Melarsoprol

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Fecha de actualización:

1 diciembre 2020

Descripción:

Tripanocida derivado arsenical. Inhibe la glucolisis y disminuye la producción de ATP mediante su afinidad por grupos sulfhidrilo. Es activo frente a Trypanosoma brucei gambiense y Trypanosoma brucei rhodesiense, parásitos productores de la tripanosomiasis africana o enfermedad del sueño.

USO CLÍNICO:

Tratamiento de la fase tardía o meningoencefalítica de la tripanosomiasis africana (E: extranjero y oﬀ-label).
De primera elección en caso de T. b. rhodesiense y de segunda elección en caso de T. b. gambiense (eﬂornitina es la primera elección).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

El tratamiento debe ser llevado a cabo en el hospital bajo estricta vigilancia médica. T. b. gambiense: 2,2 mg/kg/día (vía intravenosa [i.v.] lenta; máximo: 180 mg), por 10 días consecutivos. T. b. rhodesiense: i.v. (máximo: 180 mg/dosis).

Día 1: 0,36 mg/kg; día 2: 0,72 mg/kg; día 3: 1,1 mg/kg.
Esperar 7 días y recomenzar. Día 10: 1,4 mg/kg; día 11: 1,8 mg/kg; día 12: 2,2 mg/kg.
Esperar 7 días y recomenzar. Día 19: 2,2 mg/kg; día 20: 2,9 mg/kg; día 21: 3,6 mg/kg.
Esperar 1 semana y recomenzar con 3,6 mg/kg otros 3 días más.
Total 10-12 dosis en 1 mes = 18-25 mg/kg de dosis acumulada.

Para reducir la toxicidad y minimizar la incidencia de encefalopatía, puede emplearse suramina (5, 10 y 15 mg/kg/día, 3 días) previamente al inicio del tratamiento, con el objeto de reducir la carga parasitaria. Además, se puede premedicar con prednisolona (1 mg/kg/día) durante todo el tratamiento. Reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo.

PRECAUCIONES:

Se aconseja evitar su empleo durante las epidemias de gripe, porque aumenta el riesgo de cuadros febriles.
Contiene como excipiente propilenglicol, compuesto que puede disolver el plástico. Utilizar preferentemente una jeringa de cristal y, si no se dispone de ella, administrar inmediatamente tras la preparación, aunque lentamente.
Inyectar con una jeringa completamente seca, ya que la solución precipita en presencia de agua. La inyección es ﬂeboirritante; su extravasación puede causar necrosis tisular.
Riesgo de reacciones hemolíticas graves en pacientes con déficit de G6PD. Vigilar.
Análisis del líquido cefalorraquídeo (LCR) (pretratamiento, durante y postratamiento); el aumento de leucocitos, proteínas o presencia de tripanosomas en el LCR se asocian a un elevado riesgo de encefalopatía.

EFECTOS SECUNDARIOS:

No hay datos específicos en niños.

Trastornos neurológicos: encefalopatía arsenical reactiva (ocurre en un 5-10% de los pacientes, riesgo que disminuye si se administra prednisolona como premedicación) que se desarrolla clínicamente como convulsiones repetidas o prolongadas, coma o trastornos psiquiátricos, habitualmente entre el quinto y el octavo día de tratamiento continuo o justo antes de la segunda serie de dosis en el caso de tratamiento intermitente. La neuropatía periférica (9%) ocurre en las 2-5 semanas tras la administración.
Trastornos hematológicos: agranulocitosis y anemia hemolítica en pacientes con déficit de G6PD. Síntomas de intoxicación por arsénico: cefaleas, fiebre, taquicardia, hipertensión, dolores maxilares, hiperrefleexia y pigmentación palmar.
Otras reacciones: cutáneas (dermatitis exfoliativa, eritema nodoso en pacientes con lepra y urticaria), cardiológicas (arritmias), digestivas (hepatotoxicidad y trastornos gastrointestinales) y nefropatía; reacciones de hipersensibilidad.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

No se han descrito.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes (evitar en caso de anafilaxia a dichos componentes): propilenglicol y solución al 3,6% (de melarsoprol en propilenglicol).

Conservación a temperatura menor de 25 °C. Proteger de la luz y no congelar.

Presentaciones comerciales: medicamento extranjero. No comercializado en España. Arsobal® en ampollas de 180 mg/5 ml (envase de 50 ampollas).

BIBLIOGRAFÍA:

García López Hortelano M, Mellado Peña MJ. Manual pediátrico de enfermedades tropicales. Madrid: Servicio de Pediatría, Hospital Carlos III, 2010.
Médicos Sin Fronteras. Medicamentos esenciales. Guía práctica de utilización. Edición 2010. Francia, Médicos Sin Fronteras; 2010.
Melarsoprol. En: Drugs.com; 2020-2021 [en línea] [consultado el 01/12/2020]. Disponible en www.drugs.com/mmx/arsobal.html.
Mensa J. Guía terapéutica antimicrobiana. 20.ª ed. Barcelona: Antares; 2012.
Micromedex Healthcare® Series. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System; 1974-2012 [en línea]. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch.
Pediatric drug information. En: UpToDate. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions; 2012 [en línea] [consultado el 01/12/2020]. Disponible en: www.uptodate.com.
Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª ed. American Pharmacists Association, editor. Hudson (OH): Lexi-Comp; 2010.
Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16.ª ed. España: Adis; 2011.

Fecha de actualización: diciembre de 2020.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

•Tratamiento de la fase tardía o meningoencefalítica de la tripanosomiasis africana (E: extranjero y off-label).
•De primera elección en caso de T. b. rhodesiense y de segunda elección en caso de T. b. gambiense (eflornitina es la primera elección).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/melarsoprol. Consultado el 25/04/2024.

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