Antiarrítmico clase IB. Relacionado estructuralmente con la lidocaína, pero de absorción por vía oral.

En niños (E: medicamento extranjero y off-label):

• Taquicardia ventricular sin anomalía estructural cardiaca.
• Arritmia ventricular en cardiopatías congénitas.
• Síndrome de QT largo (tipo III).
• Eritromelalgia primaria.

En niños: 1,4-5 mg/kg/dosis cada 8 h. Iniciar con dosis más bajas y aumentar progresivamente. Ajustar en función de la eficacia antiarrítmica/toxicidad. Rango terapéutico: 0,5-2 µg/ml; rango tóxico: >2 µg/ml.

• Se recomienda administrar con alimentos, leche o algún compuesto antiácido, para disminuir las molestias gastrointestinales.
• Durante el tratamiento con mexiletina no se recomienda administrar junto con alimentos que modifiquen el pH de la orina, pues pueden alterar la excreción del fármaco.
• No existen datos de pacientes pediátricos con insuficiencia hepática y/o renal. En adultos con insuficiencia renal, no es necesario un ajuste de dosis. Los pacientes con insuficiencia hepática grave requieren un ajuste de dosis y estrecha monitorización. En cualquier caso, en los pacientes con insuficiencia renal o hepática se recomienda administrar con precaución.

Hipersensibilidad a la mexiletina o alguno de los componentes, shock cardiogénico y bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado (excepto en pacientes con marcapasos funcionante implantado).

• El tratamiento debe reservarse para pacientes con arritmias ventriculares potencialmente mortales. El uso de antiarrítmicos de clase I (por ejemplo, mexiletina) en pacientes con arritmias ventriculares asintomáticas que no suponen un compromiso vital se ha relacionado con un incremento de la mortalidad.
• Se han notificado algunos casos poscomercialización de daño hepático agudo con elevación de enzimas hepáticas en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o isquemia miocárdica.
• Se han notificado casos de discrasia hematológica (leucopenia, agranulocitosis y trombocitopenia) en pacientes en tratamiento con mexiletina.

No existen datos de reacciones adversas en los pacientes pediátricos. La información disponible es relativa a adultos. Las reacciones adversas más frecuentes son gastrointestinales o del sistema nervioso central.

• Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos y diarrea.
• Del sistema nervioso central: mareo, confusión mental y ataxia.
• Cardiovasculares: arritmias, bradicardia, dolor torácico, hipotensión y síncope.
• Hepáticos: elevación de transaminasas y hepatitis.
• Hematológicos: trombocitopenia (raramente), leucopenia y agranulocitosis.

• Potenciación de la toxicidad cardiaca con dronedarona, lidocaína, propafenona y quinidina: mayor riesgo de torsades de pointes.
• Potenciación de la toxicidad de cafeína, teofilina y aminofilina (náuseas, vómitos, cefalea, palpitaciones y, en casos graves, convulsiones).
• Etravirina, fenitoína y rifampicina: disminuyen las concentraciones de mexiletina, lo que puede reducir su eficacia antiarrítmica.
• Ritonavir: puede aumentar las concentraciones de mexiletina, lo que potencia su toxicidad (náuseas, mareos y arritmias).

Presentaciones comerciales: medicamento extranjero. No comercializado en España.

Mexiletine capsules USP®: cápsulas de 150, 200 y 250 mg.

• Blaufox AD, Tristani-Firouzi M, Seslar S. Congenital long QT 3 in the pediatric population. Am J Cardiol. 2012;109(10):1459-65.
• Iqbal J, Bhat MI, Charoo BA, et al. Experience with oral mexiletine in primary erythromelalgia in children. Ann Saudi Med. 2009;29(4):316-8.
• Mexiletine capsules USP®. Product Information. En: Drugs@FDA. Food and Drug Administration (FDA). Maryland, Estados Unidos [en línea] [consultado el 04/01/2021]. Disponible en: www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm.
• Micromedex Healthcare® Series. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex Drugdex® System; 1974-2012 [en línea] [consultado el 04/01/2021]. Disponible en: www.thomsonhc.com/home/dispatch.
• Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª ed. American Pharmacists Association, editor. Hudson (OH): Lexi-Comp; 2010.

Fecha de actualización: enero de 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).