Neostigmina

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PDM
Fecha de actualización: 
1 septiembre 2020
Descripción: 

La neostigmina es un inhibidor reversible de la enzima colinesterasa, que impide la destrucción de la acetilcolina y produce un efecto parasimpaticomimético indirecto mediante el aumento de la concentración de acetilcolina en el receptor. Es de duración corta.

USO CLÍNICO: 

La neostigmina es utilizada para:

  • La reversión de los efectos de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes (A).
  • El diagnóstico y tratamiento de la miastenia gravis (A).
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN: 

Tratamiento sintomático de la miastenia gravis:

  • Niños: 0,01-0,04 mg/kg cada 2-4 horas, se administra intravenosa, intramuscular o subcutánea cada 2-4 horas según necesidades. Se aconseja administrar durante mínimo 1 minuto y junto con atropina.

Diagnóstico de la miastenia gravis:

  • Se deben suspender todos los medicamentos anticolinesterásicos por lo menos 8 horas antes de administrar la neostigmina.
  • Administrar atropina intravenosa inmediatamente antes o por vía intramuscular 30 minutos antes de la neostigmina.
  • Administración intramuscular: 0,025-0,04 mg/kg o 1mg/m2 en dosis única.

Reversión del bloqueo neuromuscular no despolarizante:

Siempre administrar después o concomitante con atropina.

  • Neonatos: 0,03-0,07 mg/kg por vía intravenosa, dosis máxima de 0,07 mg/kg. La selección de la dosis dentro del rango depende del grado de recuperación espontánea hasta el momento de la administración, la vida media del bloqueante neuromuscular y si hay necesidad de reversión rápida. Dosis de atropina: 0,02 mg/kg.
  • Niños: 0,02-0,075 mg/kg por vía intravenosa; dosis máxima: 5 mg. Dosis de atropina: 0,01-0,02 mg/kg.

En insuficiencia renal, se ha observado una prolongación del tiempo de eliminación de la neostigmina. Según la tasa de aclaramiento de creatinina:

  • Aclaramiento renal de 10-50 ml/minuto: administrar el 50% de la dosis usual.
  • Aclaramiento renal de <10 ml/minuto: administrar el 25% de la dosis usual.

Monitorización:

Se debe monitorizar la frecuencia respiratoria y cardiaca, además de la monitorización del tono muscular.

Administración:

Inyectar la solución directamente de la ampolla, por vía intravenosa lenta sin diluir, subcutánea o intramuscular. Por vía intravenosa, se debe administrar en al menos 1 minuto. En la administración endovenosa, se debe prevenir una posible respuesta vagomimética excesiva con la administración de 20 µg/kg/ de sulfato de atropina por vía intravenosa 5 minutos antes.

CONTRAINDICACIONES: 
  • Hipersensibilidad a la neostigmina o bromidas.
  • Obstrucción gastrointestinal u obstrucción del tracto urinario, ya que aumenta las contracciones del músculo liso.
  • En la peritonitis, debido a que puede exacerbarla mediante el aumento de la motilidad gastrointestinal.
  • Bradicardia, disminuye la frecuencia cardiaca y agrava la situación.
PRECAUCIONES: 
  • La neostigmina estimula la secreción de ácido gástrico y se debe utilizar con precaución en la úlcera péptica.
  • Se debe tener precaución cuando se administra en pacientes con hipotensión y bradicardia, porque puede disminuir la presión arterial media y la frecuencia cardiaca por el aumento del tono vagal.
  • Al tener efectos estimulantes en el miocardio puede aumentar la demanda de oxígeno, por lo cual debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardiaca, enfermedad de la arteria coronaria o arritmias cardiacas.
  • En condiciones de hipertiroidismo o epilepsia, puede estimular el sistema nervioso central agravando estas condiciones.
  • Usar con precaución en pacientes con asma porque puede provocar broncoconstricción.
  • Puede ser necesario administrar atropina, sobre todo por vía parenteral.
  • Los aminoglucósidos, polimixima B, antiarrítmicos, fenitoína, sales de litio, hormonas tiroideas, benzodiazepinas y zolpidem pueden agravar la miastenia gravis.
EFECTOS SECUNDARIOS: 

No hay datos específicos en niños. Se describen solo los frecuentes (1-10%), muy frecuentes (>10%) o de relevancia clínica, para el resto consultar la ficha técnica.

  • Los efectos no deseados más comunes son los derivados de la estimulación colinérgica de la neostigmina en órganos terminales: náuseas/vómitos, diarrea, dolor abdominal, hipersalivación.
  • Efectos adversos de relevancia clínica: bradicardia, hipotensión o disritmias. En pacientes con determinadas afecciones cardiovasculares, como enfermedad de las arterias coronarias, arritmias cardiacas o síndrome coronario agudo reciente, puede aumentar el riesgo de complicaciones de la presión arterial y la frecuencia cardiaca. El riesgo de estas complicaciones también puede aumentar en pacientes con miastenia gravis. Administrar antes anticolinérgicos (atropina) generalmente tiene éxito para mitigar el riesgo de complicaciones cardiovasculares.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 
  • Incremento del efecto:
    • La neostigmina puede aumentar los niveles y efectos de los betabloquantes, agonistas colinérgicos y de la succinilcolina.
    • Los niveles y efectos de la neostigmina pueden aumentarse con el uso de bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.
  • Disminución del efecto:
    • Puede disminuir los niveles/efectos de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.
    • Los niveles y efectos de la neostigmina pueden disminuir por el uso concomitante de dipiridamol, aminoglucósidos, clindamicina, colistina y anestésicos halogenados. Al igual que aquellos fármacos que pueden agravar la miastenia gravis (quinina, cloroquina, hidroxicloroquina, quinidina, procainamida, propafenona, litio y betabloqueantes) pueden reducir la eficacia del tratamiento con parasimpaticomiméticos.
  • Suxametonio: las anticolinesterasas como la neostigmina pueden inhibir el metabolismo del suxametonio, aumentar y prolongar su acción.
  • Atropina: antagoniza los efectos de la neostigmina.
  • Betabloqueantes: se han reportado varios casos de bradicardia e hipotensión cuando se administran concomitantemente con la neostigmina. Además, los betabloqueantes tienen el potencial de agravar los síntomas de miastenia gravis y por lo tanto reducir la eficacia del tratamiento con neostigmina.
  • Corticoesteroides: aunque su uso por separado mejora la fuerza en los pacientes con miastenia gravis, en aquellos pacientes que reciben neostigmina o piridostigmna ha exacerbado los síntomas y producido debilidad profunda requiriendo ventilación asistida.
DATOS FARMACÉUTICOS: 

Excipientes: cloruro de sodio al 0,9%.

Conservación: No requiere de condiciones especiales.

Dilución: no diluir.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA: 

Fecha de actualización: septiembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/neostigmina. Consultado el 09/12/2021.

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