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Agente antirretroviral inhibidor de la transcriptasa inversa no análogo de nucleósidos (NNRTI). Se utiliza en el tratamiento del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) en combinación con otros fármacos. Su larga semivida permite la administración una vez al día.
Tratamiento antiviral combinado del VIH-1 en lactantes mayores de 3 meses y con un peso superior a 3 kg (A).
Las Guías para el Uso de Agentes Antirretrovirales en la Infección Pediátrica por VIH recomiendan el empleo de efavirenz en combinación con dos fármacos inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos como terapia inicial (grado de recomendación AI).
Ficha técnica para lactantes mayores de 3 meses y con un peso superior a 3 kg, niños y adolescentes:
| Peso corporal kg | Efavirenz dosis (mg) | Número de cápsulas o comprimidos y concentración a administrar |
| 3,5 a <5 | 100 | una cápsula de 100 mg |
| 5 a <7,5 | 150 | una cápsula de 100 mg + una cápsula de 50 mg |
| 7,5 a <15 | 200 | una cápsula de 200 mg |
| 15 a <20 | 250 | una cápsula de 200 mg + una cápsula de 50 mg |
| 20 a <25 | 300 | tres cápsulas de 100 mg |
| 25 a <32,5 | 350 | tres cápsulas de 100 mg + una cápsula de 50 mg |
| 32,5 a <40 | 400 | dos cápsulas de 200 mg |
| ≥40 | 600 | un comprimido de 600 mg o tres cápsulas de 200 mg |
No se ha estudiado el uso de efavirenz en pacientes pediátricos con insuficiencia hepática y/o renal. La información disponible es relativa a adultos.
Insuficiencia renal:
No es necesario un ajuste de dosis.
Insuficiencia hepática:
En insuficiencia leve o moderada (Child-Pugh A, B), no es necesario un ajuste de dosis. Por ausencia de datos, no se recomienda su administración en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C).
Administración:
Se recomienda administrar con el estómago vacío, ya que la presencia de alimentos puede aumentar la absorción y provocar un aumento de la frecuencia de reacciones adversas. Con el objeto de mejorar la tolerancia de las reacciones adversas del sistema nervioso, se recomienda tomar la dosis al acostarse.
En niños pequeños que son incapaces de tragar las cápsulas o para aquellos con dificultad de deglución, se podrá abrir el contenido de las cápsulas y administrar dispersado en una pequeña cantidad de alimentos para enmascarar el sabor.
Muy numerosas y de relevancia clínica.
El efavirenz actúa como inductor/inhibidor de las enzimas del citocromo CYP450.
Inhibidores de la proteasa del VIH:
Disminuye los niveles plasmáticos de atazanavir, fosamprenavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir, darunavir y ritonavir. En adultos, las estrategias a seguir son múltiples: no administrar sin potenciar con ritonavir, aumentar la dosis de IP o aumentar la dosis de ritonavir.
Anticoagulantes orales:
El efavirenz puede alterar el efecto anticoagulante. Monitorizar estrechamente el tiempo de protrombina.
Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína y fenobarbital):
Precaución. Puede producirse un descenso en las concentraciones plasmáticas del fármaco anticonvulsivante, efavirenz o ambos. Monitorizar los niveles plasmáticos de antiepiléptico y antirretroviral.
Estatinas:
Algunos pacientes pueden requerir un aumento de dosis de estatinas o sustituir/añadir otro fármaco a la terapia hipolipemiante.
Antifúngicos:
Itraconazol y posaconazol: se recomienda utilizar un antifúngico alternativo, menos susceptible de interacción.
En el caso de voriconazol (adultos): reducir la dosis de efavirenz a 300 mg/día e incrementar la dosis de mantenimiento de voriconazol a 400 mg/12 h.
Antibióticos macrólidos:
Disminuye las concentraciones plasmáticas de claritromicina. Evitar la asociación con claritromicina. La azitromicina no requiere un ajuste de dosis.
Inmunosupresores:
Puede disminuir las concentraciones plasmáticas de ciclosporina, sirolimus y tacrolimus. Monitorizar niveles/eficacia del inmunosupresor.
Metadona:
El efavirenz aumenta el metabolismo de la metadona. Vigilar los signos y los síntomas de abstinencia. Puede ser necesario aumentar la dosis de metadona.
Rifampicina:
Potente inductor del CYP3A4 (más que efavirenz). Puede disminuir las concentraciones plasmáticas de efavirenz. En los adultos con peso >60 kg, puede incrementarse la dosis de efavirenz a 800 mg/día si es bien tolerado.
Excipientes:
No requiere condiciones especiales de conservación.
Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.
En combinación: Atripla® (emtricitabina/tenofovir/efavirenz) aprobado por la Food and Drug Administration (FDA) en adolescentes ≥12 años y ≥40 kg (en España: off-label).
Fecha de actualización: noviembre de 2020.
La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).
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