Antipalúdico, esquizonticida hemático. Similar en estructura y mecanismo de acción a la cloroquina. Presenta resistencias cruzadas, aunque mantiene actividad frente a algunas cepas resistentes a la cloroquina in vivo e in vitro.

Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo y es trasformada en su metabolito activo desetilamodiaquina, cuya vida media es de 4-10 días.

La amodiaquina, asociado a artesunato, es una de las combinaciones recomendadas por la Organización Mundial de la Salud (OMS), como primera opción para el tratamiento de la malaria no complicada por P. falciparum (excepto en mujeres embarazadas en primer trimestre).

También se considera efectiva para P. vivax, P. ovale, P. knowlesi y P. malariae.

Esta combinación también está indicada como continuación del tratamiento de la malaria grave, cuando el paciente inicia tolerancia oral.

La amodiaquina asociada a sulfadoxina-pirimetamina, se recomienda como profilaxis estacional (máximo 4 dosis en la estación), en niños de 3-59 meses, en la subregión africana del Sub-Sahel, con una dosis mensual.

No debe ser usado como profilaxis prolongada por el riesgo de neutropenia y hepatotoxicidad.

Administración oral. Puede administrarse con o sin alimento.

• Para mayores de 2 meses: amodiaquina 10 mg/kg/día (rango: 7, 5-15 mg/kg).
• Comprimidos de artesunato/ amodiaquina: 25 mg/67,5 mg, 50 mg/135 mg y 100 mg/270 mg:
  • 4,5-<9 kg: un comprimido de 25 mg/67,5 mg una vez al día durante 3 días.
  • 9-<18 kg: un comprimido de 50 mg/135 mg una vez al día durante 3 días.
  • 18-<36 kg: un comprimido de 100 mg/270 mg una vez al día durante 3 días.
  • >36 kg: dos comprimidos de 100 mg/270 mg una vez al día durante 3 días.
• Comprimidos de artesunato/ amodiaquina 50/150 mg:
  • 1-6 años: 1 comprimido cada 24 horas durante 3 días.
  • 7-13 años: 2 comprimido cada 24 horas durante 3 días.
  • >13 años: 4 comprimido cada 24 horas durante 3 días.

• Hipersensibilidad conocida a la amodiaquina.
• Paciente con historia de enfermedad hepática, neutropenia o retinopatía.
• Primer trimestre del embarazo.

Datos limitados en el primer año de vida y niños con malnutrición. Monitorización estrecha de respuesta al tratamiento en estos casos, por posible fallo terapéutico.

• Aunque en niños generalmente se tolera bien, la combinación de artesunato-amodiaquina se asocia frecuente mente con náuseas, dolor abdominal y otros como tos, anorexia, insomnio o debilidad.
• Neutropenia (1:2200): relacionado con uso prolongado (al menos 1 mes) de amodiaquina en monoterapia como profilaxis, aunque se ha descrito también con cursos cortos de artesunato-amodiaquina.
• Hepatotoxicidad grave (1:15 650), relacionado en uso profiláctico.
• Raros: arritmia, bradicardia, vómitos, efectos extrapiramidales y prurito. Alteraciones oculares: alteraciones transitorias en la acomodación y opacidades corneales reversibles.
• Muy raros: retinopatía irreversible.

• Aumenta las concentraciones plasmáticas y aumento del riesgo de hepatotoxicidad con efavirenz.
• Disminución de las concentraciones plasmáticas con nevirapina, con posible fallo terapéutico.
• Aumento del riesgo de neutropenia con zidovudina o cotrimoxazol, en los 14 días siguientes.
• Precaución con inhibidores del CYP2C8 y CYP2A6, con mefloquina (alteraciones visuales) y fármacos antiarrítmicos (alteraciones cardiológicas).

Presentaciones comerciales: actualmente en España no se dispone de ninguna presentación comercializada y tampoco está disponible el medicamento extranjero para importar, ni como monofármaco ni en combinación con artesunato.

No se dispone de materia prima para elaborar fórmula magistral.

• Compendium of WHO Malaria guidance: prevention, diagnosis, treatment, surveillance and elimination. Organización Mundial de la Salud; 2019. Disponible en: https://malariaworld.org/blog/compendium-who-malaria-guidance-%E2%80%93-prevention-diagnosis-treatment-surveillance-and-elimination
• Guideline for the treatment of malaria. 3.ª edición. Organización Mundial de la Salud; 2015. Disponible en: https://www.who.int/malaria/publications/atoz/9789241549127/en/
• Mark Travassos, Miriam K Laufer. Antimalarial drugs: An overview. UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet] [consultado el 10/07/2020]. Disponible en: www.uptodate.com
• Mensa J. Guía de terapéutica antimicrobiana. Journal; 2019.
• Tratamiento del paludismo grave. Manual práctico. 3.ª edición. Organización Mundial de la Salud; 2014. Disponible en: https://www.who.int/malaria/publications/atoz/9789241548526/es/

Fecha de actualización: julio de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).