Inductores de CYP3A4 y la UGT1A1:

El bictegravir es un sustrato del citocromo CYP3A4 y la UGT1A1. La coadministración medicamentos inductores de CYP3A3 o UGT1A1 como rifampicina o hierba de San Juan pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de bictegravir, resultando en una pérdida de efecto y desarrollo de resistencias, por lo que está contraindicada. La administración concomitante de bictegravir con medicamentos inhibidores de CYP3A y UGT1A1, como atazanavir, pueden aumentar considerablemente las concentraciones plasmáticas de bictegravir, por lo que tampoco se recomienda la administración concomitante.

Inductores de P-gp y BCRP

Bictegravir es sustrato de P-gp y breast cancer resistance protein (BCRP). Se recomienda precaución cuando se administre en combinación con medicamentos que inhiben P-gp o BCRP (macrólidos, ciclosporina, verapamilo, dronedarona, glecaprevir/pibrentasvir).

Administración concomitante de otros medicamentos:

No se debe administrar de forma concomitante y simultánea con antiácidos que contengan magnesio/aluminio o suplementos de hierro en condiciones de ayuno.

• Antiácidos con aluminio o magnesio: el bictegravir debe administrarse al menos 2 horas antes de la administración de antiácidos, o tomarse con alimentos 2 horas después de la administración de antiácidos.
• Hierro: el bictegravir debe administrarse al menos 2 horas antes de la administración de suplementos de hierro, o tomarse los dos juntos con alimentos.

Metformina:

No es necesario ajustar dosis en pacientes con función renal normal, pero en pacientes con insuficiencia renal moderada, se debe considerar monitorización estrecha al comienzo de la administración concomitante de bictegravir con metformina, y ajustar la dosis debido al mayor riesgo de acidosis láctica en estos pacientes.