Comité de Medicamentos

β-bloqueante no cardioselectivo: agente antianginoso, antiarritmico de clase II, antihipertensivo, antimigrañoso, poco lipófilo (menos efectos en el sistema nervioso central).

Derivado imidazólico con efecto simpaticomimético α-adrenérgico que actúa como vasoconstrictor y descongestivo a nivel tópico oftálmico, de absorción y efecto rápidos. A veces está asociado a antibióticos o antiinflamatorios, antisépticos, astringentes (hammamelis) o anestésicos tópicos. Después de la aplicación de nafazolina clorhidrato a nivel conjuntival se produce una vasoconstricción a los 5-10 minutos, con una duración de 2-6 horas.

Antagonista específico de opioides que actúa competitivamente en los receptores opiáceos. Posee una semivida media corta motivo por el cual ha sido frecuentemente utilizado en el tratamiento de la intoxicación aguda por opiáceos.

Analgésico, antipirético y antiinflamatorio no esteroideo (AINE), para administración exclusivamente vía oral.

Agonistas de los receptores 5HT1.

Anticuerpo monoclonal recombinante humanizado que se une a la subunidad α-4 de la integrina α4-β1, en la superficie de los linfocitos. Esta acción bloquea la unión con su receptor (VCAM-1) presente en el endotelio. La alteración de estas interacciones moleculares evita la migración de los leucocitos mononucleares a través del endotelio hacia el tejido parenquimatoso inflamado.

Antiasmático y antialérgico perteneciente a la familia de las cromonas. Inhibe la liberación o la síntesis de potentes mediadores celulares broncoconstrictores, proinflamatorios y quimiotácticos. En el momento de la activación por agentes no específicos o IgE dependientes, el nedocromilo modifica las reacciones inflamatorias locales responsables de la hiperactividad bronquial.

Agente antineoplásico que actúa como antimetabolito. Es un profármaco del análogo de desoxiguanosina ara-G que es desmetilado y fosforilado intracelularmente hasta ser convertido a la forma activa 5’-trifosfato, ara-GTP. La acumulación de ara-GTP en los blastos leucémicos permite la incorporación preferente de ara-GTP en el ADN, inhibiendo así su síntesis y dando lugar a la muerte celular. Otros mecanismos pueden contribuir a los efectos citotóxicos de nelarabina.

Antirretroviral. Inhibidor de la proteasa utilizado en el tratamiento de pacientes con infección por el VIH.

Antibiótico de la familia de los aminoglucósidos, que se utiliza en clínica como antibiótico bactericida tanto por vía tópica como oral. Absorción por vía oral muy pobre, se elimina por heces más del 95%. Se produce en forma de sulfato de neomicina. Debido a su baja absorción vía oral, tiene acción principalmente local, por lo que se utiliza para situaciones clínicas muy concretas. Actualmente su principal indicación es para infecciones tópicas.

La neostigmina es un inhibidor reversible de la enzima colinesterasa, que impide la destrucción de la acetilcolina y produce un efecto parasimpaticomimético indirecto mediante el aumento de la concentración de acetilcolina en el receptor. Es de duración corta.

Péptido natriurético tipo B. La nesiritida se une al receptor de la ciclasa de guanilato en las células musculares lisas y endoteliales vasculares, aumentando el cGMP intracelular, con la subsiguiente vasodilatación. La nesiritida ha demostrado causar una reducción dosis-dependiente de la presión de enclavamiento capilar pulmonar y de la presión arterial sistémica.

Inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1).

Antagonista del calcio con estructura de dihidropiridina. Acción vasodilatadora, con escasos efectos inotropos y dromotropos sobre el miocardio.

Antihelmíntico. Derivado del ácido salicílico que actúa localmente por contacto directo con el escólex de la tenia, inhibiendo la fosforilización oxidativa en las mitocondrias del parásito. De esta forma, destruye el escólex y los anillos, eliminándose la tenia entera o a trozos a través de las heces. Solo actúa sobre las tenias adultas a nivel intestinal por lo que no es eficaz para huevos ni formas larvarias. Por tanto, no será útil en el tratamiento de cisticercosis ni equinococosis.

La vitamina B₃, niacina, ácido nicotínico o vitamina PP, es una vitamina hidrosoluble, que actúa en el metabolismo celular como grupo prostético de coenzimas o precursora de ellas. Sus derivados, NADH y NAD+, y NADPH y NADP+, son esenciales en el metabolismo energético de la célula y en la reparación del ADN. En este grupo también se a la correspondiente amida del ácido nicotínico, la nicotinamida o niacinamida. La ingesta de altas dosis de niacina produce un bloqueo o disminución de la lipólisis en el tejido adiposo, alterando así los niveles de lípidos en sangre. La niacina es usada en el tratamiento de la hiperlipidemia, debido a que reduce las lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL).

Antagonista del calcio del grupo de las dihidropirinas con efecto vasodilatador periférico e hipotensor, y escaso efecto inotrópico negativo.

El nifurtimox es un antiparasitario. Es un antiprotozoario derivado de nitrofuranos, con actividad frente a Trypanosoma cruzi y a T. brucei gambiense.

Su mecanismo de acción no está claro; algunos estudios han demostrado que su actividad depende de una nitroreductasa tripanosómica tipo 1 (NTR) independiente de oxígeno que cataliza la reducción de nifurtimox a un derivado nitrílico de cadena abierta, lo que permite la inhibición del crecimiento y una nitroreductasa tipo 2 que genera radicales libres de oxígeno.

El nilotinib es un inhibidor potente de la actividad de la tirosina quinasa ABL de la oncoproteína BCR-ABL, tanto en las líneas celulares como en las células leucémicas primarias cromosoma Filadelfia positivo, inhibiendo así la proliferación celular e induciendo la apoptosis celular.

El nimodipino es un antagonista del calcio del grupo de las dihidropirinas con efecto vasodilatador periférico e hipotensor, y escaso efecto inotrópico negativo. El nimodipino aumenta el flujo sanguíneo cerebral, actuando como antiisquémico cerebral.

Antifúngico con acción fungistática que pertenece al grupo de los macrólidos poliénicos. Activo frente a Candida spp. y dermatofitos, aunque sobre estos últimos solo moderadamente.

Agente antiprotozoo y antihelmístico con actividad frente a distintos microorganismos, entre estos la Giardia lamblia y el Cryptosporidium parvum, y otros como la fasciola hepática, Hymenolpsis nana, Entamoeba hystolitica, Tricomonas vaginalis, A. lumbricoides. La nitazoxanida actúa sobre los protozoos y bacterias anaerobias inhibiendo la piruvato ferredoxin oxidoredctasa (PFOR), enzima esencial en el metabolismo anaerobio; no obstante, pueden existir otros mecanismos sin que estos se encuentren aclarados.

La nitisinona es un inhibidor competitivo de la 4-hidroxilfenilpiruvato dioxigenasa, una enzima anterior a la fumarilacetoacetato hidrolasa en la ruta catabólica de la tirosina. El déficit de la fumarilacetoacetato hidrolasa, enzima final de la ruta catabólica de la tirosina, es la causa de la tirosinemia hereditaria tipo 1 (TH-1). Mediante la inhibición del catabolismo normal de la tirosina en pacientes con TH-1, la nitisinona impide la acumulación de los productos intermedios tóxicos maleilacetoacetato y fumarilacetoacetato evitando que se conviertan en los metabolitos tóxicos succinilacetona (SA) y succinilacetoacetato. La SA inhibe la ruta de la síntesis de la porfirina y conduce a la acumulación del 5-aminolevulinato. El tratamiento con nitisinona normaliza el metabolismo de la porfirina, la actividad de la porfobilinógeno (PBG) sintasa eritrocítica y el ácido 5-aminolevulínico (5-ALA) en orina, reduce la excreción urinaria de SA, aumenta la concentración plasmática de tirosina y aumenta la excreción urinaria de ácidos fenólicos.

En la alcaptonuria, la nitisinona mediante la inhibición de la 4-hidroxifenilpiruvato dioxigenasa inhibe la síntesis y acumulación de ácido homogentísico y sus metabolitos en los tejidos, que son la causa de la ocronosis y afectación articular y sistémica de esta enfermedad.

La nitrofurantoína es un antibiótico del grupo de los nitrofuranos. Actúa bloqueando la síntesis proteica en el ribosoma, rompe las cadenas de ADN y bloquea la actividad de la acetil-coenzima A. Tiene actividad bactericida, con eficacia máxima a concentración varias veces el valor de la concentración inhibitoria mínima (CIM). La aparición de resistencias durante el tratamiento es muy rara probablemente debido a sus varios mecanismos de acción. La actividad se reduce a pH alcalino.

Es activa con CIM <10 mg/l frente a microorganismos grampositivos, incluyendo S. aureus, S. epidermidis, S. saprophyticus, estreptococos y enterococos, y frente a muchas enterobacterias, como E. coli (incluyendo la mayoría de las cepas productoras de betalactamasas de espectro extendido [BLEE]), Salmonella y Shigella y más del 50% de Klebsiella, Enterobacter y Citrobacter. Otros microorganismos sensibles son Neisseria, Corynebacterium, Bacteroides y Bacillus.

Es resistente frente a Proteus, Morganella, Providencia, Serratia y P. aeruginosa.

Vasodilatador arterial y venoso. Produce vasodilatación coronaria, con el correspondiente aumento de flujo coronario, y vasodilatación fundamentalmente del territorio venoso, que produce disminución de la resistencia vascular pulmonar y acúmulo de sangre en territorio venoso, disminuyendo la precarga cardiaca y el consumo miocárdico de oxígeno.

Vasodilatador arteriovenoso. Por su potente acción vasodilatadora, produce una disminución de la resistencia vascular periférica y un marcado descenso de la presión arterial. Al igual que los nitratos, actúa como un donador de óxido nítrico.

El acetato de nomegestrol es una hormona sintética con actividad progestagénica. Se considera dentro de las progestinas de tercera generación y se usa junto con un derivado estrogénico en la formulación de compuestos anticonceptivos y terapia de reemplazamiento hormonal (TRH). El acetato de nomegestrol es un derivado de la 19-OH- progesterona y por ello presenta un efecto progestacional superior al de acetato de medroxiprogesterona y una actividad antiandrogénica parcial 20 veces menor que la de la ciproterona. El acetato de nomegestrol se ha estudiado como un componente de la TRH, combinado con estradiol, mostrando efectos favorables sobre los niveles lipídicos, con reducciones significativas del LDLc y de la lipoproteína A, además de aliviar los síntomas posmenopáusicos. Por otro lado, su alta potencia antigonadotrófica permite su uso en anticoncepción, a pesar de que su actividad antiovulatoria no es tan notable en estudios con animales.

La norelgestromina (NGMN) (17-deacetil-norgestimato) es una hormona sintética, con actividad progestagénica, que proviene del metabolismo del norelgestimato. Se considera dentro de las progesterona sintética de tercera generación y se usa junto con un derivado estrogénico en la formulación de compuestos anticonceptivos en forma de parche transdérmico.

La norepinefrina (llamada también noradrenalina o levarterenol) es una catecolamina que estimula receptores adrenérgicos alfa1 y, levemente, receptores adrenérgicos beta1, sin efecto beta2. Es el fármaco vasoconstrictor por excelencia. Actúa sobre los receptores alfa1 produciendo vasoconstricción de los vasos de resistencia y capacitancia. Por su acción sobre los receptores beta1, aumenta el inotropismo y cronotropismo, efecto que predomina a dosis bajas. Al aumentar la dosis clínicamente no se observa efecto beta1 por la respuesta cardiaca al aumento de la poscarga, incluso se puede producir disminución de la frecuencia cardiaca por mecanismo vagal reflejo.

Antibiótico bactericida perteneciente al grupo de las quinolonas de segunda generación. Mecanismo de acción: inhibe la síntesis bacteriana del ADN y es bactericida. Amplio espectro, activo frente a bacterias aerobias grampositivas y gramnegativas.

Pertenece al grupo de los gestágenos, también llamados progestágenos, de segunda generación. Solo está comercializado actualmente en España en combinación con dosis bajas de etinilestradiol en modalidad monofásica. Ejerce su acción de supresión de gonadotropina a través de la acción estrogénica y progestágena del etinilestradiol y del norgestimato. El mecanismo de acción primario es la inhibición de la ovulación. Tanto norgestimato como norelgestromina, el principal metabolito sérico, muestran una alta actividad progestacional con androgenicidad intrínseca mínima.