Temsirolimus es un profármaco de sirolimus. Es una molécula inhibidora de la vía de señalización mTOR; se une a la proteína intracelular FKBP-12, y el complejo inhibe la quinasa diana de rapamicina de mamífero (mTOR). La inhibición de la señal mTOR interrumpe la progresión del ciclo celular y la angiogénesis.

No existen indicaciones de su uso en Pediatría, pero se ha reportado su uso en ensayos clínicos que incluyeron niños (E: off-label).

• Carcinoma renal metastásico.
• Linfoma no Hodgkin difuso de células grandes B refractario.
• Sarcomas de partes blandas refractarios o metastásicos.

Según los datos disponibles, temsirolimus no se debe utilizar en población pediátrica para el tratamiento de neuroblastoma, rabdomiosarcoma o glioma de alto grado, por motivos de eficacia.

No existen datos en niños.

• En adultos se administra por vía intravenosa a dosis de 25 mg, 1 vez por semana, en infusión de 30-60 minutos.
• En un ensayo clínico se administró en un rango de dosis desde 10 mg/m² a 150 mg/m², en infusión de 60 minutos endovenosa semanal, durante 3 ciclos.
• En un ensayo clínico (niños entre 1 y 18 años) con tumores sólidos refractarios/recurrentes o del sistema nervioso central la dosis de 15 mg/m² reportó importantes efectos adversos.

• Alergia a temsirolimus, sirolimus, sus metabolitos, polisorbato 80 u otro excipiente.
• Uso no recomendado en linfoma de células de manto e insuficiencia hepática moderada o grave (bilirrubina >1,5 veces el límite superior de la normalidad).

• Pueden producirse reacciones de hipersensibilidad; se recomienda premedicar con antihistamínicos.
• Son frecuentes la hiperglucemia y la hiperlipemia; monitorizar frecuentemente glucosa y lípidos.
• Puede retrasar la cicatrización de las heridas, usar con precaución en periodo perioperatorio.
• Evitar la administración de vacunas con virus vivos y el contacto íntimo con personas que han recibido recientemente dicho tipo de vacunas.

En pacientes pediátricos que recibieron dosis de 75 mg/m², las reacciones adversas más frecuentes (>20%) fueron trombocitopenia, infecciones, astenia, fiebre, dolor, leucopenia, rash, anemia, hiperlipidemia, aumento de la tos, estomatitis, anorexia y aumento de los niveles de GOT/GPT, hipercolesterolemia, hiperglucemia, dolor abdominal, cefalea, artralgia, infección respiratoria de vías altas, náuseas y vómitos, neutropenia, hipocalcemia e hipofosfatemia.

Se detallan los eventos adversos clínicamente relevantes y frecuentes para adultos:

• Temsirolimus es metabolizado fundamentalmente por CYP3A4; debe evitarse la administración concomitante con fármacos inductores o inhibidores de CYP3A4.
• La administración combinada de temsirolimus con amiodarona o estatinas podría aumentar el riesgo de toxicidad pulmonar anfifílica.
• El uso conjunto con IECA puede aumentar el riesgo de edema angioneurótico.

Conservación: en nevera (2-8 °C). No congelar. Conservar los viales en su caja para protegerlos de la luz.

Tras la primera dilución de Torisel® 30 mg concentrado con 1,8 ml de disolvente extraído: 24 horas, conservado por debajo de 25 °C y protegido de la luz.

Tras la dilución ulterior de la mezcla de concentrado disolvente con solución inyectable de cloruro sódico con 9 mg/ml (0,9%): 6 horas conservado por debajo de 25 °C y protegido de la luz.

Este medicamento no debe mezclarse con otros.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima.

• Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) [consultado el 29/12/2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/07424001/FT_07424001.html
• Deyell RJ, Wu B, Rassekh SR, et al. Phase I study of vinblastine and temsirolimus in pediatric patients with recurrent or refractory solid tumors: Canadian Cancer Trials Group Study IND. 218. Pediatr Blood Cancer. 2019;66(3):e27540.
• Hudes G, Carducci M, Tomczak P, et al. Temsirolimus, interferon alfa, or both for advanced renal- cell carcinoma. N Engl J Med. 2007;356:2271-2281.
• Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System. 1974-2012. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch
• Temsirolimus. Rx list. Disponible en: www.rxlist.com/torisel-drug.htm
• TORISEL™ product monograph. Filadelfia (PE): Wyeth Pharmaceuticals Inc.; 2007.
• UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012 [consultado el 29/12/2020]. Disponible en: www.uptodate.com
• Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 17.ª edición. España: Adis; 2012.

Fecha de actualización: enero de 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).