Agente citostático alquilante. Es un profármaco que se transforma espontáneamente en el organismo en MTIC, su metabolito activo, que resulta ser el mismo que el de dacarbazina. La activación de estos productos implica un proceso oxidativo con formación de una molécula metildiazonio muy inestable, que rápidamente se escinde en nitrógeno molecular (N2) y un ion carbónico CH3+ que actúa como elemento alquilante. Este ion carbónico provoca la metilación de algunas bases del ADN (fundamentalmente la guanina). Además, en el proceso oxidativo que conduce a la activación del fármaco pueden formarse otros radicales libres capaces de provocar degradación del ADN e incluso roturas cromosómicas.
No se han determinado la seguridad ni la eficacia de temozolomida (TMZ) en niños <3 años.
Glioblastoma multiforme o astrocitoma anaplásico:
Un ciclo de tratamiento es de 28 días. En pacientes no tratados previamente con quimioterapia, TMZ se administra por vía oral una dosis de 200 mg/m2, 1 vez al día durante los primeros 5 días, seguida de una interrupción del tratamiento de 23 días (un total de 28 días). En los pacientes tratados previamente con quimioterapia, la dosis inicial es de 150 mg/m2,1 vez al día, que se incrementará en el segundo ciclo a 200 mg/m2, 1 vez al día, durante 5 días, si no apareciera toxicidad hematológica.
Neuroblastoma (niños y adolescentes):
100mg/m2/día VO durante 5 cada 21 días (en combinación con irinotecán) hasta 6 ciclos.
En niños ≥6 meses, en combinación con topotecán (régimen TOTEM), 150 mg/m2/dosis durante 5 días, cada 28 días, hasta progresión de la enfermedad, toxicidad inaceptable o un máximo de 12 meses.
Como agente único ha sido utilizado 5 días cada 21-28 días hasta progresión de la enfermedad, toxicidad inaceptable o un máximo de 24 ciclos, sin antecedente de irradiación craneoespinal, 215 mg/m2/día, con irradiación craneoespinal previa o recaída tras trasplante médula ósea: 180 mg/m2/día.
Sarcoma de Ewing:
Niños >2 años y adolescentes: 100 mg/m2/día VO durante 5 días cada 21 días (en combinación con irinotecán). Administrar 1 hora antes de irinotecán.
Administración:
Vía oral:
La tolerancia a TMZ en niños es similar a la de los adultos.
Los estudios de interacciones solo se han realizado en adultos.
Conservación: a temperatura ambiente (25 °C).
Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima .
Fecha de actualización: enero de 2021.
La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).
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