La nitrofurantoína es un antibiótico del grupo de los nitrofuranos. Actúa bloqueando la síntesis proteica en el ribosoma, rompe las cadenas de ADN y bloquea la actividad de la acetil-coenzima A. Tiene actividad bactericida, con eficacia máxima a concentración varias veces el valor de la concentración inhibitoria mínima (CIM). La aparición de resistencias durante el tratamiento es muy rara probablemente debido a sus varios mecanismos de acción. La actividad se reduce a pH alcalino.
Es activa con CIM <10 mg/l frente a microorganismos grampositivos, incluyendo S. aureus, S. epidermidis, S. saprophyticus, estreptococos y enterococos, y frente a muchas enterobacterias, como E. coli (incluyendo la mayoría de las cepas productoras de betalactamasas de espectro extendido [BLEE]), Salmonella y Shigella y más del 50% de Klebsiella, Enterobacter y Citrobacter. Otros microorganismos sensibles son Neisseria, Corynebacterium, Bacteroides y Bacillus.
Es resistente frente a Proteus, Morganella, Providencia, Serratia y P. aeruginosa.
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