Busulfán es un potente agente citotóxico y un agente alquilante bifuncional. En un medio acuoso, la liberación de grupos metanosulfonato produce iones carbono que pueden alquilar el ADN; se piensa que este es un importante mecanismo biológico para su efecto citotóxico.
Las dosis se refieren a protocolos específicos que deben ser consultados.
Administración intravenosa (i.v.) (en función del peso corporal real):
Tratamiento de acondicionamiento previo al trasplante de células progenitoras hematopoyéticas:
Mediante perfusión i.v. de 2 h de duración, cada 6 h, durante 4 días consecutivos, hasta un total de 16 dosis, seguido de ciclofosfamida o melfalán.
Administración oral:
No se ha estudiado en el caso de pacientes con insuficiencia renal o hepática.
Preparación:
La solución concentrada (6 mg/ml) debe diluirse previo a su administración, con suero fisiológico (SF) 0,9% o bien suero glucosado (SG) 5%. La cantidad de diluyente debe ser igual a 10 veces el volumen del fármaco, lo que garantiza que la concentración final de busulfán sea de 0,5 mg/ml.
Administración vía parenteral:
Debe administrarse en perfusión i.v. en 2 h por un catéter central. Nunca debe administrarse en perfusión i.v. rápida, en bolo o por vía periférica.
Se recomienda, incluso en pacientes pediátricos, la administración previa de anticonvulsivantes, además de iniciar una pauta antiemética.
Administración vía oral:
Puede administrarse independientemente de las comidas.
Hipersensibilidad al busulfán o a alguno de los excipientes. En pacientes sin diagnóstico definitivo de leucemia mieloide crónica (LMC).
A continuación, se describen las reacciones adversas muy frecuentes (>10%). Consultar la ficha técnica para una información más detallada.
Depresión de la médula ósea dosis-dependiente, síndrome de neumonía idiopática, diarrea, náuseas, vómitos, úlceras bucales, hiperbilirrubinemia, aumento de las transaminasas y de la fosfatasa alcalina, ictericia, enfermedad venooclusiva hepática, fibrosis sinusoidal centrolobular con atrofia y fibrosis hepatocelular, cistitis hemorrágica, hipoalbuminemia, hiperglicemia, trastorno electrolítico, infección viral, reactivación de CMV y de VEB, infección bacteriana, fallo ovárico severo y persistente, azoospermia, esterilidad y atrofia testicular.
En caso de sobredosis, debe proporcionarse un tratamiento de soporte mientras se manifiesten los efectos tóxicos hematológicos. Puede considerarse la diálisis.
Comprimidos:
Excipientes: lactosa anhidra, almidón pregelatinizado, estearato de magnesio, hipromelosa, dióxido de titanio y triacetato de glicerol.
Condiciones de conservación: no almacenar a temperatura superior a 25 °C.
Solución para perfusión:
Excipientes: dimetilacetamida y macrogol 400.
Condiciones de conservación: almacenar en nevera.
Periodo de validez: una vez diluido es estable un máximo de 8 h (incluyendo el tiempo de perfusión) cuando se conserva a 20 ± 5 °C, o 15 h cuando se conserva entre 2-8 °C más 3 h de conservación a 20 ± 5 °C (incluyendo el tiempo de perfusión). Desde un punto de vista microbiológico, el producto diluido debe utilizarse inmediatamente.
Compatibilidad: es compatible con soluciones de glucosa 5% y de cloruro sódico 0,9%. No debe utilizarse con jeringas de policarbonato.
Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse en línea en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.
Fecha de actualización: mayo de 2021.
La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).
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