Los efectos depresores del sistema nervioso central se deben a su metabolito activo tricloroetanol, mecanismo desconocido.

Sedante e hipnótico a corto plazo (<2 semanas); sedante/hipnótico antes de métodos terapéuticos o diagnósticos no dolorosos (electroencefalograma [EEG], tomografía computarizada [TC], resonancia magnética [RM], examen oftalmológico, ecocardiografía…) en los que se requiere sedación sin pérdida de consciencia. No posee propiedades analgésicas (E: off-label).

Vía oral o rectal

Recién nacidos:

25 mg/kg/dosis para sedación antes de algún procedimiento. Nota: las dosis se repiten con cautela porque el fármaco y sus metabolitos se acumulan. No superar los 75 mg/kg.

Lactantes y niños:

• Sedación, ansiedad: 25-50 mg/kg/dosis en fracciones cada 6-8 h; dosis máxima: 500 mg/dosis.
• Antes del EEG: 25-50 mg/kg/dosis, 30-60 minutos antes del EEG; puede repetirse en 30 minutos hasta un máximo total de 100 mg/kg, o 1 g como dosis total para lactantes y 2 g como dosis total para niños.
• Hipnótico: 50 mg/kg; dosis máxima: 2 g/dosis/día.
• Sedación para un procedimiento no doloroso: 50-75 mg/kg/dosis, 30 a 60 minutos antes de la intervención; puede repetirse 30 minutos después de la primera dosis si es necesario, hasta un máximo total de 120 mg/kg, o 1 g como dosis total para lactantes y 2 g como dosis total para niños.

Inicio de acción en 10-15 minutos tras la administración oral, más efectivo que tras administración rectal. Metabolización hepática a través de la enzima alcohol deshidrogenada, produciendo el metabolito activo tricoloretanol, que es excretado renalmente tras la glucoronización en el hígado.

Insuficiencia renal: si ClCr ≥50 ml/min, no requiere ajuste. Sin embargo, con ClCr <50 ml/min, no debe emplearse.

Insuficiencia hepática: no utilizar.

Administración: para mejorar la palatabilidad y reducir la irritación gástrica, puede administrarse con agua o con la fórmula de inicio, o incluso con zumos de frutas.

• Hipersensibilidad al hidrato de cloral o a cualquier componente de la fórmula.
• Disfunción hepática o renal.
• Cardiopatía grave.
• Las formulaciones orales están contraindicadas en individuos con gastritis, esofagitis o úlcera gástrica o duodenal.

• Usar con cautela en recién nacidos porque el fármaco y sus metabolitos (tricloroetanol) pueden acumularse con el uso repetido.
• El empleo prolongado en recién nacidos se acompaña de hiperbilirrubinemia directa. Utilizar con precaución en pacientes con porfiria.
• Se desarrolla tolerancia al efecto hipnótico, por lo que no se recomienda usar más de 2 semanas; disminuir progresivamente la dosis para evitar el cuadro de supresión con la administración prolongada.
• El tricloroetanol es carcinogénico en ratones (no existen datos en seres humanos) y tiene una vida media larga, sobre todo en recién nacidos y con dosis repetidas.
• En niños sedados con hidrato de cloral se informan fallecimientos y daño neurológico permanente por deterioro de la función respiratoria; puede producirse obstrucción de vías respiratorias en niños con hipertrofia amigdalar y adenoidea, apnea obstructiva del sueño y encefalopatía de Leigh.
• No debe administrarse para sedación por personal no médico o en un entorno sin supervisión médica.

• Sistema nervioso central (SNC): desorientación, sedación, excitación paradójica, mareo, fiebre, cefalea y ataxia.
• Dermatológicos: exantema, urticaria.
• Gastrointestinales: irritación gástrica, náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia.
• Hematológicas: leucopenia, eosinofilia.
• Respiratorios: depresión, sobre todo si se combina con otros sedantes o narcóticos.
• Otros: dependencia física o psicológica en uso prolongado.

• Puede potenciar los efectos de warfarina, depresores del SNC y alcohol.
• El empleo simultáneo con alcohol puede producir vasodilatación (congestión facial, taquicardia…).
• El uso concomitante con furosemida IV puede causar congestión facial, diaforesis y cambios de la presión arterial.
• Puede intensificar la conversión de ciclofosfamida e ifosfamida en metabolitos activos e intensificar también sus efectos tóxicos.

No existen preparados comerciales. Se pueden preparar fórmulas magistrales en forma de jarabe con concentraciones entre 2,5 y 10%, o enema.

Fórmula magistral tipificada: hidrato de cloral, jarabe. Puede consultarse en el Formulario Nacional: https://www.aemps.gob.es/formulario-nacional/monografias/formulas-magistrales-tipificadas-pediatricas/fn_2003_fmt_039.pdf; hidrato de cloral, enema. Puede consultarse en el Formulario Nacional: https://www.aemps.gob.es/formulario-nacional/monografias/formulas-magistrales-tipificadas-pediatricas/fn_2003_fmt_037.pdf

Fecha de actualización: noviembre de 2022.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).