Antidepresivo (anfebutamona) inhibidor selectivo de la recaptación de catecolaminas: noradrenalina y dopamina.

• Tratamiento de la sintomatología de inatención, inquietud motriz y/o impulsividad en pacientes con trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) (E: off-label).
• Tratamiento de la depresión mayor en adultos. El bupropión no está indicado para uso en niños o adolescentes menores de 18 años de edad (E: off-label).
• Tratamiento de la deshabituación tabáquica como coadyuvante del tratamiento conductual en pacientes con dependencia a nicotina. El bupropión no está indicado para uso en niños o adolescentes menores de 18 años de edad (E: off-label).

Tratamiento de TDAH (pocos datos disponibles; no existe consenso sobre las dosis a emplear):

• Liberación inmediata: dosis habituales de 3 mg/kg/día-150 mg/día, repartidos en 2-3 dosis/día. Máximo: 6 mg/kg/día o 300 mg/día (nunca tomas >150 mg).
• Liberación sostenida: la misma dosificación que la de liberación inmediata, pero administrada en una única administración al día.

Tratamiento de la depresión refractaria:

• Liberación inmediata en niños ≤11 años: inicialmente, 37,5 mg, 2 veces al día. Rango de dosis habitual: 100- 400 mg/día.
• Liberación sostenida en niños ≥11 años y adolescentes: inicialmente, 2 mg/kg hasta 100 mg administrados en una única dosis por la mañana. Se puede ir aumentando según el requerimiento clínico cada 2-3 semanas, siguiendo el siguiente esquema de titulación: 3 mg/kg cada mañana, después 3 mg/kg cada mañana y 2 mg/kg por la tarde y, finalmente, 3 mg/kg por la mañana y por la tarde (máximo: 150 mg/dosis).
• Liberación extendida en niños >12 años y adolescentes: iniciar tratamiento con 100 mg/día. Se puede incrementar hasta 300-450 mg/día.

Deshabituación tabáquica:

Presentación de liberación sostenida en niños >14 años o de 40,5 kg de peso: 150 mg/día en única administración diaria durante 3 días; aumentar después a 150 mg/2 veces al día. El tratamiento debería comenzar mientras el paciente todavía fuma para permitir a la medicina alcanzar niveles fijos antes de dejar el tabaco. Generalmente, los pacientes deberían dejar de fumar durante la segunda semana de tratamiento. Dosis máxima diaria: 300 mg/día.

• Hipersensibilidad al principio activo a alguno de sus excipientes.
• Epilepsia.
• Tumor del sistema nervioso central.
• Cirrosis hepática grave.
• Trastorno bipolar.
• Trastorno de la conducta alimentaria.
• Tratamiento concomitante de los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

• Puede causar estimulación del sistema nervioso central: ansiedad, insomnio y agitación. Puede exacerbar tics o tendencias psiquiátricas (episodios maniacos, intentos suicidas, etc.).
• Pacientes con mayor predisposición a presentar crisis epilépticas (abuso de alcohol, historia de traumatismo craneoencefálico o toma de fármacos que disminuyan el umbral convulsivo, etc.), ya que aumenta el riesgo de presentar crisis.
• Pacientes con riesgo de hipertensión arterial, ya que puede aumentar los valores de la tensión arterial. Se recomienda la toma de la tensión arterial y la frecuencia cardiaca antes del inicio de tratamiento y, posteriormente, la monitorización regular de dichas constantes mientras el paciente lo reciba.
• Pacientes con disfunción hepática o renal: puede dar lugar a una velocidad de eliminación reducida y, por tanto, a una disponibilidad sistémica incrementada; por lo que se recomienda disminuir la dosis.
• En pacientes con depresión mayor se observó el empeoramiento de la clínica depresiva y de las ideas o comportamientos suicidas. Este efecto debe tenerse en cuenta y valorar estrechamente la terapia en el inicio.

No hay datos específicos en niños. Se describen solo los frecuentes (1-10%), muy frecuentes (> 10%) y/o de relevancia clínica; para el resto, consultar la ficha técnica.

• Muy frecuentes (>10%): insomnio. Para evitar este efecto, procurar administrar las dosis 8 h antes de iniciar el sueño. Cefalea, sequedad de la boca y trastorno gastrointestinal, lo que incluye náuseas y vómitos.
• Frecuentes (1-10%): urticaria, anorexia, agitación, ansiedad, temblor, mareo, alteraciones del sentido del gusto y de la visión, acúfenos, aumento de la presión arterial, rubor, dolor abdominal, estreñimiento, erupción cutánea, prurito, sudoración, fiebre, dolor torácico y astenia.

• El uso concomitante con inhibidores potentes del CYP2B6 (orfenadrina, ciclofosfamida e ifosfamida) puede aumentar de forma considerable los niveles plasmáticos de bupropión.
• Los inductores (carbamazepina, fenobarbital y fenitoína) o inhibidores (valproato y cimetidina) del metabolismo hepático podrían modificar los niveles plasmáticos de bupropión.
• Respecto al inhibidor del CYP2D6, habrá que manejar con precaución aquellos fármacos que se metabolicen por dicha vía: antidepresivos (desipramina, imipramina y paroxetina), antipsicóticos, β-bloqueantes o antiarrítmicos de clase Ic.
• Pacientes que estén recibiendo tratamiento con amantadina, ritonavir o levodopa: por el aumento de la frecuencia de los efectos secundarios.

Excipientes: povidona, ácido clorhídrico, fumarato de estearilo y sodio, etilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, copolímero de ácido metacrílico y acrilato etílico (1:1) tipo A, sílice coloidal anhidra, macrogol 1500, citrato de trietilo y Opadry Clear® YS-1-7006 (hipromelosa, macrogol 400 y macrogol 8000).

• Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (CIMA). En: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Madrid, España [en línea] [consultado el 10/11/2020]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/home.html.
• American Pharmacists Association (ed.). Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª ed. Hudson: Lexi Comp; 2010.
• Guía de Práctica Clínica sobre el Trastorno por Déficit de Atención con Hiperactividad (TDAH).
• Institute for Clinical System Improvement. Diagnosis and management of attention deficit hyperactivity disorder in primary care for school-age children and adolescents. Bloomington: Institute for Clinical System Improvement; 2010.
• Jafarinia M, Mohammadi MR, Modabbernia A, et al. Bupropion versus methylphenidate in the treatment of children with attention-deficit/hyperactivity disorder: randomized double-blind study. Hum Psychopharmacol Clin Exp. 2012;27(4):411-8.
• Micromedex Healthcare^® Series [en línea]. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex^® System; 1974-2020. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch.
• Pediatric drug information. En: UpToDate. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions; 2012 [en línea] [consultado el 11/11/2020]. Disponible en: www.uptodate.com.
• Scottish Intercollegiate Guidelines Network. Management of attention deficit and hyperkinetic disorders in children and young people. A national clinical guideline. Edinburgh: Scottish Intercollegiate Guidelines Network; 2009.

Fecha de actualización: noviembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).