infusión continua a 50-250 µg/kg/min que se puede aumentar en 50-100 µg/kg/min cada 10 min. Dosis máxima 1000 µg/kg/min.
Arritmias, emergencias hipertensivas: 500 µg/kg en 1 min, seguido de infusión continua a 50 µg/kg/min que se puede aumentar 50 µg/kg/min c/5 min. Dosis máxima de infusión 200 µg/kg/min.

Según ficha técnica de adultos, una vez conseguida una situación estable durante al menos 1 hora, reducir la dosis de mantenimiento a la mitad y después sustituir por otro fármaco antiarrítmico o hipotensor. No se recomienda mantener la perfusión más de 24 h.

Insuficiencia renal:

Extremar las precauciones en la administración por perfusión dado que podría disminuir la excreción del metabolito ácido de esmolol, aumentando su semivida de eliminación hasta diez veces de la normal.

Administración:

En bolo intravenoso directo durante 1-2 minutos y perfusión IV continua sin exceder de 1000 µg/kg/min. Puede administrarse por vía periférica o central. Puede causar irritación y flebitis. Vigilar extravasación.

Finalizar la perfusión paulatinamente por posible riesgo de sufrir una taquicardia e hipertensión de rebote.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad principio activo/excipientes (posible sensibilidad cruzada betabloqueantes).
Bradicardia sinusal grave (<50 pulsaciones/minuto).
Síndrome de disfunción sinusal; trastornos graves de conductancia del nodo auriculoventricular (sin marcapasos); bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado.
Shock cardiogénico.
Hipotensión grave.
Insuficiencia cardiaca descompensada.
Administración intravenosa concomitante o reciente de verapamilo. No administrar en un plazo de 48 horas posteriores a la interrupción del tratamiento con verapamilo.
Feocromocitoma no tratado.
Hipertensión pulmonar.
Crisis asmática aguda.
Acidosis metabólica.

PRECAUCIONES:

Aunque el riesgo es bajo, usar con precaución en niños con asma grave no controlada, puede ser necesario el uso conjunto de un beta-2-adrenérgico.
Diabéticos o en presencia de sospecha o con hipoglucemia.
Evitar la perfusión de esmolol en venas pequeñas o mediante un catéter con aletas por posibles reacciones en el lugar de la perfusión. En caso de producirse utilizar un punto de perfusión alternativo. No administrar soluciones de más de 10 mg/ml de esmolol por el riesgo tromboflebitis y procesos inflamatorios locales.
Pacientes con angina de prinzemetal.
En hipovolemia por riesgo de hipotensión.
Pacientes que sufran trastornos circulatorios periféricos (síndrome o enfermedad de Raynaud, claudicación intermitente), por posibilidad de agravar estos trastornos.
Riesgo de hiperpotasemia sobre todo en pacientes con factores de riesgo como la insuficiencia renal y aquellos sometidos a hemodiálisis.
Posible aumento de la sensibilidad a los alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas.
Posibilidad de desarrollo de psoriasis o agravamiento de psoriasis existente.
Riesgo de desarrollar tirotoxicosis.
Contiene 1,22 mmol (o 28 mg) de sodio por vial.
No administrar junto con calcio antagonistas por vía parenteral por riesgo de parada cardiaca.
En cirugía con anestesia general aumenta el riesgo de hipotensión.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Se describen solo las reacciones adversas obtenidas de los ensayos clínicos y de los datos de vigilancia poscomercialización muy frecuentes (≥10%) y frecuentes (≥1/100 a <1/10) en adultos; para el resto, consultar la ficha técnica.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición: anorexia.
Trastornos psiquiátricos: depresión, ansiedad.
Trastornos del sistema nervioso: mareo, somnolencia, dolor de cabeza, parestesia, alteración de la atención, estado confusional, agitación.
Trastornos vasculares: hipotensión.
Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: diaforesis.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: astenia, fatiga, reacción, inflamación e induración del lugar de la perfusión.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Medicamentos que puedan causar hipotensión o bradicardia.
Antagonistas de calcio (verapamilo y, en menor medida, diltiazem o derivados de la dihidropiridina como nifedipino): monitorizar correctamente la hemodinámica.
Antiarrítmicos de clase I (por ejemplo, la disopiramida, la quinidina) y amiodarona.
Insulina o medicamentos orales antidiabéticos.
Anestésicos: riesgo de sufrir hipotensión. Se puede modificar la dosis de alguno de los agentes según sea necesario para mantener la hemodinámica deseada.
Bloqueantes ganglionares.
Antiinflamatorios no esteroideos.
Floctafenina o amisulprida.
Antidepresivos tricíclicos (como la imipramina y amitriptilina), barbitúricos y fenotiazinas (como la clorpromazina), así como otros medicamentos antipsicóticos (como la clozapina): ajustar dosificación de esmolol en los niveles más bajos para evitar episodio de hipotensión inesperado.
Exposición a alérgenos con fines diagnósticos o terapéuticos.
Medicamentos simpaticomiméticos pueden contrarrestar actividad agonista betaadrenérgica con su administración concomitante.
Reductores de las catecolaminas, como la reserpina: vigilar por si aparecieran indicios de hipotensión o bradicardia marcada que puedan provocar vértigos, síncope o hipotensión ortostática.
Betabloqueantes con moxonidina o antagonistas alfa-2 (como la clonidina) aumenta el riesgo de hipertensión de rebote por retirada. Si tienen que ser interrumpidos, se debe suspender primero el del betabloqueante y tras unos días el de la clonidina o la moxonidina.
Glucósidos digitálicos.
Morfina intravenosa.
Cloruro de suxametonio.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes: cloruro de sodio, acetato de sodio, ácido acético glacial, hidróxido sódico o ácido clorhídrico, agua para preparaciones inyectables.

Conservación: el vial es para un solo uso y una vez abierto, el producto es estable durante 24 h entre 2 y 8 °C.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado en noviembre de 2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima
Allen HD, Driscoll DJ, Shaddy RE, et al. Moss and Adam’s Heart Disease in infants, children and adolescents: including the fetus and young adult. 7.ª ed. Filadelfia: Lippincott Williams and Wilkins; 2008.
Furck AK, Desai A, Macrae DJ, et al. Novel postoperative use of beta-blocking medication for infants with left ventricular outflow obstruction and diastolic myocardial dysfunction. Pediatr Cardiol. 2012;33(8):1450-2.
Micromedex Healthcare^® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex^® System. 1974-2012. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
National High Blood Pressure Education Program Working Group on High Blood Pressure in Children and Adolescents. U.S. Department of Health and Human Services. The fourth report on the Diagnosis, evaluation, and treatment of high blood pressure in children and adolescents. Pediatrics. 2004;114(Supplement 2):555-76.
Nussbaum J, Zane EA, Thys DM. Esmolol for the treatment of hypercyanotic spells in infants with tetralogy of Fallot. J Cardiothorac Anesth. 1989 Apr;3(2):200-2.
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021 [consultado el noviembre de 2020]. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: noviembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

En neonatos y niños (E: off-label)
     •Taquicardias supraventriculares.
     •Hipertensión postoperatoria.
     •Arritmias, emergencias hipertensivas.
     •Crisis hipoxémicas en la tetralogía de Fallot.
     •Posoperatorio de obstrucciones al flujo del ventrículo izquierdo en pacientes con disfunción diastólica y taquicardia (datos muy limitados son necesarios más estudios).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/esmolol. Consultado el 20/04/2024.

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
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Enalapril

PDM

Fecha de actualización:

18 noviembre 2022

Descripción:

Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA). Impide la conversión de angiotensina I en angiotensina II y, de manera secundaria, disminuye los niveles de aldosterona. Bloquea la degradación de bradicinina (potente vasodilatador). Por otra parte, aumenta el flujo plasmático renal, lo que disminuye la presión intraglomerular por vasodilatación de la arteriola eferente renal y mantiene el filtrado glomerular.

USO CLÍNICO:

En adultos:

Hipertensión.
Insuﬁciencia cardiaca sintomática.
Prevención de la insuﬁciencia cardiaca sintomática en pacientes con disfunción ventricular izquierda asintomática (fracción de eyección <35%).

Puede suceder que no todas las indicaciones estén aprobadas para todas las presentaciones comerciales existentes. Consultar la ficha técnica específica.

Uso pediátrico:

Hipertensión en niños >6 años con un peso corporal ≥20 kg y filtración glomerular >30 ml/min/1,73 m² (A).
Hipertensión en neonatos y niños >1 mes (E: oﬀ-label).
Insuficiencia cardiaca (E: oﬀ-label).
Proteinuria y síndrome nefrótico (E: oﬀ-label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Niños >6 años con peso ≥20 kg (A):

Dosis inicial: 2,5 mg en pacientes de 20-50 kg y 5 mg en pacientes >50 kg. Se debe ajustar la dosis según las necesidades del paciente hasta un máximo de 20 mg/día en pacientes de 20-50 kg y 40 mg en pacientes >50 kg.

Neonatos (E: oﬀ-label):

Uso inicial a menor dosis en pacientes con hiponatremia, hipovolemia, insuﬁciencia renal, tratamiento diurético o fallo hepático.

En el caso de hipertensión, dosis de 0,04-0,1 mg/kg/día. Comenzar con la dosis más baja e ir aumentando cada pocos días para conseguir el efecto deseado. Con dosis iniciales de 0,1 mg/kg se han producido casos de hipotensión y oliguria. Dosis máxima recogida en las publicaciones: 0,27 mg/kg/día.

La dosis intravenosa (enalaprilat) se iniciará con 0,01 mg mg/kg/dosis y se administrará una vez cada 24 h, de forma lenta, en 5 min. Puede ser necesario incrementar la dosis cada pocos días para conseguir el efecto.

La biodisponibilidad del fármaco en neonatos es un 60% menor que en pacientes adultos.

Niños >1 mes (E: oﬀ-label):

En el caso de hipertensión, dosis iniciales de 0,08 mg/kg/día (dosis máxima: 5 mg); ajustar la dosis según la presión sanguínea. No se han estudiado las dosis >0,58 mg/kg/día (o >40 mg).

En el caso de insuficiencia cardiaca (datos disponibles limitados), dosis iniciales de 0,1 mg/kg/día en 1-2 dosis; se puede incrementar durante 2 semanas hasta un máximo de 0,5 mg/kg/día.

En los casos de proteinuria y síndrome nefrótico (datos disponibles limitados), son necesarios más estudios:

Dosis fijas en niños ≥7 años: 2,5-5 mg/día en pacientes normotensos, tanto en monoterapia como con prednisona.
Dosis según peso: en niños y adolescentes, dosis inicial de 0,2 mg/kg/día, escalando la dosis hasta respuesta en intervalos de 4-12 semanas; rango: 0,2-0,6 mg/kg/día (máximo: 20 mg/día). Si se combina con otro inhibidor de la angiotensina, se han publicado dosis menores (0,1-0,16 mg/kg/día). Iniciar con dosis bajas, sobre todo en pacientes con hipovolemia, hiponatremia, hipotensión previa, fallo cardiaco congestivo grave y tratamiento con diuréticos a dosis altas. Posteriormente, ajustar según el efecto deseado.

Insuficiencia renal:

Según ficha técnica, no se recomienda en los recién nacidos y en los pacientes pediátricos ≤16 años hipertensos con filtración glomerular <30 ml/min/1,73 m², ya que no hay datos disponibles.

Según otras recomendaciones publicadas (E: oﬀ-label):

Filtrado glomerular 10-50 ml/min/1,73 m², administrar 75% de la dosis habitual.
Filtrado glomerular <10 ml/min/1,73 m², administrar 50% de la dosis habitual.

Administración:

Vía oral una vez al día, independientemente de las comidas. Se puede administrar con nutrición enteral.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al enalapril, a alguno de sus excipientes o a cualquier otro IECA. Puede contener lactosa y, por tanto, los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a galactosa, insuﬁciencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Antecedentes de angioedema asociado con tratamiento previo con IECA.
Angioedema hereditario o idiopático.

PRECAUCIONES:

Posibilidad de hipotensión sintomática: más probable en neonatos o pacientes en tratamiento con diuréticos, restricción de la ingestión de sal, diálisis, diarrea o vómito, insuficiencia cardiaca grave, cardiopatía isquémica o enfermedad cerebrovascular. Si se produce hipotensión, se debe poner al paciente en decúbito y, si es necesario, se le debe administrar solución salina isotónica por perfusión intravenosa. No constituye una contraindicación para dosis posteriores.
En estenosis de la válvula aórtica o mitral / miocardiopatía hipertrófica.
En insuficiencia renal: controles regulares del potasio y la creatinina.
Posibilidad de insuficiencia hepática: si aparece ictericia o elevaciones importantes de las enzimas hepáticas, se suspenderá el IECA y será sometido al seguimiento médico apropiado.
Posibilidad de neutropenia/agranulocitosis.
Posibilidad de hipersensibilidad / edema angioneurótico: suspender de inmediato la administración de enalapril. Si afecta a la lengua, la glotis o la laringe, puede provocar obstrucción respiratoria, por lo que se debe administrar rápidamente el tratamiento apropiado, que puede incluir una solución de adrenalina al 1:1000 (0,3-0,5 ml) por vía subcutánea o medidas para asegurar una vía aérea adecuada.
Riesgo de hipoglucemia en pacientes diabéticos tratados con antidiabéticos orales o insulina que empiezan a usar un IECA. Vigilar estrechamente durante el primer mes de uso combinado.
Tos.
En cirugía/anestesia por riesgo de hipotensión; se puede corregir aumentando el volumen plasmático.
Riesgo de hiperpotasemia.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Se describen solo las reacciones adversas obtenidas de los ensayos clínicos y los datos de vigilancia poscomercialización muy frecuentes (≥10%) y frecuentes (≥1/100 a <1/10) en adultos; para el resto, consultar la ficha técnica.

Trastornos del sistema nervioso y psiquiátrico: cefalea y depresión.
Trastornos oculares: visión borrosa.
Trastornos cardiacos y vasculares: mareos, hipotensión (incluyendo hipotensión ortostática), síncope, dolor torácico, trastornos del ritmo cardiaco, angina de pecho y taquicardia.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: tos y disnea.
Trastornos gastrointestinales: náuseas, diarrea, dolor abdominal y alteración del gusto.
Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: erupción cutánea e hipersensibilidad / edema angioneurótico.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: astenia y fatiga.
Exploraciones complementarias: hiperpotasemia (más frecuente en neonatos, insuﬁciencia renal crónica, tratamiento con suplementos de potasio o con diuréticos ahorradores de potasio) y aumentos en la creatinina sérica.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio: riesgo de hiperpotasemia. Diuréticos (tiazida o diuréticos del asa): riesgo de hipotensión.
Otros fármacos antihipertensivos (por ejemplo, nitroglicerina u otros nitratos o vasodilatadores): aumento de los efectos hipotensores.
Litio: aumentos reversibles de las concentraciones séricas de litio y toxicidad. No se recomienda el uso de enalapril con litio.
Antidepresivos tricíclicos/antipsicóticos/anestésicos/estupefacientes: el uso concomitante puede reducir aún más la presión arterial.
Antiinflamatorios no esteroideos (AINE) incluyendo los COX-2: el efecto antihipertensivo puede verse disminuido; además, puede producir incremento del potasio sérico y provocar deterioro de la función renal.
Simpaticomiméticos: reducción de los efectos antihipertensivos.
Antidiabéticos: riesgo de hipoglucemia.
Alcohol.
Ácido acetilsalicílico, trombolíticos y β-bloqueantes.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes: (pueden ser diferentes según la presentación comercial; consultar la ﬁcha técnica específica): hidrogenocarbonato de sodio, almidón de maíz, almidón de maíz pregelatinizado, estearato de magnesio, lactosa monohidrato, óxido de hierro rojo (E 172) y óxido de hierro amarillo (E 172).

Compatibilidad con la zona de inyección de: amikacina, aminofilina, ampicilina, aztreonam, gluconato cálcico, cefazolina, ceftazidima, cloranfenicol, cimetidina, clindamicina, dobutamina, dopamina, eritromicina, esmolol, famotidina, fentanilo, gentamicina, heparina, hidrocortisona (succinato), lidocaína, linezolid, sulfato magnésico, meropenem, metronidazol, morfina, nafcilina, nicardipino, nitroprusiato, penicilina G, fenobarbital, piperacilina, piperacilina-tazobactam, cloruro potásico, propofol, ranitidina, remifentanilo, tobramicina, trimetoprima-sulfametoxazol y vancomicina.

Incompatibilidad con: anfotericina B, cefepima y fenitoína.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

Fórmula magistral tipificada: enalapril maleato 1 mg/ml solución oral. Puede consultarse en el Formulario Nacional: https://www.aemps.gob.es/formulario-nacional/monografias/formulas-magistrales-tipificadas-pediatricas/fn_2021_fmt_036.pdf

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 18/11/2022]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
Lumbreras Fernández J, Rodrigo Jiménez MD, Alonso Melgar A. Estudio y tratamiento de la hipertensión arterial en la infancia. An Pediatr Contin. 2012;10(1):16-28.
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
National High Blood Pressure Education Program Working Group on High Blood Pressure in Children and Adolescents. U.S. Department of Health and Human Services. The fourth report on the diagnosis, evaluation, and treatment of high blood pressure in children and adolescents. Pediatrics. 2004;114(Suppl 2):555-76.
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021 [consultado el 18/11/2022]. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: noviembre de 2022.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

En adultos
     •Hipertensión.
     •Insuficiencia cardíaca sintomática.
     •Prevención de la insuficiencia cardíaca sintomática en pacientes con disfunción ventricular izquierda asintomática (fracción de eyección <35%).
Puede suceder que no todas las indicaciones estén aprobadas para todas las presentaciones comerciales existentes. Consultar ficha técnica específica.
Uso pediátrico

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/enalapril. Consultado el 20/04/2024.

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

Clonidina

PDM

Fecha de actualización:

18 noviembre 2022

Descripción:

Agonista adrenérgico alfa-2 en el sistema nervioso central que provoca una disminución de las descargas pre- y posganglionares en el sistema noradrenérgico y un descenso de la resistencia periférica, la resistencia vascular renal, la frecuencia cardiaca y la presión arterial, dando lugar a hipotensión, bradicardia y disminución del gasto cardiaco. La perfusión renal y la filtración glomerular permanecen básicamente inalteradas y, durante el tratamiento a largo plazo, el gasto cardiaco tiende a volver a los valores de control y la resistencia periférica sigue disminuida. Administrada vía epidural produce analgesia dosodependiente no antagonizada por antagonistas opiáceos.

USO CLÍNICO:

En adultos: hipertensión arterial. No es de elección inicial por sus efectos adversos.

En niños:

Síndrome de abstinencia a opiáceos (E: oﬀ-label).
Hipertensión arterial (E: oﬀ-label).
Crisis hipertensivas (E: extranjero y oﬀ-label).
Trastorno de déﬁcit de atención e hiperactividad (E: oﬀ-label).
Diagnóstico de la deﬁciencia de hormona de crecimiento; test de estímulo de secreción de hormona del crecimiento (E: oﬀ-label).
Tics, y en el síndrome de Gilles de la Tourette (E: oﬀ-label).
Analgesia: dolor neuropático (E: oﬀ-label) y dolor oncológico intenso e intratable en combinación con opiáceos (E: extranjero).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Síndrome de abstinencia a opiáceos (E: oﬀ-label), vía oral:

Neonatos prematuros: 0,5-1 µg/kg/6 h.
Neonatos a término: 1 µg/kg/4 h, asociado o no a metadona u otros derivados.
Lactantes: dosis inicial 0,5-1 µg/kg/dosis, seguida de 3-5 µg/kg/día dividida cada 4-6 horas.
Niños: 1-4 µg/kg/dosis, cada 8 horas (máximo: 0,9 mg/día).

Hipertensión arterial:

Niños y adolescentes de 1-17 años, vía oral (E: oﬀ-label): dosis inicial 5-10 µg/kg/día, dividida cada 8-12 horas. Si es necesario, incrementar dosis de forma gradual a razón de 5 µg/kg/día (rango de 5-25 µg/kg/día) divididos cada 6 horas; dosis máxima: 0,9 mg/día.
En adolescentes ≥12 años se puede dosificar comenzando con 0,1 mg/12 h vía oral e incrementando gradualmente, si es necesario, 0,1 mg/día en intervalos semanales; dosis de mantenimiento: 0,2-0,6 mg/día; máximo recomendado: 2,4 mg/día.

Hipertensión, urgencia y emergencia (E: extranjero y oﬀ-label):

Niños y adolescentes de 1-17 años: 0,05-0,1 mg/dosis, que se puede repetir hasta una dosis máxima total de 0,8 mg vía intravenosa lenta.

Trastorno por déficit de atención e hiperactividad en niños ≥6 años y adolescentes vía oral (E: oﬀ- label):

En ≤45 kg: dosis inicial de 0,05 mg/día antes de acostarse. Aumentar en 0,05 mg/día, cada 3-7 días, dividiendo la dosis hasta cada 6 horas. Dosis máxima: 0,3 mg/día.
En >45 kg: dosis inicial de 0,1 mg/día antes de acostarse. Aumentar en 0,1 mg/día, cada 3-7 días, dividiendo la dosis hasta cada 6 horas. Dosis máxima: 0,4 mg/día.

Test de estímulo de secreción de hormona de crecimiento (E: oﬀ-label): 0,15 mg/m² o 5 µg/kg en dosis única vía oral. Dosis máxima: 0,25 mg.

Tics y síndrome de Gilles de la Tourette (E: oﬀ-label), vía oral: dosis inicial de 0,025 mg-0,05 mg/día. Incrementos diarios de 0,025 mg/día dividiendo la dosis en 3-4 veces al día, hasta una dosis máxima de 0,2-0,3 mg/día.

Analgesia:

Pacientes oncológicos con dolor intenso e intratable sin respuesta a opioides epidurales u otras técnicas analgésicas convencionales (E: extranjero): dosis inicial 0,5 µg/kg/h (rango 0,5-2 µg/kg/h) vía epidural en infusión continua; dosis máxima: 30 µg/h.
Dolor neuropático en niños y adolescentes vía oral (E: oﬀ-label): 2 µg/kg/4-6 h (rango: 2-4 µg/kg/4-6 h).

Insuficiencia renal:

Se recomienda usar las dosis bajas del rango propuesto para cada indicación y monitorizar a los pacientes para evitar bradicardia, sedación e hipotensión. No es necesaria una dosis adicional poshemodiálisis y no está claro cuánto se elimina en la diálisis peritoneal. A los pacientes sometidos a diálisis se les recomienda tomar los fármacos antihipertensivos orales preferentemente por la noche para reducir la posible aparición de hipertensión nocturna y minimizar la hipotensión intradiálisis que puede ocurrir si se toman por la mañana antes de la sesión.

Preparación:

Los viales de Duraclon® 500 µg/ml deben diluirse antes de su uso con solución de cloruro sódico al 0,9% hasta una concentración final de 100 µg/ml.

Administración:

Los comprimidos vía oral, con o sin alimentos; se administra en varias dosis al día, procurando administrar la dosis mayor al acostarse. Si se decide suspender, hacerlo reduciendo gradualmente durante 2-4 días para evitar hipertensión de rebote.
Las ampollas deben administrarse por vía intravenosa lenta en 10-15 min. Es compatible con solución de cloruro sódico 0,9% y solución de glucosa al 5%. Vía periférica/central.
Los viales se administran vía epidural en infusión continua. No utilizar la vía intravenosa. Los viales de 500 µg/ml deben diluirse previo a su uso con cloruro sódico 0,9% hasta concentración final de 100 µg/ml.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida a la clonidina o alguno de los componentes.
Pacientes con bradiarritmia grave secundaria a síndrome de disfunción sinusal o a bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado.
Insuﬁciencia cardiaca.
La administración epidural está contraindicada si hay infección en el lugar de inyección y en pacientes anticoagulados.

PRECAUCIONES:

Evitar supresión brusca (riesgo de crisis hipertensiva de rebote hacia las 20 h de última dosis).
Insuﬁciencia renal y hepática grave.
Hipertensión asociada a feocromocitoma: no cabe esperar efecto terapéutico de clonidina.
Insuficiencia coronaria, posinfarto de miocardio, trastornos cerebrovasculares graves.
Estreñimiento.
Bradiarritmias leves o moderadas.
Depresión o antecedentes depresivos (controlar durante tratamientos prolongados). Enfermedad de Raynaud u otra enfermedad oclusiva vascular periférica.
Diabetes, sobre todo aquellos que vayan a ser sometidos a cirugía.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Se describen solo las reacciones adversas obtenidas de los ensayos clínicos y de los datos de vigilancia poscomercialización muy frecuentes (≥10%) y frecuentes (≥1/100 a <1/10) en adultos; para el resto, consultar ficha técnica.

Gastrointestinales: sequedad de boca, estreñimiento, dolor abdominal, anorexia, náuseas, vómitos.
Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión ortostática, palpitaciones, arritmias, bloqueo auriculoventricular, sincope, fenómeno de Raynaud.
Sistema nervioso central: letargia, somnolencia, mareos, cefalea, sedación, depresión, cambios en el comportamiento, alteraciones del sueño, irritabilidad.
Trastornos generales: cansancio, depresión respiratoria.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Fármacos hipotensores: diuréticos, vasodilatadores, antagonistas del calcio, inhibidor del enzima conversor de la angiotensina (IECA), etc.
Antidepresivos tricíclicos o neurolépticos: pueden reducir o suprimir el efecto antihipertensivo y agravar la hipotensión ortostática.
Atomoxetina: cuadro neurológico de discinesia, psicosis, movimientos anormales involuntarios e insomnio.
IECA: pueden reducir efecto terapéutico de clonidina.
Betabloqueantes o digoxina: pueden causar o potenciar las alteraciones del ritmo bradicárdico.
Sustancias depresoras del sistema nervioso central (SNC) o alcohol: la clonidina puede potenciar sus efectos.
Metilfenidato: riesgo de acontecimientos adversos graves y muerte súbita.
Haloperidol: se puede aumentar su potencial arritmogénico con dosis intravenosas altas de haloperidol.
Verapamilo: riesgo de bradicardia extrema.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes: consultar ficha técnica.

Conservación: ampollas y viales: una vez abiertos, utilizar inmediatamente y desechar el contenido no usado.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum, en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ﬁcha.

Fórmula magistral tipificada: clonidina clorhidrato 20 microgramos (µg) / ml solución oral. Puede consultarse en el Formulario Nacional: https://www.aemps.gob.es/formulario-nacional/monografias/formulas-magistrales-tipificadas-pediatricas/fn_2019_fmt_026.pdf

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas de medicamentos extranjeros. Gestión de medicamentos en situaciones especiales. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Disponible en: https://www.aemps.gob.es/medicamentos-de-uso-humano/acceso-a-medicamentos-en-situaciones-especiales/
Administración de Medicamentos y Alimentos de Estados Unidos. [consultado el 18/11/2022]. Disponible en: https://www.fda.gov/
Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. Catálogo de Medicamentos 2012. Madrid: Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos; 2012.
Levinson ML, Johnson CE. Stability of an extemporaneously compounded clonidina hydrochloride oral liquid. Am J Hosp Pharm. 1992;49:122-5.
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. [consultado el 18/11/2022]. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
National High Blood Pressure Education Program Working Group on High Blood Pressure in Children and Adolescents. U.S. Department of Health and Human Services. The fourth report on the diagnosis, evaluation, and treatment of high blood pressure in children and adolescents. Pediatrics. 2004;114(Suppl 2):555-76.
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021 [consultado el 18/11/2022]. Disponible en:www.uptodate.com

Fecha de actualización: noviembre 2022.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

En adultos
     •Hipertensión arterial. No es de elección inicial por sus efectos adversos.
En niños
     •Síndrome de abstinencia a opiáceos (E: off-label).
     •Hipertensión arterial (E: off-label).
     •Crisis hipertensivas (E: extranjero y off-label).
     •Trastorno de déficit de atención e hiperactividad (E: off-label).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/clonidina. Consultado el 20/04/2024.

Envíenos sus observaciones

Finalidad: Sus datos solo se emplearán para responder a su consulta y quedarán integrados en el histórico de elaboración de la ficha de este fármaco.
Legitimación: El consentimiento que otorga en este acto.
Destinatarios: Sus datos no son compartidos, cedidos a terceros ni utilizados para fines no solicitados.
Derechos: Puede ejercer los derechos de acceso, rectificación y cancelación enviando un email a la atención del Responsable. Sus email están igualmente amparados por nuestra política de privacidad.

Captopril

PDM

Fecha de actualización:

18 noviembre 2022

Descripción:

Inhibidor competitivo, altamente selectivo, de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA). Impide la conversión de angiotensina I en angiotensina II y secundariamente disminuye los niveles de aldosterona. Bloquea la degradación de bradicinina (potente vasodilatador).

USO CLÍNICO:

Usos autorizados en adultos (en población pediátrica la ficha técnica recoge recomendación posológica) (A):

Hipertensión arterial.
Insuﬁciencia cardiaca crónica con reducción de la función ventricular sistólica, en combinación con diuréticos y, cuando sea apropiado, con digitálicos y betabloqueantes.
Infarto de miocardio: a) tratamiento a corto plazo (4 semanas) en aquellos pacientes clínicamente estables dentro de las primeras 24 horas siguientes a un infarto. b) Prevención a largo plazo de la insuficiencia cardíaca sintomática en pacientes clínicamente estables con disfunción ventricular izquierda asintomática (fracción de eyección ≤40%).
Nefropatía diabética macroproteinúrica en diabetes tipo I.

Otros usos en población pediátrica (E: oﬀ-label):

Cardiopatías congénitas, en especial, ventrículo único y aquellas que conlleven insuficiencia de válvulas auriculoventricular o aórtica.
Posoperatorio cardiaco para reducir poscarga.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Datos disponibles limitados. En ficha técnica tan solo se especifican dosis en prematuros, recién nacidos y niños de corta edad 0,15 mg/kg y en niños y adolescentes, 0,30 mg/kg. Sin embargo, se describen las pautas indicadas en otras publicaciones por incluir más detalle. Se recomienda iniciar a las dosis más bajas del rango y aumentar según la respuesta del paciente, usando la dosis efectiva menor; en pacientes en tratamiento diurético, con disminución de volumen o de sodio, se debería usar la mitad de las dosis indicadas.

Neonatos:

Prematuros y neonatos a término ≤7 días: 0,01 mg/kg/dosis cada 8-12 h vía oral o por sonda; titular dosis.
Neonatos a término >7 días: 0,05-0,1 mg/kg/dosis cada 8-24 h vía oral o por sonda. Titular dosis hasta un máximo de 0,5 mg/kg/dosis cada 6-24 h.

Lactantes, niños y adolescentes:

Insuﬁciencia cardiaca:
- Lactantes: 0,3-2,5 mg/kg/día, divididos en 8-12 h.
- Niños y adolescentes: 0,3-6 mg/kg/día, divididos en 8-12 h; dosis diaria máxima: 150 mg.
Hipertensión:
- Lactantes: 0,15-0,3 mg/kg/dosis (máximo: 6 mg/kg/día, divididos en 1-4 dosis).
- Niños y adolescentes: 0,3-0,5 mg/kg/8 h; se pueden considerar dosis fijas en niños mayores: 6,25-12,5 mg/dosis cada 12-24 h (máximo 6 mg/kg/día, divididos en 2-4 dosis; dosis diaria máxima: 450 mg); dosis fijas en adolescentes: 12,5-25 mg/dosis cada 8-12 h (incrementar 25 mg/dosis en intervalos de 1-2 semanas; dosis diaria máxima: 450 mg).

Insuﬁciencia renal:

En ficha técnica se especifica que los niños con disfunción renal deben recibir dosis de 0,15 mg/kg.

Las pautas indicadas en otras publicaciones para lactantes, niños y adolescentes especifican con más detalle las dosis apropiadas para el régimen de dosis de 0,1-0,5 mg/kg/dosis cada 6-8 horas (máximo dosis 6 mg/kg/día):

Filtrado glomerular 10-50 ml/min/1,73 m²: administrar 75% de la dosis.
Filtrado glomerular <10 ml/min/1,73 m²: administrar 50% de la dosis.
Hemodiálisis intermitente y diálisis peritoneal: administrar 50% de la dosis.
Terapia de reemplazo renal continua (CRRT): administrar 75% de la dosis.

Administración:

Administrar 1 hora antes de las comidas o 2 horas después, porque la presencia de alimento en el tracto gastrointestinal dificulta la absorción. Si es necesario romper el comprimido y disolverlo en agua, esperar mínimo 10 minutos para su completa disolución.

CONTRAINDICACIONES:

Antecedentes de hipersensibilidad a captopril, a cualquiera de los excipientes (contiene lactosa, contraindicado en intolerancia hereditaria a galactosa, con insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa) o a cualquier otro inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA).
Antecedentes de angioedema asociado a un tratamiento previo con IECA.
Edema angioneurótico hereditario/idiopático.

PRECAUCIONES:

Vigilancia estrecha de la tensión arterial, sobre todo en pacientes que presenten disminución de volumen o de sodio debido a una terapia diurética intensa, restricción de sal en la dieta, diarrea, vómitos o hemodiálisis, insuficiencia cardiaca congestiva o hipertensión renovascular, y también en neonatos, por mayor riesgo de hipotensión. Según sea el caso, de deberá corregir la reducción de volumen o de sodio o considerar la administración de una dosis inicial inferior.
Enfermedades del colágeno con afectación vascular.
Obstrucciones al flujo sistémico arterial (coartación aórtica, estenosis arteria renal). Angioedema: puede aparecer angioedema de las extremidades, cara, labios, membranas mucosas, lengua, glotis o laringe, particularmente durante las primeras semanas de tratamiento. Suspender tratamiento e instaurar un tratamiento de urgencia.
Tos.
Hipercalemia: sobre todo en pacientes con riesgo, como aquellos que presentan insuficiencia renal o diabetes mellitus y los que están tratados con fármacos asociados con elevaciones del potasio. Control regular de los niveles de potasio sérico.
Estenosis de las válvulas aórtica y mitral / cardiomiopatía hipertróﬁca obstructiva.
Neutropenia/agranulocitosis: interrumpir el tratamiento si se manifiesta analíticamente.
Proteinuria.
Reacciones anafilactoides durante la desensibilización: tener precaución en pacientes sometidos a estos procedimientos de desensibilización.
Cirugía/anestesia: puede aparecer hipotensión en pacientes sometidos a cirugía mayor o durante el tratamiento con agentes anestésicos que reducen la presión arterial.
Pacientes diabéticos: controlar estrechamente los niveles de glucemia.

Insuﬁciencia renal: realizar controles rutinarios de los niveles de potasio y de creatinina y ajustar dosis.

Insuﬁciencia hepática: si se presenta ictericia o elevaciones marcadas de enzimas hepáticas, interrumpir el IECA y realizar un seguimiento médico apropiado.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Se describen solo las reacciones adversas obtenidas de los ensayos clínicos y de los datos de vigilancia poscomercialización muy frecuentes (≥10%), frecuentes (≥1/100 a <1/10) y de relevancia clínica en adultos; para el resto, consultar ficha técnica.

Trastornos psiquiátricos: trastornos del sueño.
Trastornos del sistema nervioso: alteración del gusto, mareos, convulsiones (más frecuente en neonatos).
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: tos seca, irritativa y disnea.
Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, irritación gástrica, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca.
Trastornos hepáticos: colestasis; necrosis hepática fulminante (rara pero mortal).
Trastornos del tejido de la piel y subcutáneos: prurito, erupción cutánea y alopecia.
Trastornos generales: apnea, letargia, oliguria (más frecuentes en neonatos).
Trastornos electrolíticos-renales: hiperpotasemia (más frecuente en neonatos, insuficiencia renal crónica, tratamiento con suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio), aumentos en la creatinina sérica.
Trastornos hematológicos: casos raros pero fatales de agranulocitosis, neutropenia o leucopenia con hipoplasia medular. Más frecuente en pacientes afectos de insuficiencia renal y enfermedades vasculares del colágeno. El inicio de la neutropenia suele ocurrir dentro de los 3 primeros meses de tratamiento y, generalmente, revierte a las 2 semanas del cese de la medicación.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Litio: no se recomienda el uso concomitante.
Diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio: vigilancia frecuente del potasio sérico.
Antidepresivos tricíclicos / antipsicóticos, diuréticos (tiazídicos o diuréticos del asa), otros agentes hipotensores, nitroglicerina u otros nitratos u otros vasodilatadores: utilizar con precaución por posible hipotensión.
Alopurinol, procainamida, agentes citostáticos o inmunosupresores: puede aumentar el riesgo de leucopenia.
Antiinflamatorios no esteroideos: incremento de los niveles del potasio sérico, disminución de la función renal y reducción del efecto antihipertensivo del IECA.
Simpaticomiméticos: reducción de los efectos antihipertensivos del IECA.
Antidiabéticos: se podrían potenciar los efectos hipoglucemiantes de la insulina y de los antidiabéticos orales.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes (pueden ser diferentes según presentación comercial; consultar ficha técnica específica): lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón de maíz y ácido esteárico.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

Fórmula magistral tipificada: captopril 1 mg/ml solución oral. Puede consultarse en el Formulario Nacional: https://www.aemps.gob.es/formulario-nacional/monografias/formulas-magistrales-tipificadas-pediatricas/fn_2018_fmt_024.pdf

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información en línea de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 18/11/2022]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html
Aronoff GR, Bennett WM, Berns JS, et al. Drug prescribing in renal failure. Doping guidelines for adults and children. 5.ª edición. Filadelfia: American College of Physicians; 2007.
Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
Muñoz R, Schmitt CG, Roth SJ, et al. Handbook of Pediatric Cardiovascular Drugs. Nueva York: Springer; 2008.
Nahata MC, Pai VB, Hipple TF. Pediatric Drug Formulations. 5.ª edición. Cincinnati: Harvey Whitney Books; 2004.
UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2021 [consultado el 18/11/2022]. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: noviembre de 2022.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Usos autorizados en adultos (*en población pediátrica la ficha técnica recoge recomendación posológica)
•Hipertensión arterial.
•Insuficiencia cardíaca crónica con reducción de la función ventricular sistólica, en combinación con diuréticos y, cuando sea apropiado, con digitálicos y betabloqueantes.

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/captopril. Consultado el 20/04/2024.

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Bosentán

PDM

Fecha de actualización:

28 abril 2021

Descripción:

Antagonista dual de los receptores de la endotelina A y B. Disminuye la resistencia vascular tanto pulmonar como sistémica, lo que da lugar a un incremento del gasto cardiaco sin un aumento de la frecuencia cardiaca.

USO CLÍNICO:

Pacientes pediátricos:

En neonatos, lactantes <1 año: tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP) (E: off-label).
Lactantes ≥1 año, niños y adolescentes (A): tratamiento de la HAP (A).
En niños y adolescentes, para la reducción de las resistencias vasculares pulmonares en el periodo inmediatamente anterior y posterior a una cirugía paliativa de Fontan (E: off-label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Neonatos ≥34 semanas de gestación: 1 mg/kg/12 h, incrementando a 2 mg/kg/dosis cada 12 h.
Lactantes ≥7 meses y lactantes <1 año (datos muy limitados) (de 5 a <10 kg):

Inicio durante 4 semanas: 15,6 mg/24 h.
Mantenimiento: 15,6 mg/12 h.

Lactantes ≥1 año de edad y niños hasta 15 años: la dosis recomendada inicial y de mantenimiento es de 2 mg/kg por la mañana y por la noche.
Adolescentes >15 años y <40 kg: la dosis inicial es 62,5 mg/12 h durante 4 semanas; la dosis de mantenimiento es 125 mg/12 h.

Insuficiencia hepática:

Contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática de moderada a severa Child-Pugh B y C, y en pacientes con transaminasas elevadas >3 veces el límite superior de la normalidad; no es necesario ajustar la dosis en insuficiencia hepática leve.

Insuficiencia renal:

No es necesario un ajuste de dosis, tampoco en pacientes en diálisis.

Preparación:

Usar las medidas apropiadas durante su manipulación para evitar el riesgo de exposición (guantes y mascarillas).

Se pueden preparar dosis de 31,25 mg partiendo del comprimido de 62,5 mg, practicando un corte a la mitad.

Administración:

Con o sin alimentos.

No se recomienda triturar los comprimidos; se disuelven en 5 min en 5-25 ml de agua, y se crea una suspensión. Se podría conseguir así la dosis adecuada para su utilización en prescripciones pediátricas, y cualquier sobrante de la suspensión se debe desechar. No se debería mezclar o disolver bosentán en líquidos con pH ácido, como zumos de frutas, por su baja solubilidad. También se puede preparar fórmula magistral en suspensión oral.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
Valores basales de aminotransferasas hepáticas (AST y/o ALT), superiores a 3 veces el límite superior de la normalidad.
Insuficiencia hepática de moderada a grave (Child-Pugh clase B o C).
Empleo concomitante de ciclosporina A.
Tensión arterial sistólica basal ≤85 mmHg.

PRECAUCIONES:

Elevación de las aminotransferasas hepáticas dosis-dependientes: determinar sus valores antes de iniciar el tratamiento, a intervalos mensuales durante el tratamiento y 2 semanas después de cualquier aumento en la dosis. En la ficha técnica figuran las recomendaciones sobre la modificación de dosis o la suspensión del tratamiento en caso de que los valores de ALT/AST sean >3 veces el límite superior de la normalidad. Si aparecen síntomas clínicos sugerentes de afectación hepática (náuseas, vómitos, fiebre, dolor abdominal, ictericia, fatiga o aletargamiento inusual y síndrome gripal), interrumpir el tratamiento y no reintroducir bosentán.
Reducción de hemoglobina dosis-dependiente: determinar hemoglobina antes de iniciar el tratamiento, a intervalos mensuales durante los primeros 4 meses y posteriormente cada trimestre.
Enfermedad pulmonar venooclusiva: riesgo de edema pulmonar.
HAP y fallo ventricular izquierdo concomitante (no será derecho): vigilar la aparición de signos de retención de líquidos; si ocurriese, iniciar tratamiento con diuréticos o aumentar la dosis de estos.
HAP asociada a infección por VIH: en pacientes que requieren inhibidores de la proteasa potenciados con ritonavir, deberá valorarse cuidadosamente la tolerancia en lo relativo a la hipotensión y las pruebas de función hepática, y monitorizar la infección por VIH.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Se describen solo las reacciones adversas obtenidas en los ensayos clínicos y de los datos de vigilancia poscomercialización muy frecuentes (≥10%) y frecuentes (≥1/100 a <1/10) en adultos; para el resto, consultar la ficha técnica.

Trastornos de la sangre y el sistema linfático: anemia y descenso de la hemoglobina.
Trastornos del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad (dermatitis, prurito y erupción cutánea).
Trastornos del sistema nervioso: cefalea y síncope.
Trastornos cardiacos: palpitaciones.
Trastornos vasculares: rubor facial e hipotensión.
Trastornos gastrointestinales: enfermedad por reflujo gastroesofágico y diarrea.
Trastornos hepatobiliares: prueba anormal de función hepática.
Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: eritema.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: edema, retención de líquidos y dolor torácico.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Ciclosporina A: la administración concomitante está contraindicada.
Tacrolimus y sirolimus: no se recomienda el uso concomitante por la posibilidad de incremento de las concentraciones plasmáticas de bosentán y/o reducción en tacrolimus y sirolimus.
Glibenclamida: no administrarse de manera concomitante por un mayor riesgo de aumento de las aminotransferasas hepáticas.
Anticonceptivos hormonales: no se consideran seguros en pacientes en tratamiento con bosentán.
Warfarina: no es necesario ajustar la dosis de warfarina u otros anticoagulantes orales, pero se recomienda intensificar el control de los valores del índice internacional normalizado (INR).
Simvastatina: valorar el control de los niveles de colesterol y el ajuste de la dosis de simvastatina.
Inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, fluconazol y ritonavir) e inhibidores del CYP2C9 (voriconazol): riesgo de aumento en la concentración plasmática de bosentán.
Inductores del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenobarbital y fenitoína): posible reducción de la exposición sistémica a bosentán.
Sildenafilo: precaución en el caso de administración concomitante.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Excipientes:

Núcleo del comprimido: almidón de maíz, almidón pregelatinizado, glicolato sódico de almidón, povidona, dibehenato de glicerol y estearato de magnesio.
Cubierta pelicular: hipromelosa, triacetato de glicerol, talco, dióxido de titanio (E171), óxido de hierro amarillo (E172), óxido de hierro rojo (E172) y etilcelulosa.

Conservación: no almacenar los comprimidos a temperatura superior a 30 °C.

La mitad del comprimido de 62,5 mg es estable durante 4 semanas cuando se conserva a temperatura ambiente en frascos de polietileno de alta densidad suministrados por el laboratorio.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (CIMA). En: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Madrid, España [en línea] [consultado el 28/04/2021]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.html.
Barst RJ, Ivy D, Dingemanse J, et al. Pharmacokinetics, safety, and efficacy of bosentan in pediatric patients with pulmonary arterial hypertension. Clin Pharmacol Ther. 2003;73:372-82.
Galiè N, Beghetti M, Gatzoulis MA, et al. Bosentan therapy in patients with Eisenmenger syndrome: a multicenter, double-blind, randomized, placebo-controlled study. Circulation. 2006;114:48-54.
Micromedex Healthcare^® Series [en línea]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex DRUGDEX^® System; 1974-2012 [consultado el 28/04/2021]. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch.
Mohamed WA, Ismail M. A randomized, double-blind, placebo-controlled, prospective study of bosentan for the treatment of persistent pulmonary hypertension of the newborn. J Perinatol. 2012;32(8):608-13.
Pediatric drug information. En: UpToDate. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions; 2021 [en línea] [consultado el 21/04/2021]. Disponible en: www.uptodate.com.
Radicioni M, Bruni A, Camerini P. Combination therapy for life-threatening pulmonary hypertension in a premature infant: first report on bosentan use. Eur J Pediatr. 2011;170(8):1075-8.

Fecha de actualización: abril de 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Pacientes pediátricos (E: off-label):
•En neonatos, lactantes, niños y adolescentes: Tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP)
•En niños y adolescentes, para la reducción de las resistencias vasculares pulmonares en el periodo inmediatamente anterior y posterior a una cirugía paliativa de Fontan.

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Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/bosentan. Consultado el 20/04/2024.

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