Comités
Imatinib es una pequeña molécula antidiana que inhibe la actividad tirosina cinasa de las proteínas BCR-ABL, c-kit y PDGFR impidiendo la proliferación celular e induciendo la apoptosis celular.
El fármaco está autorizado para el tratamiento de pacientes pediátricos con las siguientes indicaciones:
No existe experiencia en el tratamiento de LMC en niños menores de 2 años de edad ni de LLA en niños menores de 1 año (E: off-label).
Otras indicaciones en pacientes adultos (A), serían:
Para todas estas últimas indicaciones, en caso de ser utilizado en pacientes pediátricos, dicho uso se haría en condiciones distintas a las de ficha técnica (E: off- label).
Dosis en LMC Ph + de nuevo diagnóstico: 340 mg/m2/día por vía oral (máximo 600 mg). Según establece la ficha técnica se pueden considerar aumentos de dosis a 570 mg/m2/día (máximo 800 mg) en ausencia de reacciones adversas graves en las siguientes circunstancias: progresión de la enfermedad, si no se consigue una respuesta hematológica satisfactoria después de por lo menos 3 meses de tratamiento, si no se consigue una respuesta citogenética después de 12 meses de tratamiento, o pérdida de respuesta hematológica o citogenética alcanzada previamente. Sin embargo, en práctica clínica habitual se suele cambiar a un ITK de 2.ª generación en estos casos.
Dosis en LLA Ph+ de nuevo diagnóstico: 340 mg/m2/día por vía oral (máximo 600 mg).
Dosificación en neutropenia o trombocitopenia:
| Fase de enfermedad | Recuento | Ajuste |
| LMC fase crónica (dosis de 340 mg/m2) |
RAN <1 × 109/l o plaquetas <50 × 109/l |
Interrumpir hasta RAN ≥1,5 × 109/l o plaquetas ≥75 × 109/l Reanudar Imatinib a la dosis previa Si se repite, reanudar a dosis reducida (260 mg/m2/día) |
| LMC fase crónica (dosis de 340 mg/m2) |
RAN <0,5 × 109/l o plaquetas <10 × 109/l |
Si la citopenia no está relacionada con la leucemia reducir la dosis de imatinib a 260 mg/m2/día Si persiste durante 2 semanas, reducir hasta 200 mg/m2/día Si persiste durante 4 semanas interrumpir Imatinib hasta que RAN >1 × 109/l y plaquetas >20 × 109/l, entonces reanudar el tratamiento con 200 mg/m2 |
Dosificación en situaciones especiales (no hay datos específicos en niños):
Dosificación en combinación con inductores del CYP3A4 (por ejemplo, dexametasona, carbamazepina, fenitoína, rifampicina): si no es posible evitar la combinación, la dosis de imatinib debe incrementarse al menos un 50% con una estrecha vigilancia.
Dosificación en insuficiencia hepática: ante incremento de la bilirrubina >3 veces o de las transaminasas >5 veces sus respectivos límites superiores de la normalidad, deberá interrumpirse el tratamiento hasta niveles de bilirrubina <1,5 veces y de transaminasas <2,5 veces el límite superior de la normalidad y reiniciarlo según el siguiente esquema:
Insuficiencia renal. Aunque no se espera un descenso importante del aclaramiento de imatinib ya que su metabolización renal es despreciable, algunos autores recomiendan, en caso de aclaramientos de creatinina <40 ml/min, comenzar el tratamiento con el 50% de la dosis e ir incrementándola en caso de buena tolerancia.
Administración: vía oral en una única toma al día o dividida en dos administraciones (cada 12 horas), acompañado de alimentos y un vaso de agua para minimizar la irritación gastrointestinal.
Hipersensibilidad al principio activo o a algunos de los excipientes.
En general son efectos de grado I-II, manejables sin necesidad de reducción de dosis o suspensión del tratamiento.
Excipientes: no contiene excipientes de declaración obligatoria.
Conservación: a temperatura inferior a 30 °C y preservar de la humedad.
Si existe dificultad para la deglución: los comprimidos se pueden disolver en un vaso de agua o zumo de manzana (los comprimidos de 100 mg en 50 ml y los comprimidos de 400 mg en 200 ml). Una vez disueltos, se deben ingerir de forma inmediata.
Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace “Presentaciones” correspondiente a cada ficha.
Fecha de actualización: octubre de 2020.
La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).
Etiquetas