Tripanocida derivado arsenical. Inhibe la glucolisis y disminuye la producción de ATP mediante su afinidad por grupos sulfhidrilo. Es activo frente a Trypanosoma brucei gambiense y Trypanosoma brucei rhodesiense, parásitos productores de la tripanosomiasis africana o enfermedad del sueño.

• Tratamiento de la fase tardía o meningoencefalítica de la tripanosomiasis africana (E: extranjero y off-label).
• De primera elección en caso de T. b. rhodesiense y de segunda elección en caso de T. b. gambiense (eflornitina es la primera elección).

El tratamiento debe ser llevado a cabo en el hospital bajo estricta vigilancia médica. T. b. gambiense: 2,2 mg/kg/día (vía intravenosa [i.v.] lenta; máximo: 180 mg), por 10 días consecutivos. T. b. rhodesiense: i.v. (máximo: 180 mg/dosis).

• Día 1: 0,36 mg/kg; día 2: 0,72 mg/kg; día 3: 1,1 mg/kg.
• Esperar 7 días y recomenzar. Día 10: 1,4 mg/kg; día 11: 1,8 mg/kg; día 12: 2,2 mg/kg.
• Esperar 7 días y recomenzar. Día 19: 2,2 mg/kg; día 20: 2,9 mg/kg; día 21: 3,6 mg/kg.
• Esperar 1 semana y recomenzar con 3,6 mg/kg otros 3 días más.
• Total 10-12 dosis en 1 mes = 18-25 mg/kg de dosis acumulada.

Para reducir la toxicidad y minimizar la incidencia de encefalopatía, puede emplearse suramina (5, 10 y 15 mg/kg/día, 3 días) previamente al inicio del tratamiento, con el objeto de reducir la carga parasitaria. Además, se puede premedicar con prednisolona (1 mg/kg/día) durante todo el tratamiento. Reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Hipersensibilidad al principio activo.

• Se aconseja evitar su empleo durante las epidemias de gripe, porque aumenta el riesgo de cuadros febriles.
• Contiene como excipiente propilenglicol, compuesto que puede disolver el plástico. Utilizar preferentemente una jeringa de cristal y, si no se dispone de ella, administrar inmediatamente tras la preparación, aunque lentamente.
• Inyectar con una jeringa completamente seca, ya que la solución precipita en presencia de agua. La inyección es fleboirritante; su extravasación puede causar necrosis tisular.
• Riesgo de reacciones hemolíticas graves en pacientes con déficit de G6PD. Vigilar.
• Análisis del líquido cefalorraquídeo (LCR) (pretratamiento, durante y postratamiento); el aumento de leucocitos, proteínas o presencia de tripanosomas en el LCR se asocian a un elevado riesgo de encefalopatía.

No hay datos específicos en niños.

• Trastornos neurológicos: encefalopatía arsenical reactiva (ocurre en un 5-10% de los pacientes, riesgo que disminuye si se administra prednisolona como premedicación) que se desarrolla clínicamente como convulsiones repetidas o prolongadas, coma o trastornos psiquiátricos, habitualmente entre el quinto y el octavo día de tratamiento continuo o justo antes de la segunda serie de dosis en el caso de tratamiento intermitente. La neuropatía periférica (9%) ocurre en las 2-5 semanas tras la administración.
• Trastornos hematológicos: agranulocitosis y anemia hemolítica en pacientes con déficit de G6PD. Síntomas de intoxicación por arsénico: cefaleas, fiebre, taquicardia, hipertensión, dolores maxilares, hiperrefleexia y pigmentación palmar.
• Otras reacciones: cutáneas (dermatitis exfoliativa, eritema nodoso en pacientes con lepra y urticaria), cardiológicas (arritmias), digestivas (hepatotoxicidad y trastornos gastrointestinales) y nefropatía; reacciones de hipersensibilidad.

No se han descrito.

Lista de excipientes (evitar en caso de anafilaxia a dichos componentes): propilenglicol y solución al 3,6% (de melarsoprol en propilenglicol).

Conservación a temperatura menor de 25 °C. Proteger de la luz y no congelar.

Presentaciones comerciales: medicamento extranjero. No comercializado en España. Arsobal® en ampollas de 180 mg/5 ml (envase de 50 ampollas).

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• Médicos Sin Fronteras. Medicamentos esenciales. Guía práctica de utilización. Edición 2010. Francia, Médicos Sin Fronteras; 2010.
• Melarsoprol. En: Drugs.com; 2020-2021 [en línea] [consultado el 01/12/2020]. Disponible en  www.drugs.com/mmx/arsobal.html.
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• Micromedex Healthcare® Series. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System; 1974-2012 [en línea]. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch.
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• Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª ed. American Pharmacists Association, editor. Hudson (OH): Lexi-Comp; 2010.
• Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16.ª ed. España: Adis; 2011.

Fecha de actualización: diciembre de 2020.

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